Расбуриказа
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Элитс, Фастуртек |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутривенная инфузия |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Н/Д |
| Период полувыведения | 18 часов |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук |
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Информационная карта ECHA | 100.207.686 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 1521 Ч 2381 С 417 О 461 С 7 |
| Молярная масса | 34 109 .66 g·mol −1 |
  (что это?) (проверять) | |
Расбуриказа , продаваемая под торговой маркой Elitek в США и Fasturtec в ЕС, представляет собой лекарство , которое помогает вывести мочевую кислоту из крови . Это рекомбинантная версия уратоксидазы , фермента , который превращает мочевую кислоту в аллантоин . Известно, что уратоксидаза присутствует у многих млекопитающих, но в природе не встречается у человека. [ 3 ] Расбуриказа производится генетически модифицированным штаммом Saccharomyces cerevisiae . Комплементарную ДНК (кДНК), кодирующую расбуриказу, клонировали из штамма Aspergillus flavus . [ 3 ]
Расбуриказа ( Q00511 ) представляет собой тетрамерный белок с идентичными субъединицами. Каждая субъединица состоит из одной полипептидной цепи из 301 аминокислоты с молекулярной массой около 34 кДа . Лекарственный препарат представляет собой стерильный лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета, предназначенный для внутривенного введения после разведения разбавителем. Элитек (расбуриказа) поставляется в бесцветных стеклянных флаконах по 3 и 10 мл, содержащих расбуриказу в концентрации 1,5 мг/мл после растворения. [ 4 ]
Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 5 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Расбуриказа одобрена к использованию Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (и европейскими коллегами) для профилактики и лечения синдрома лизиса опухоли (СЛО). [ 6 ] у людей, получающих химиотерапию по поводу гематологических раковых заболеваний, таких как лейкозы и лимфомы . Однако неясно, приведет ли это к таким важным преимуществам, как уменьшение проблем с почками или снижение риска смерти по состоянию на 2017 год. [ 7 ]
Его исследуют для лечения очень высокого уровня мочевой кислоты в крови из других источников. Например, его использовали при гиперурикемии при подагре . [ 8 ] при других ревматологических заболеваниях, а также при рабдомиолизе с почечной недостаточностью . [ 9 ]
Противопоказание
[ редактировать ]Использование расбуриказы противопоказано пациентам с дефицитом G6PDH. [ 10 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Введение расбуриказы может вызвать анафилаксию (частота неизвестна); метгемоглобинемия может возникнуть у восприимчивых людей, например, у людей с дефицитом G6PDH, из-за выработки перекиси водорода в реакции уратоксидазы. [ 3 ] Перед началом курса расбуриказы рекомендуется провести тестирование пациентов на дефицит G6PDH. [ 3 ]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]У человека мочевая кислота является заключительным этапом катаболического пути пуринов. Расбуриказа катализирует ферментативное окисление плохо растворимой мочевой кислоты в неактивный и более растворимый метаболит аллантоин с диоксидом углерода и перекисью водорода в качестве побочных продуктов химической реакции. [ 3 ]
Фармакодинамика
[ редактировать ]Измерение уровня мочевой кислоты в плазме использовалось для оценки эффективности расбуриказы в клинических исследованиях. После введения расбуриказы в дозе 0,15 или 0,20 мг/кг ежедневно в течение 5 дней уровень мочевой кислоты в плазме снижался в течение 4 часов и сохранялся ниже 7,5 мг/дл у 98% взрослых и 90% детей в течение как минимум 7 дней. . Не было выявлено влияния дозы на контроль мочевой кислоты при дозах от 0,15 до 0,20 мг/кг расбуриказы. [ 4 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Фармакокинетику расбуриказы оценивали как у детей, так и у взрослых пациентов с лейкемией , лимфомой или другими гематологическими злокачественными новообразованиями. Воздействие расбуриказы, измеренное по AUC0-24 ч и Cmax, имело тенденцию к увеличению в диапазоне доз от 0,15 до 0,2 мг/кг. Средний конечный период полувыведения был одинаковым у детей и взрослых и колебался от 15,7 до 22,5 часов. Средний объем распределения расбуриказы колебался от 110 до 127 мл/кг у детей и от 75,8 до 138 мл/кг у взрослых пациентов соответственно. Минимальное накопление расбуриказы (<1,3 раза) наблюдалось между 1 и 5 днями приема препарата. У взрослых возраст, пол, исходный уровень печеночных ферментов и клиренс креатинина не влияли на фармакокинетику расбуриказы. Сравнение перекрестных исследований показало, что после введения расбуриказы в дозе 0,15 или 0,20 мг/кг средние геометрические значения нормализованного клиренса по массе тела были примерно на 40% ниже у японцев (n=20), чем у европеоидов (n=22). . [ 4 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Экономика
[ редактировать ]Расбуриказа намного дороже, чем обычное лечение тофусной подагры , снижающее уровень мочевой кислоты . [ 11 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ «Фастуртек ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 23 февраля 2001 года . Проверено 14 августа 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д и Уилсон Ф.П., Бернс Дж.С. (октябрь 2012 г.). «Онконефрология: синдром лизиса опухоли» . Клинический журнал Американского общества нефрологов . 7 (10): 1730–1739. дои : 10.2215/CJN.03150312 . ПМИД 22879434 .
- ^ Jump up to: а б с «Элита (расбуриказа)» . Rxlist.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Хо В.К., Ветцштейн Г.А., Паттерсон С.Г., Брэдбери Р. (апрель 2006 г.). «Сокращенное дозирование расбуриказы для профилактики и лечения гиперурикемии у взрослых с риском синдрома лизиса опухоли». Поддерживающая терапия рака . 3 (3): 178–182. дои : 10.3816/SCT.2006.n.016 . ПМИД 18632493 .
- ^ Чеук Д.К., Чан А.К., Чан Г.К., Ха С.Ю. (март 2017 г.). «Уратоксидаза для профилактики и лечения синдрома лизиса опухолей у онкологических детей» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2017 (3): CD006945. дои : 10.1002/14651858.CD006945.pub4 . ПМК 6464610 . ПМИД 28272834 .
- ^ Каммаллери Л., Малагуарнера М. (март 2007 г.). «Расбуриказа представляет собой новое средство лечения гиперурикемии при синдроме лизиса опухоли и подагре» . Международный журнал медицинских наук . 4 (2): 83–93. дои : 10.7150/ijms.4.83 . ПМЦ 1838823 . ПМИД 17396159 .
- ^ Лин П.И., Лин К.С., Лю Х.К., Ли М.Д., Ли Х.К., Хо С.С. и др. (ноябрь 2011 г.). «Расбуриказа улучшает гиперурикемию у пациентов с острым повреждением почек, вторичным по отношению к рабдомиолизу, вызванному интоксикацией экстази и тепловым ударом при физической нагрузке». Детская реанимационная медицина . 12 (6): е424–е427. дои : 10.1097/PCC.0b013e3182192c8d . ПМИД 21572370 . S2CID 23910863 .
{{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка ) - ^ Дин Л., Кейн М. (29 сентября 2020 г.). «Терапия расбуриказой и генотип G6PD и CYB5R» . В Пратт В.М., Скотт С.А., Пирмохамед М. и др. (ред.). Краткое изложение медицинской генетики . Национальный центр биотехнологической информации (США). ПМИД 32997466 .
- ^ Рейндерс М.К., ван Роон Э.Н., Брауэрс Дж.Р., Янсен Т.Л. (март 2005 г.). «Дорогая терапевтическая дилемма при топусной подагре: что предпочтительнее — этанерцепт или расбуриказа?» . Анналы ревматических болезней . 64 (3): 516, ответ автора 516. doi : 10.1136/ard.2003.017087corr1 . ПМЦ 1755382 . ПМИД 15708917 .
