Гликопиррония бромид
бромид – препарат мускариновой антихолинергической Гликопиррония группы. [7] Он не проникает через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, практически не оказывает центрального действия. Его дают через рот , [8] внутривенно, на кожу , [9] и через ингаляцию . [4] [5] [6] Это синтетическое соединение четвертичного аммония . [2] Катион . , который является активной частью , называется гликопирронием ( МНН ) [10] или гликопирролат ( USAN ).
Наиболее распространенные побочные эффекты включают раздражительность, приливы крови к лицу, заложенность носа, уменьшение секреции в дыхательных путях, сухость во рту, запор, диарею, рвоту и невозможность полностью опорожнить мочевой пузырь (задержка мочи). [7]
В сентябре 2012 года гликопирроний был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе. [4] США (FDA) одобрило гликопирроний В июне 2018 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов для лечения чрезмерной потливости подмышек, став первым препаратом, разработанным специально для снижения чрезмерного потоотделения. [11] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [12]
Медицинское использование
[ редактировать ]Гликопирроний впервые был использован в 1961 году для лечения язвенной болезни . С 1975 года гликопирроний внутривенно применяют перед хирургическим вмешательством для уменьшения слюнной , трахеобронхиальной и глоточной секреции. [13] Он также используется в сочетании с неостигмином , нейромышечным реверсивным агентом , для предотвращения мускариновых эффектов неостигмина, таких как брадикардия . [14] Его можно назначать для повышения частоты сердечных сокращений при брадикардии , что часто также приводит к повышению артериального давления.
Он также используется для уменьшения чрезмерного слюноотделения ( сиалорея ), [7] [15] [16] [17] и для лечения болезни Меньера . [18]
Его применяют местно и перорально для лечения гипергидроза , в частности вкусового гипергидроза . [19] [20]
В ингаляционной форме он используется для лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). [4] [5] [6] Дозы для ингаляций значительно ниже пероральных, поэтому проглатывание дозы не окажет эффекта. [21] [22]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Сухость во рту, задержка мочи , головные боли , рвота , диарея , запор , нечеткость зрения являются возможными побочными эффектами препарата. [13]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Гликопирроний конкурентно блокирует мускариновые рецепторы . [13] [23] тем самым ингибируя холинергическую передачу.
Фармакокинетика
[ редактировать ]Гликопиррония бромид влияет на желудочно-кишечный тракт, печень и почки, но оказывает очень ограниченное влияние на мозг и центральную нервную систему . В исследованиях на лошадях после однократной внутривенной инфузии наблюдаемые тенденции гликопиррония подчинялись трехэкспоненциальному уравнению: быстрое исчезновение из крови с последующей продолжительной терминальной фазой. Экскреция осуществлялась преимущественно с мочой и в виде неизмененного препарата. Гликопирроний имеет относительно медленную скорость диффузии и, по сравнению с атропином , более устойчив к проникновению через гематоэнцефалический барьер и плаценту . [24]
Исследовать
[ редактировать ]Его изучали при астме . [25] [26]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Неврологическая терапия» . Здоровье Канады . 9 мая 2018 года . Проверено 13 апреля 2024 г.
- ^ Jump up to: а б «Робинул-гликопирролат таблетка Робинул Форте-гликопирролат таблетка» . ДейлиМед . 1 июня 2021 г. Проверено 20 июня 2022 г.
- ^ «Дартисла ОДТ-гликопирролат, таблетки, растворяющиеся перорально» . ДейлиМед . 9 декабря 2021 г. Проверено 20 июня 2022 г.
- ^ Jump up to: а б с д «Себри Бризхалер ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 29 февраля 2020 г. . Проверено 28 февраля 2020 г. .
- ^ Jump up to: а б с «Тованор Бризхалер ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 29 февраля 2020 г. . Проверено 28 февраля 2020 г. .
- ^ Jump up to: а б с «Энурев Бризхалер ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 17 сентября 2018 года . Проверено 29 января 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с д «Сиаланар ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 17 сентября 2018 года . Проверено 29 января 2023 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ «Гликопирролаты для пероральных ингаляций» . МедлайнПлюс . Архивировано из оригинала 17 августа 2021 года . Проверено 20 июня 2022 г.
- ^ «Гликопирроний топический» . МедлайнПлюс . Архивировано из оригинала 17 августа 2021 года . Проверено 20 июня 2022 г.
- ^ Баджадж В., Лэнгтри Дж. А. (июль 2007 г.). «Использование перорального гликопиррония бромида при гипергидрозе». Британский журнал дерматологии . 157 (1): 118–121. дои : 10.1111/j.1365-2133.2007.07884.x . ПМИД 17459043 . S2CID 29080876 .
- ^ «FDA одобрило первый препарат, предназначенный для уменьшения чрезмерного потоотделения» . АП Новости . Архивировано из оригинала 2 июля 2018 г. Проверено 2 июля 2018 г.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Jump up to: а б с Чабиковски М., Винклер С., Зебердт М., Килич А., Мазур С., Абельс С. (май 2019 г.). «Фармакология, токсикология и клиническая безопасность гликопирролата». Токсикология и прикладная фармакология . 370 : 154–169. дои : 10.1016/j.taap.2019.03.016 . ПМИД 30905688 . S2CID 85498396 .
- ^ Ховард Дж., Вигли Дж., Розен Дж., Д'мелло Дж. (февраль 2017 г.). «Гликопирролат: пришло время сделать обзор». Журнал клинической анестезии . 36 : 51–53. дои : 10.1016/j.jclinane.2016.09.013 . ПМИД 28183573 .
- ^ Майер Р.Дж., Бахрач С.Дж., Лакин Р.К., Баркер Т., Чайлдс Дж., Моран М. (декабрь 2000 г.). «Лечение слюнореи гликопирролатом: двойное слепое исследование с подбором доз» . Архив педиатрии и подростковой медицины . 154 (12): 1214–1218. дои : 10.1001/archpedi.154.12.1214 . ПМИД 11115305 . Архивировано из оригинала 10 августа 2011 г. Проверено 26 ноября 2008 г.
- ^ Чэн Д.З. (ноябрь 2002 г.). «Сиалорея – варианты лечения». Анналы фармакотерапии . 36 (11): 1785–1790. дои : 10.1345/aph.1C019 . ПМИД 12398577 . S2CID 45799443 . [ постоянная мертвая ссылка ]
- ^ Олсен А.К., Шегрен П. (октябрь 1999 г.). «Оральный гликопирролат облегчает слюнотечение у пациентов с раком языка» . Журнал управления болью и симптомами . 18 (4): 300–302. дои : 10.1016/S0885-3924(99)00080-9 . ПМИД 10534970 .
- ^ Мария С.А., Клаудия С., Памела Г., Андреа С., Роберто А. (1 декабря 2012 г.). «Медикаментозная терапия болезни Меньера». Аудиологическая медицина . 10 (4): 171–177. дои : 10.3109/1651386X.2012.718413 . S2CID 72380413 .
- ^ Ким ВО, Кил ХК, Юн ДМ, Чо MJ (август 2003 г.). «Лечение компенсаторного вкусового гипергидроза местным гликопирролатом» . Медицинский журнал Йонсей . 44 (4): 579–582. дои : 10.3349/ymj.2003.44.4.579 . ПМИД 12950111 .
- ^ Ким ВО, Кил ХК, Юн К.Б., Юн ДМ (май 2008 г.). «Местный гликопирролат для пациентов с гипергидрозом лица». Британский журнал дерматологии . 158 (5): 1094–1097. дои : 10.1111/j.1365-2133.2008.08476.x . ПМИД 18294315 . S2CID 39870296 .
- ^ «EPAR – Информация о продукте Seebri Breezhaler» (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам . 28 сентября 2012 г. Архивировано (PDF) из оригинала 30 июля 2018 г. . Проверено 4 февраля 2017 г.
- ^ Целепис Г., Команаполли С., Тайлер Д., Вега Д., Фуламбаркер А. (январь 1996 г.). «Сравнение распыляемого гликопирролата и метапротеренола при хронической обструктивной болезни легких» . Европейский респираторный журнал . 9 (1): 100–103. дои : 10.1183/09031936.96.09010100 . ПМИД 8834341 .
- ^ Хаддад Э.Б., Патель Х., Килинг Дж.Э., Якуб М.Х., Барнс П.Дж., Белвиси М.Г. (май 1999 г.). «Фармакологическая характеристика антагониста мускариновых рецепторов гликопирролата в дыхательных путях человека и морских свинок» . Британский журнал фармакологии . 127 (2): 413–420. дои : 10.1038/sj.bjp.0702573 . ПМК 1566042 . ПМИД 10385241 .
- ^ Румплер М.Дж., Колахан П., Сэмс Р.А. (июнь 2014 г.). «Фармакокинетика гликопирролата у лошадей стандартной породы». Журнал ветеринарной фармакологии и терапии . 37 (3): 260–268. дои : 10.1111/jvp.12085 . ПМИД 24325462 .
- ^ Гензель Т.Т., Сосед Х., Эрин Э.М., Тан А.Дж., Теннант Р.К., Маус Дж.Г., Барнс П.Дж. (октябрь 2005 г.). «Гликопирролат вызывает длительную бронхопротекцию и бронходилатацию у больных астмой» . Грудь . 128 (4): 1974–1979. дои : 10.1378/сундук.128.4.1974 . ПМИД 16236844 . Архивировано из оригинала 14 апреля 2013 г.
- ^ Гилман М.Дж., Мейер Л., Картер Дж., Словис С. (ноябрь 1990 г.). «Сравнение аэрозольного гликопирролата и метапротеренола при острой астме» . Грудь . 98 (5): 1095–1098. дои : 10.1378/сундук.98.5.1095 . ПМИД 2225951 . Архивировано из оригинала 14 апреля 2013 г.
