Модулятор гонадотропин-рилизинг гормона

Модулятор гонадотропин-рилизинг гормона
Модулятор гонадотропин-рилизинг гормона
Класс препарата
	Лейпрорелин , агонист ГнРГ и аналог ГнРГ и прототипный модулятор ГнРГ.
Идентификаторы классов
Синонимы	модулятор рецептора ГнРГ; аналог ГнРГ; агонист ГнРГ; антагонист ГнРГ; блокатор ГнРГ; модулятор ЛГРГ; модулятор рецептора ЛГРГ; аналог ЛГРГ; агонист ЛГРГ; антагонист ЛГРГ; блокатор ЛГРГ
Использовать	Бесплодие ; рак простаты ; преждевременное половое созревание ; рак молочной железы ; эндометриоз ; миома матки ; трансгендеры
Биологическая цель	рецептор ГнРГ
Химический класс	Пептид ; низкомолекулярный (непептидный)
Юридический статус
	В Викиданных

Модулятор ГнРГ , или модулятор рецептора ГнРГ , также известный как модулятор ЛГРГ или модулятор рецептора ЛГРГ , представляет собой тип лекарства , который модулирует рецептор ГнРГ , биологическую мишень ( гормона гипоталамуса гонадотропин-рилизинг- ГнРГ; также известный как лютеинизирующий гормон). рилизинг-гормон или ЛГРГ). ^[1]^[2] К ним относятся агонисты и антагонисты ГнРГ . Этими препаратами могут быть аналоги ГнРГ, такие как лейпрорелин и цетрореликс – пептиды , структурно родственные ГнРГ, или низкомолекулярные соединения, такие как элаголикс и релуголикс , которые структурно отличаются от аналогов ГнРГ и не связаны с ними.

Модуляторы ГнРГ влияют на секрецию гонадотропинов половые , лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), который, в свою очередь, влияет на железы , влияя на их функцию и, следовательно, на фертильность , а также на половых выработку стероидов , включая эстрадиол и прогестерона у женщин и тестостерона у мужчин. Таким образом, модуляторы ГнРГ также можно охарактеризовать как прогонадотропные или антигонадотропные , в зависимости от того, способствуют ли они увеличению или снижению гонадотропинов.

Вскоре после открытия ГнРГ нобелевскими лауреатами Гийменом и Шалли исследователи попытались модифицировать декапептид ГнРГ с намерением создать аналоги , которые могли бы активировать или блокировать рецептор. После разработки и внедрения аналогов ГнРГ были разработаны и внедрены непептидные или низкомолекулярные модуляторы ГнРГ.

Все модуляторы ГнРГ противопоказаны при беременности ( категория беременности X).

Агонисты ГнРГ

Агонист гонадотропин-рилизинг гормона (агонист ГнРГ) представляет собой модулятор ГнРГ, который активирует рецептор ГнРГ, что приводит к увеличению секреции ФСГ и ЛГ. Первоначально считалось, что агонисты ГнРГ можно использовать в качестве мощных и пролонгированных стимуляторов высвобождения гонадотропинов гипофизом, но вскоре было признано, что агонисты ГнРГ после своего первоначального стимулирующего действия, называемого эффектом «вспышки», в конечном итоге вызывают парадоксальное и устойчивое снижение высвобождения гонадотропинов гипофизом. секреция гонадотропинов. Этот второй эффект получил название «понижающая регуляция» и может наблюдаться примерно через 10 дней. Хотя эта фаза обратима после прекращения приема препарата, она может сохраняться, если применение агонистов ГнРГ продолжается в течение длительного времени. Агонисты ГнРГ также можно вводить пульсирующим способом с помощью насоса для обеспечения долгосрочной стимуляции секреции гонадотропинов, например, для индуцирования полового созревания.

Пептиды (аналоги)

Антагонисты ГнРГ

Антагонист гонадотропин-рилизинг-гормона (антагонист ГнРГ) представляет собой модулятор ГнРГ, который блокирует рецептор ГнРГ, что приводит к немедленному снижению секреции гонадотропина (ФСГ, ЛГ). Антагонисты ГнРГ в основном используются при ЭКО для блокировки естественной овуляции.

Пептиды (аналоги)

Непептиды (малые молекулы)

^а = В разработке; еще не поступил в продажу.

См. также

Ссылки

^ Риггс М.М., Беннеттс М., ван дер Грааф П.Х., Мартин С.В. (2012). «Комплексный фармакометрический и системный фармакологический анализ на основе моделей для разработки модулятора рецептора ГнРГ для лечения эндометриоза» . CPT: Фармакометрика и системная фармакология . 1 (9): 1–9. дои : 10.1038/psp.2012.10 . ПМК 3606940 . ПМИД 23887363 .
^ Кэтрин Раковски, Питер Н. Шлегель, Барт Си Джей Фаузер, Дуглас Каррелл (7 июня 2011 г.). Двухгодичный обзор бесплодия . Springer Science & Business Media. стр. 80–. ISBN 978-1-4419-8456-2 .

Внешние ссылки

История разработки агонистов и антагонистов ГнРГ

[pmid23887363-1] Риггс М.М., Беннеттс М., ван дер Грааф П.Х., Мартин С.В. (2012). «Комплексный фармакометрический и системный фармакологический анализ на основе моделей для разработки модулятора рецептора ГнРГ для лечения эндометриоза» . CPT: Фармакометрика и системная фармакология . 1 (9): 1–9. дои : 10.1038/psp.2012.10 . ПМК 3606940 . ПМИД 23887363 .

[RacowskySchlegel2011-2] Кэтрин Раковски, Питер Н. Шлегель, Барт Си Джей Фаузер, Дуглас Каррелл (7 июня 2011 г.). Двухгодичный обзор бесплодия . Springer Science & Business Media. стр. 80–. ISBN 978-1-4419-8456-2 .

[1]

[2]