Мускариновый ацетилхолиновый рецептор М ₁

CHRM1
Доступные структуры
ПДБ	Поиск ортологов: PDBe RCSB
showСписок идентификационных кодов PDB
	5CXV
Идентификаторы
Псевдонимы	CHRM1 , HM1, M1, M1R, холинергический рецептор мускариновый 1
Внешние идентификаторы	Опустить : 118510 ; МГИ : 88396 ; Гомологен : 20189 ; Генные карты : CHRM1 ; ОМА : CHRM1 — ортологи
showМестоположение гена ( человек )
Chr.	Chromosome 11 (human)
End	62,921,807 bp
showМестоположение гена ( Мышь )
Chr.	Chromosome 19 (mouse)
End	8,660,951 bp
show экспрессии РНК Характер
	Top expressed in
	prefrontal cortex; ; middle temporal gyrus; ; Brodmann area 9; ; right frontal lobe; ; superior frontal gyrus; ; nucleus accumbens; ; postcentral gyrus; ; cingulate gyrus; ; anterior cingulate cortex; ; putamen;
	Top expressed in
	dentate gyrus of hippocampal formation granule cell; ; superior frontal gyrus; ; primary visual cortex; ; hippocampus proper; ; olfactory tubercle; ; nucleus accumbens; ; primary motor cortex; ; piriform cortex; ; prefrontal cortex; ; perirhinal cortex;
	More reference expression data
	n/a
showГенная онтология
Molecular function	G protein-coupled receptor activity; signal transducer activity; phosphatidylinositol phospholipase C activity; G protein-coupled acetylcholine receptor activity; neurotransmitter receptor activity involved in regulation of postsynaptic membrane potential; G protein-coupled serotonin receptor activity; neurotransmitter receptor activity;
Cellular component	axon terminus; integral component of membrane; postsynaptic membrane; membrane; postsynaptic density; plasma membrane; integral component of plasma membrane; cell junction; dendrite; asymmetric synapse; synapse; Schaffer collateral - CA1 synapse; glutamatergic synapse; cholinergic synapse; integral component of postsynaptic membrane; integral component of presynaptic membrane; integral component of postsynaptic density membrane;
Biological process	positive regulation of intracellular protein transport; G protein-coupled receptor signaling pathway; cognition; regulation of locomotion; synaptic transmission, cholinergic; saliva secretion; nervous system development; neuromuscular synaptic transmission; protein kinase C-activating G protein-coupled receptor signaling pathway; adenylate cyclase-inhibiting G protein-coupled acetylcholine receptor signaling pathway; positive regulation of ion transport; positive regulation of cell population proliferation; phospholipase C-activating G protein-coupled acetylcholine receptor signaling pathway; cell population proliferation; regulation of vascular associated smooth muscle contraction; signal transduction; G protein-coupled acetylcholine receptor signaling pathway; regulation of postsynaptic membrane potential; G protein-coupled receptor signaling pathway, coupled to cyclic nucleotide second messenger; chemical synaptic transmission; G protein-coupled serotonin receptor signaling pathway; regulation of glial cell proliferation;
	Sources:Amigo / QuickGO
hideОртологи
	1128
	12669
	ENSG00000168539
	ENSMUSG00000032773
	P11229
	P12657
	НМ_000738
	НМ_001112697 ; НМ_007698
	НП_000729
	НП_001106167 ; НП_031724
	Викиданные
Просмотр/редактирование человека	Просмотр/редактирование мыши

Мускариновый ацетилхолиновый рецептор М ₁ , также известный как холинергический рецептор, мускариновый 1 , представляет собой мускариновый рецептор , который у человека кодируется CHRM1 геном . ^{[ 5 ]} Он локализован в 11q13. ^{[ 5 ]}

Этот рецептор опосредует медленное ВПСП в ганглии постганглионарного нерва. ^{[ 6 ]} Часто встречается в экзокринных железах и в ЦНС. ^{[ 7 ]}^{[ 8 ]}

Преимущественно он обнаруживается связанным с G-белками класса G _q.^{[ 9 ]}^{[ 10 ]} которые используют активацию фосфолипазы C и, следовательно, инозитолтрифосфата и внутриклеточного кальция в качестве сигнального пути. Связанный таким образом рецептор не будет восприимчив к CTX или PTX . Однако было показано, что G _i (вызывающий снижение цАМФ ) и G _s (вызывающий увеличение цАМФ) участвуют во взаимодействиях в определенных тканях и поэтому могут быть чувствительны к PTX и CTX соответственно.

Эффекты

ВПСП в вегетативных ганглиях ^{[ нужна ссылка ]}
Секреция слюнных желез
желудочной кислоты Выделение из желудка ^{[ 5 ]}
Через центральную нервную систему (особенно в головном мозге); опосредование определенных основных аспектов восприятия , внимания, когнитивного функционирования и вероятного; консолидация памяти . ^{[ 11 ]}^{[ 12 ]} Это примечательный компонент в отношении рецептора М ₁ , поскольку он помогает объяснить, как фармакологические соединения, которые являются антагонистами рецепторного участка, могут последовательно вызывать психические состояния, такие как делирий (серьезное нарушение внимания и снижение когнитивных функций на исходном уровне), а также изменения восприятия и заметные галлюцинации, возникающие при приеме делириозных наркотиков, таких как дурман . По состоянию на 2015 год рецептор М ₁ остается единственным известным мускариновым рецептором, обладающим эффектом галлюциногенного делирия, когда его функциональность ингибируется или противодействует. ^{[ 13 ]}
Когнитивная гибкость
синаптической пластичности Модуляция
Тревожное поведение и спонтанная рабочая память
Слюноотделение
Переключение задач
Вагус-индуцированная бронхоконстрикция ^{[ 5 ]}
Опосредование обонятельного поведения и обнаружение «социальных запахов», которые имеют значение (для грызунов) в агрессии , спаривании и социальном поведении . ^{[ 14 ]}

Встречаемость у свободноживущих амеб

структурном, но не последовательном гомологе Сообщалось о человеческого рецептора M1 у Acanthamoeba castellanii. ^{[ 15 ]} и Неглерия Фаулери . ^{[ 16 ]} Было показано, что антагонисты человеческих рецепторов М1 (например, атропин , димедрол ) оказывают антипролиферативное действие на эти патогены.

Механизм

Он соединяется с и _Gq , в небольшой степени с _Gi и Gs _. , Это приводит к замедлению ВПСП и снижению К. ⁺ проводимость. ^{[ 12 ]}^{[ 17 ]} Он предварительно собран с гетеротримером Gq _через многоосновный С-концевой домен . ^{[ 9 ]}

Лиганды

Агонисты

ацетилхолин
карбахол ^{[ 12 ]}
цевимелин
мускарин
оксотреморин
пилокарпин ^{[ 18 ]}
ведаклидин
ксаномелин
77-LH-28-1 - селективный пенетрантный _{М 1} аллостерический агонист
CDD-0097
McN-A-343 - смешанный агонист M1/M4. ^{[ 12 ]}
L-689 , L-660 — смешанный агонист М1/М3.

Аллостерические модуляторы

бензилхинолонкарбоновая кислота ^{[ 19 ]}
БКЗ-12 ^{[ 20 ]}
ВУ-0090157 ^{[ 21 ]}
ВУ-0029767 ^{[ 21 ]}
ВУ0467319 ^{[ 22 ]}
[ ³H]PT-1284-M1-селективный радиолиганд PAM ^{[ 23 ]}

Антагонисты

атропин ^{[ 12 ]}
димедрол
скополамин ^{[ 24 ]}
трамадол ^{[ 25 ]}
дицикловерин ^{[ 12 ]}
флуоксетин
гиосциамин ^{[ 26 ]}
ипратропий ^{[ 12 ]}
мамба токсин мускариновый токсин 7 (MT7) ^{[ 12 ]}
Многие антипсихотики, такие как оланзапин , кветиапин , клозапин , хлорпромазин.
пирензепин
оксибутинин ^{[ 12 ]}
Бензатропин
телензепин
пароксетин
Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, такие как кломипрамин , имипрамин , миртазапин , амитриптилин.
толтеродин ^{[ 12 ]}
Молиться ^{[ 27 ]}

См. также

Мускариновый рецептор ацетилхолина

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000168539 – Ensembl , май 2017 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000032773 – Ensembl , май 2017 г.
^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д «Ген Энтрез: холинергический рецептор CHRM1, мускариновый 1» .
^ Мессер В.С. (20 января 2000 г.). «Ацетилхолин» . Университет Толедо. Архивировано из оригинала 14 октября 2007 года . Проверено 27 октября 2007 г.
^ Джонсон Дж. (2002). PDQ Фармакология (2-е изд.). Гамильтон, Онтарио: BC Decker Inc. стр. 311 страниц. ISBN 1-55009-109-3 .
^ Ришельсон Э (1995). «Холинергическая трансдукция» . В Bloom FE, Kupfer DJ (ред.). Психофармакология: четвертое поколение прогресса: официальное издание Американского колледжа нейропсихофармакологии (Четвертое изд.). Нью-Йорк: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. ISBN 978-0781701662 . Проверено 27 октября 2007 г.
^ Jump up to: ^а ^б Цинь К., Донг С., Ву Г, Ламберт Н.А. (август 2011 г.). «Предварительная сборка G(q)-связанных рецепторов и G(q)-гетеротримеров» в неактивном состоянии» . Химическая биология природы . 7 (10): 740–747. дои : 10.1038/nchembio.642 . ПМК 3177959 . ПМИД 21873996 .
^ Берфорд Н.Т., Нагорски С.Р. (май 1996 г.). «Активность аденилатциклазы, стимулируемая мускариновым рецептором m1, в клетках яичника китайского хомячка опосредована Gs-альфа и не является следствием активации фосфоинозитидазы C» . Биохимический журнал . 315 (Часть 3): 883–888. дои : 10.1042/bj3150883 . ПМЦ 1217289 . ПМИД 8645172 .
^ Доусон А.Х., Бакли Н.А. (март 2016 г.). «Фармакологическое лечение антихолинергического делирия – теория, доказательства и практика» . Британский журнал клинической фармакологии . 81 (3): 516–524. дои : 10.1111/bcp.12839 . ПМЦ 4767198 . ПМИД 26589572 . Делирий связан только с антагонизмом постсинаптических рецепторов М1, и на сегодняшний день другие подтипы рецепторов не задействованы.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж Позвонил Х.П., Дейл М.М., Риттер Дж.М., Мур П.К. (2003). «10». Фармакология (5-е изд.). Эльзевир Черчилль Ливингстон. п. 139 . ISBN 0-443-07145-4 .
^ Доусон А.Х., Бакли Н.А. (март 2016 г.). «Фармакологическое лечение антихолинергического делирия – теория, доказательства и практика» . Британский журнал клинической фармакологии . 81 (3): 516–524. дои : 10.1111/bcp.12839 . ПМЦ 4767198 . ПМИД 26589572 . Делирий связан только с антагонизмом постсинаптических рецепторов М1, и на сегодняшний день другие подтипы рецепторов не задействованы.
^ Смит Р.С., Ху Р., ДеСуза А., Эберли К.Л., Крахе К., Чан В. и др. (июль 2015 г.). «Дифференциальная мускариновая модуляция в обонятельной луковице» . Журнал неврологии . 35 (30): 10773–10785. doi : 10.1523/JNEUROSCI.0099-15.2015 . ПМЦ 4518052 . ПМИД 26224860 .
^ Байг А.М., Ахмад Х.Р. (июнь 2017 г.). «Свидетельства о наличии M ₁ -мускаринового гомолога GPCR у одноклеточных эукариот: биоинформатическое 3D-моделирование и эксперименты Acanthamoeba spp» . Журнал исследований рецепторов и передачи сигналов . 37 (3): 267–275. дои : 10.1080/10799893.2016.1217884 . ПМИД 27601178 . S2CID 5234123 .
^ Байг А.М. (август 2016 г.). «Первичный амебный менингоэнцефалит: нейрохемотаксис и нейротропные предпочтения Naegleria fowleri» . ACS Химическая нейронаука . 7 (8): 1026–1029. дои : 10.1021/acschemneuro.6b00197 . ПМИД 27447543 .
^ Учимура Н., Северная Армения (март 1990 г.). «Мускарин снижает внутреннюю выпрямляющую калиевую проводимость в нейронах прилежащего ядра крысы» . Журнал физиологии . 422 (1): 369–380. дои : 10.1113/jphysicalol.1990.sp017989 . ПМК 1190137 . ПМИД 1693682 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}
^ Гамильтон С.Е., Лууз М.Д., Ци М., Леви А.И., Хилле Б., Макнайт Г.С. и др. (ноябрь 1997 г.). «Нарушение гена рецептора m1 приводит к исчезновению зависимой от мускаринового рецептора регуляции тока M и судорожной активности у мышей» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 94 (24): 13311–13316. Бибкод : 1997PNAS...9413311H . дои : 10.1073/pnas.94.24.13311 . ПМК 24305 . ПМИД 9371842 .
^ Шири Дж.К., Брейди А.Е., Джонс П.Дж., Дэвис А.А., Бриджес Т.М., Кеннеди Дж.П. и др. (ноябрь 2009 г.). «Селективный аллостерический потенциатор мускаринового ацетилхолинового рецептора М1 увеличивает активность медиальных префронтальных кортикальных нейронов и восстанавливает нарушения обратного обучения» . Журнал неврологии . 29 (45): 14271–14286. doi : 10.1523/JNEUROSCI.3930-09.2009 . ПМЦ 2811323 . ПМИД 19906975 .
^ Брэдли С.Дж., Бургоньон Дж.М., Сэнгер Х.Э., Верити Н., Могг А.Дж., Уайт DJ и др. (февраль 2017 г.). «Мускариновые аллостерические модуляторы M1 замедляют прионную нейродегенерацию и восстанавливают потерю памяти» . Журнал клинических исследований . 127 (2): 487–499. дои : 10.1172/JCI87526 . ПМЦ 5272187 . ПМИД 27991860 .
^ Jump up to: ^а ^б Марло Дж.Э., Нисвендер К.М., Дэйс Э.Л., Бриджес Т.М., Сян Ю., Родригес А.Л. и др. (март 2009 г.). «Открытие и характеристика новых аллостерических потенциаторов мускариновых рецепторов М1 выявляет множество способов активности» . Молекулярная фармакология . 75 (3): 577–588. дои : 10.1124/моль.108.052886 . ПМК 2684909 . ПМИД 19047481 .
^ Номер клинического испытания NCT04051801 для «Исследования I фазы многократного возрастания дозы положительного аллостерического модулятора M1 VU0467319» на сайте ClinicalTrials.gov.
^ Смит Д.Л., Даворен Дж.Э., Эдгертон Дж.Р., Лаззаро Дж.Т., Ли К.В., Нил С. и др. (сентябрь 2016 г.). «Характеристика нового радиолиганда, положительного аллостерического модулятора мускаринового ацетилхолинового рецептора M1, [3H] PT-1284» . Молекулярная фармакология . 90 (3): 177–187. дои : 10.1124/моль.116.104737 . ПМИД 27382013 .
^ Доусон А.Х., Бакли Н.А. (март 2016 г.). «Фармакологическое лечение антихолинергического делирия – теория, доказательства и практика» . Британский журнал клинической фармакологии . 81 (3): 516–524. дои : 10.1111/bcp.12839 . ПМЦ 4767198 . ПМИД 26589572 . Делирий связан только с антагонизмом постсинаптических рецепторов М1, и на сегодняшний день другие подтипы рецепторов не задействованы.
^ Хеннис Х.Х., Фридрихс Э., Шнайдер Дж. (июль 1988 г.). «Связывание с рецепторами, обезболивающее и противокашлевое действие трамадола и других выбранных опиоидов» . Арцнаймиттель-Форшунг . 38 (7): 877–880. ПМИД 2849950 .
^ Edwards Pharmaceuticals, Inc., Belcher Pharmaceuticals, Inc. (май 2010 г.). «ЭД-СПАЗ – таблетка гиосциамина сульфата, распадающаяся при пероральном приеме» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 13 января 2013 г.
^ Эльце М., Фигала В. (декабрь 1988 г.). «Сродство и селективность энантиомеров биперидена к подтипам мускариновых рецепторов». Европейский журнал фармакологии . 158 (1–2): 11–19. дои : 10.1016/0014-2999(88)90247-6 . ПМИД 3220113 .

Дальнейшее чтение

Гоял Р.К. (октябрь 1989 г.). «Подтипы мускариновых рецепторов. Физиология и клиническое значение». Медицинский журнал Новой Англии . 321 (15): 1022–1029. дои : 10.1056/NEJM198910123211506 . ПМИД 2674717 .
Бранн М.Р., Эллис Дж., Йоргенсен Х., Хилл-Юбэнкс Д., Джонс С.В. (1993). «Глава 12: Подтипы мускариновых рецепторов ацетилхолина: локализация и структура / функции». Холинергическая функция и дисфункция . Прогресс в исследованиях мозга. Том. 98. стр. 121–7. дои : 10.1016/S0079-6123(08)62388-2 . ISBN 9780444897176 . ПМИД 8248499 .
Нитч Р.М., Слэк Б.Е., Вуртман Р.Дж., Гроудон Дж.Х. (октябрь 1992 г.). «Высвобождение производных предшественников амилоида болезни Альцгеймера, стимулируемое активацией мускариновых рецепторов ацетилхолина». Наука . 258 (5080): 304–307. Бибкод : 1992Sci...258..304N . дои : 10.1126/science.1411529 . ПМИД 1411529 .
Арден-младший, Нагата О, Шокли М.С., Филип М., Ламех Дж., Сади В. (ноябрь 1992 г.). «Мутационный анализ доменов третьей цитоплазматической петли при связывании G-белка мускаринового рецептора HM1». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 188 (3): 1111–1115. дои : 10.1016/0006-291X(92)91346-R . ПМИД 1445347 .
Гуткинд Дж.С., Новотный Е.А., Бранн М.Р., Роббинс К.С. (июнь 1991 г.). «Подтипы мускариновых рецепторов ацетилхолина как агонист-зависимые онкогены» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 88 (11): 4703–4707. Бибкод : 1991PNAS...88.4703G . дои : 10.1073/pnas.88.11.4703 . ПМК 51734 . ПМИД 1905013 .
Чепмен К.Г., Браун М.Дж. (апрель 1990 г.). «Выделение человеческого гена мускаринового ацетилхолинового рецептора ml (Hml) методом ПЦР-амплификации» . Исследования нуклеиновых кислот . 18 (8): 2191. doi : 10.1093/nar/18.8.2191 . ПМК 330717 . ПМИД 2336407 .
Ашкенази А., Рамачандран Дж., Капон DJ (июль 1989 г.). «Аналог ацетилхолина стимулирует синтез ДНК в клетках головного мозга через определенные подтипы мускариновых рецепторов». Природа . 340 (6229): 146–150. Бибкод : 1989Natur.340..146A . дои : 10.1038/340146a0 . ПМИД 2739737 . S2CID 4312544 .
Боннер Т.И., Бакли, Нью-Джерси, Янг А.С., Бранн М.Р. (июль 1987 г.). «Идентификация семейства генов мускариновых рецепторов ацетилхолина» . Наука . 237 (4814): 527–532. Бибкод : 1987Sci...237..527B . дои : 10.1126/science.3037705 . ПМИД 3037705 .
Перальта Э.Г., Ашкенази А., Уинслоу Дж.В., Смит Д.Х., Рамачандран Дж., Кэпон DJ (декабрь 1987 г.). «Отличные первичные структуры, свойства связывания лигандов и тканеспецифическая экспрессия четырех мускариновых рецепторов ацетилхолина человека» . Журнал ЭМБО . 6 (13): 3923–3929. дои : 10.1002/j.1460-2075.1987.tb02733.x . ПМК 553870 . ПМИД 3443095 .
Аллард В.Дж., Сигал И.С., Диксон Р.А. (декабрь 1987 г.). «Последовательность гена, кодирующего мускариновый ацетилхолиновый рецептор человека M1» . Исследования нуклеиновых кислот . 15 (24): 10604. doi : 10.1093/nar/15.24.10604 . ПМК 339984 . ПМИД 3697105 .
Свобода П., Миллиган Дж. (сентябрь 1994 г.). «Агонист-индуцированный перенос альфа-субъединиц гуанин-нуклеотидсвязывающих регуляторных белков Gq и G11 и мускариновых рецепторов ацетилхолина m1 из плазматических мембран в легко-везикулярную мембранную фракцию» . Европейский журнал биохимии . 224 (2): 455–462. дои : 10.1111/j.1432-1033.1994.00455.x . ПМИД 7925360 .
Креспо П., Сюй Н., Даниотти Дж.Л., Троппмайр Дж., Рапп У.Р., Гуткинд Дж.С. (август 1994 г.). «Передача сигналов посредством трансформации рецепторов, связанных с G-белком, в клетках NIH 3T3 включает активацию c-Raf. Доказательства независимого от протеинкиназы C пути» . Журнал биологической химии . 269 (33): 21103–21109. дои : 10.1016/S0021-9258(17)31935-X . ПМИД 8063729 .
Рассел М., Виниц С., Джонсон Г.Л. (апрель 1994 г.). «Регуляция мускаринового рецептора ацетилхолина m1 синтеза циклического АМФ контролирует стимуляцию фактором роста активности Raf» . Молекулярная и клеточная биология . 14 (4): 2343–2351. дои : 10.1128/mcb.14.4.2343 . ПМЦ 358601 . ПМИД 8139539 .
Офферманс С., Виланд Т., Хоманн Д., Сандманн Дж., Бомбиен Е., Спичер К. и др. (май 1994 г.). «Трансфицированные мускариновые рецепторы ацетилхолина избирательно связываются с белками G G-типа и Gq / 11». Молекулярная фармакология . 45 (5): 890–898. ПМИД 8190105 .
Маллани И., Митчелл Ф.М., Маккаллум Дж.Ф., Бакли Нью-Джерси, Миллиган Дж. (июнь 1993 г.). «Человеческий мускариновый ацетилхолиновый рецептор M1 при экспрессии в клетках CHO активирует и подавляет как Gq-альфа, так и G11-альфа одинаково и неселективно» . Письма ФЭБС . 324 (2): 241–245. дои : 10.1016/0014-5793(93)81401-К . ПМИД 8508928 . S2CID 84364768 .
Курсо А., Гросджордж Дж., Годрэ П., Паннетт А.А., Форбс С.А., Уильямсон С. и др. (ноябрь 1996 г.). «Определение минимальной области-кандидата MEN1 на основе интегрированной карты проксимального участка 11q13 размером 5 МБ. Европейский консорциум по Men1 (GENEM 1; Группа по изучению множественных эндокринных неоплазий типа 1)». Геномика . 37 (3): 354–365. дои : 10.1006/geno.1996.0570 . ПМИД 8938448 .
Исияма А., Лопес I, Ваким П.А. (сентябрь 1997 г.). «Молекулярная характеристика мускариновых рецепторов вестибулярной периферии человека. Значение для фармакотерапии». Американский журнал отологии . 18 (5): 648–654. ПМИД 9303164 .
Ишизака Н., Нода М., Ёкояма С., Кавасаки К., Ямамото М., Хигасида Х. (март 1998 г.). «Подтипы мускариновых рецепторов ацетилхолина в радужной оболочке человека». Исследования мозга . 787 (2): 344–347. дои : 10.1016/S0006-8993(97)01554-0 . ПМИД 9518684 . S2CID 22664866 .

Внешние ссылки

«Ацетилхолиновые рецепторы (мускариновые): М ₁ » . База данных IUPHAR по рецепторам и ионным каналам . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Архивировано из оригинала 2 января 2015 года . Проверено 25 ноября 2008 г.

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в свободном доступе .

[refGRCh38Ensembl-1] Jump up to: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000168539 – Ensembl , май 2017 г.

[refGRCm38Ensembl-2] Jump up to: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000032773 – Ensembl , май 2017 г.

[3] «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[4] «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[entrez-5] Jump up to: ^а ^б ^с ^д «Ген Энтрез: холинергический рецептор CHRM1, мускариновый 1» .

[Messer_2000-6] Мессер В.С. (20 января 2000 г.). «Ацетилхолин» . Университет Толедо. Архивировано из оригинала 14 октября 2007 года . Проверено 27 октября 2007 г.

[isbn1-55009-109-3-7] Джонсон Дж. (2002). PDQ Фармакология (2-е изд.). Гамильтон, Онтарио: BC Decker Inc. стр. 311 страниц. ISBN 1-55009-109-3 .

[Richelson_2000-8] Ришельсон Э (1995). «Холинергическая трансдукция» . В Bloom FE, Kupfer DJ (ред.). Психофармакология: четвертое поколение прогресса: официальное издание Американского колледжа нейропсихофармакологии (Четвертое изд.). Нью-Йорк: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. ISBN 978-0781701662 . Проверено 27 октября 2007 г.

[Kou_Qin-9] Jump up to: ^а ^б Цинь К., Донг С., Ву Г, Ламберт Н.А. (август 2011 г.). «Предварительная сборка G(q)-связанных рецепторов и G(q)-гетеротримеров» в неактивном состоянии» . Химическая биология природы . 7 (10): 740–747. дои : 10.1038/nchembio.642 . ПМК 3177959 . ПМИД 21873996 .

[pmid8645172-10] Берфорд Н.Т., Нагорски С.Р. (май 1996 г.). «Активность аденилатциклазы, стимулируемая мускариновым рецептором m1, в клетках яичника китайского хомячка опосредована Gs-альфа и не является следствием активации фосфоинозитидазы C» . Биохимический журнал . 315 (Часть 3): 883–888. дои : 10.1042/bj3150883 . ПМЦ 1217289 . ПМИД 8645172 .

[11] Доусон А.Х., Бакли Н.А. (март 2016 г.). «Фармакологическое лечение антихолинергического делирия – теория, доказательства и практика» . Британский журнал клинической фармакологии . 81 (3): 516–524. дои : 10.1111/bcp.12839 . ПМЦ 4767198 . ПМИД 26589572 . Делирий связан только с антагонизмом постсинаптических рецепторов М1, и на сегодняшний день другие подтипы рецепторов не задействованы.

[Rang-12] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж Позвонил Х.П., Дейл М.М., Риттер Дж.М., Мур П.К. (2003). «10». Фармакология (5-е изд.). Эльзевир Черчилль Ливингстон. п. 139 . ISBN 0-443-07145-4 .

[13] Доусон А.Х., Бакли Н.А. (март 2016 г.). «Фармакологическое лечение антихолинергического делирия – теория, доказательства и практика» . Британский журнал клинической фармакологии . 81 (3): 516–524. дои : 10.1111/bcp.12839 . ПМЦ 4767198 . ПМИД 26589572 . Делирий связан только с антагонизмом постсинаптических рецепторов М1, и на сегодняшний день другие подтипы рецепторов не задействованы.

[14] Смит Р.С., Ху Р., ДеСуза А., Эберли К.Л., Крахе К., Чан В. и др. (июль 2015 г.). «Дифференциальная мускариновая модуляция в обонятельной луковице» . Журнал неврологии . 35 (30): 10773–10785. doi : 10.1523/JNEUROSCI.0099-15.2015 . ПМЦ 4518052 . ПМИД 26224860 .

[pmid27601178-15] Байг А.М., Ахмад Х.Р. (июнь 2017 г.). «Свидетельства о наличии M ₁ -мускаринового гомолога GPCR у одноклеточных эукариот: биоинформатическое 3D-моделирование и эксперименты Acanthamoeba spp» . Журнал исследований рецепторов и передачи сигналов . 37 (3): 267–275. дои : 10.1080/10799893.2016.1217884 . ПМИД 27601178 . S2CID 5234123 .

[pmid27447543-16] Байг А.М. (август 2016 г.). «Первичный амебный менингоэнцефалит: нейрохемотаксис и нейротропные предпочтения Naegleria fowleri» . ACS Химическая нейронаука . 7 (8): 1026–1029. дои : 10.1021/acschemneuro.6b00197 . ПМИД 27447543 .

[17] Учимура Н., Северная Армения (март 1990 г.). «Мускарин снижает внутреннюю выпрямляющую калиевую проводимость в нейронах прилежащего ядра крысы» . Журнал физиологии . 422 (1): 369–380. дои : 10.1113/jphysicalol.1990.sp017989 . ПМК 1190137 . ПМИД 1693682 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}

[pmid9371842-18] Гамильтон С.Е., Лууз М.Д., Ци М., Леви А.И., Хилле Б., Макнайт Г.С. и др. (ноябрь 1997 г.). «Нарушение гена рецептора m1 приводит к исчезновению зависимой от мускаринового рецептора регуляции тока M и судорожной активности у мышей» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 94 (24): 13311–13316. Бибкод : 1997PNAS...9413311H . дои : 10.1073/pnas.94.24.13311 . ПМК 24305 . ПМИД 9371842 .

[pmid19906975-19] Шири Дж.К., Брейди А.Е., Джонс П.Дж., Дэвис А.А., Бриджес Т.М., Кеннеди Дж.П. и др. (ноябрь 2009 г.). «Селективный аллостерический потенциатор мускаринового ацетилхолинового рецептора М1 увеличивает активность медиальных префронтальных кортикальных нейронов и восстанавливает нарушения обратного обучения» . Журнал неврологии . 29 (45): 14271–14286. doi : 10.1523/JNEUROSCI.3930-09.2009 . ПМЦ 2811323 . ПМИД 19906975 .

[pmid27991860-20] Брэдли С.Дж., Бургоньон Дж.М., Сэнгер Х.Э., Верити Н., Могг А.Дж., Уайт DJ и др. (февраль 2017 г.). «Мускариновые аллостерические модуляторы M1 замедляют прионную нейродегенерацию и восстанавливают потерю памяти» . Журнал клинических исследований . 127 (2): 487–499. дои : 10.1172/JCI87526 . ПМЦ 5272187 . ПМИД 27991860 .

[pmid19047481-21] Jump up to: ^а ^б Марло Дж.Э., Нисвендер К.М., Дэйс Э.Л., Бриджес Т.М., Сян Ю., Родригес А.Л. и др. (март 2009 г.). «Открытие и характеристика новых аллостерических потенциаторов мускариновых рецепторов М1 выявляет множество способов активности» . Молекулярная фармакология . 75 (3): 577–588. дои : 10.1124/моль.108.052886 . ПМК 2684909 . ПМИД 19047481 .

[22] Номер клинического испытания NCT04051801 для «Исследования I фазы многократного возрастания дозы положительного аллостерического модулятора M1 VU0467319» на сайте ClinicalTrials.gov.

[23] Смит Д.Л., Даворен Дж.Э., Эдгертон Дж.Р., Лаззаро Дж.Т., Ли К.В., Нил С. и др. (сентябрь 2016 г.). «Характеристика нового радиолиганда, положительного аллостерического модулятора мускаринового ацетилхолинового рецептора M1, [3H] PT-1284» . Молекулярная фармакология . 90 (3): 177–187. дои : 10.1124/моль.116.104737 . ПМИД 27382013 .

[24] Доусон А.Х., Бакли Н.А. (март 2016 г.). «Фармакологическое лечение антихолинергического делирия – теория, доказательства и практика» . Британский журнал клинической фармакологии . 81 (3): 516–524. дои : 10.1111/bcp.12839 . ПМЦ 4767198 . ПМИД 26589572 . Делирий связан только с антагонизмом постсинаптических рецепторов М1, и на сегодняшний день другие подтипы рецепторов не задействованы.

[25] Хеннис Х.Х., Фридрихс Э., Шнайдер Дж. (июль 1988 г.). «Связывание с рецепторами, обезболивающее и противокашлевое действие трамадола и других выбранных опиоидов» . Арцнаймиттель-Форшунг . 38 (7): 877–880. ПМИД 2849950 .

[26] Edwards Pharmaceuticals, Inc., Belcher Pharmaceuticals, Inc. (май 2010 г.). «ЭД-СПАЗ – таблетка гиосциамина сульфата, распадающаяся при пероральном приеме» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 13 января 2013 г.

[27] Эльце М., Фигала В. (декабрь 1988 г.). «Сродство и селективность энантиомеров биперидена к подтипам мускариновых рецепторов». Европейский журнал фармакологии . 158 (1–2): 11–19. дои : 10.1016/0014-2999(88)90247-6 . ПМИД 3220113 .

[1]

[2]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]

[ 19 ]

[ 20 ]

[ 21 ]

[ 22 ]

[ 23 ]

[ 24 ]

[ 25 ]

[ 26 ]

[ 27 ]