Jump to content

Амифостин

Амифостин
Клинические данные
AHFS / Drugs.com Монография
Маршруты
администрация
внутривенный
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность полный
Период полувыведения 8 минут
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
КЭБ
ХЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.161.827 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 5 Ч 15 Н 2 О 3 П С
Молярная масса 214.22  g·mol −1
3D model ( JSmol )
  (проверять)

Амифостин ( этиофос ) представляет собой цитопротекторный адъювант, используемый при химиотерапии и лучевой терапии рака с использованием ДНК -связывающих химиотерапевтических агентов. Он продается компанией Clinigen Group под торговым названием Ethyol .

Показания

[ редактировать ]

Амифостин используется в терапевтических целях для снижения частоты лихорадки, связанной с нейтропенией , и инфекций, вызванных ДНК-связывающими химиотерапевтическими агентами, включая алкилирующие агенты (например, циклофосфамид ) и платиносодержащие агенты (например, цисплатин ). Он также используется для снижения кумулятивной нефротоксичности , связанной с платиносодержащими агентами. Амифостин также показан для снижения частоты ксеростомии у пациентов, проходящих лучевую терапию по поводу рака головы и шеи.

Первоначально было показано, что амифостин снижает кумулятивную почечную токсичность цисплатина при немелкоклеточном раке легкого . Однако, хотя наблюдалась нефропротекция, нельзя исключать вероятность того, что амифостин может защищать опухоли. Дополнительные данные показали, что защита опухоли, опосредованная амифостином, при любом клиническом сценарии маловероятна.

Фармакокинетика

[ редактировать ]
WR-1065, 2-((аминопропил)амино)этантиол, активный метаболит амифостина.

Амифостин представляет собой органическое пролекарство тиофосфата , которое гидролизуется in vivo щелочной фосфатазой до активного цитопротекторного тиолового метаболита WR-1065. Считается, что избирательная защита доброкачественных тканей обусловлена ​​более высокой активностью щелочной фосфатазы, более высоким pH и сосудистой проницаемостью нормальных тканей.

Амифостин можно вводить внутривенно или подкожно после разведения физиологическим раствором . Инфузии продолжительностью менее 15 минут снижают риск побочных эффектов. Перед введением пациент должен быть хорошо гидратирован.

Механизм действия

[ редактировать ]

Внутри клеток амифостин детоксицирует реактивные метаболиты платины и алкилирующие агенты, а также удаляет свободные радикалы . [ 1 ] [ 2 ] Другие возможные эффекты включают ускоренное восстановление ДНК . [ 1 ] индукция клеточной гипоксии, [ 1 ] ингибирование апоптоза, [ 2 ] изменение экспрессии генов [ 2 ] и модификация активности ферментов. [ 2 ] Считается, что амифостин радиозащитит нормальные ткани посредством Варбурга . эффектов типа [ 3 ]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Общие побочные эффекты амифостина включают гипокальциемию , диарею , тошноту , рвоту , чихание, сонливость и икоту . К серьезным побочным эффектам относятся: гипотония (обнаружена у 62% пациентов), мультиформная эритема , синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз , синдром иммунной гиперчувствительности , эритродермия , анафилаксия и потеря сознания (редко).

Противопоказания

[ редактировать ]

Противопоказания к приему амифостина включают повышенную чувствительность к амифостину и аминотиоловым соединениям, таким как WR-1065. Этиол содержит маннит .

  1. ^ Перейти обратно: а б с Куварис-младший, Кулулиас В.Е., Влахос Л.Дж. (июнь 2007 г.). «Амифостин: первый селективный радиопротектор широкого спектра действия» . Онколог . 12 (6): 738–747. doi : 10.1634/теонколог.12-6-738 . ПМИД   17602063 .
  2. ^ Перейти обратно: а б с д «Амифостин» . Агентство по борьбе с раком Британской Колумбии. 01.03.2006. Архивировано из оригинала 14 марта 2015 г. Проверено 1 января 2011 г.
  3. ^ Кукуракис М.И., Гиатроманолаки А., Зойс С.Э., Каламида Д., Пулилиу С., Карагунис IV и др. (август 2016 г.). «Радиозащита нормальных тканей амифостином посредством эффектов типа Варбурга» . Научные отчеты . 6 : 30986. Бибкод : 2016NatSR...630986K . дои : 10.1038/srep30986 . ПМЦ   4978965 . ПМИД   27507219 .
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: edf7da00090d71bee8c3101287c2c257__1698367380
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/ed/57/edf7da00090d71bee8c3101287c2c257.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Amifostine - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)