Полистиролсульфонат
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Натриевая соль: Кайексалат, Кионекс, Резоний А. Кальциевые соли: Кальция Резониум, Сорбистерит, Ресикали. Калийно-натриевая соль: Толевамер |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а682108 |
| Маршруты администрация | Внутрь, удерживающая клизма |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Никто |
| Метаболизм | Никто |
| Экскреция | фекалии (100%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук |
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | [ H7SOC8H7SO3 − ] н |
  (что это?) (проверять) | |
Полистиролсульфонаты представляют собой группу препаратов, используемых для лечения повышенного содержания калия в крови . [ 1 ] Эффект обычно занимает от нескольких часов до нескольких дней. [ 1 ] Они также используются для удаления калия , кальция и натрия из растворов в технических целях.
Общие побочные эффекты включают потерю аппетита, желудочно-кишечные расстройства, запоры и низкий уровень кальция в крови . [ 1 ] Эти полимеры получают из полистирола путем добавления сульфонатных функциональных групп .
Полистиролсульфонат натрия был одобрен для медицинского применения в США в 1958 году. [ 1 ]
Полистиролсульфонат был разработан в 2000-х годах для лечения Clostridium difficile, диареи, связанной с под названием Толевамер . [ 2 ] но он никогда не продавался.
Медицинское использование
[ редактировать ]
Полистиролсульфонат обычно поставляется в натриевой или кальциевой форме. Он используется в качестве связующего калия при острых и хронических заболеваниях почек у людей с гиперкалиемией (аномально высоким уровнем калия в сыворотке крови). [ 3 ] Однако неясно, полезен ли он, и существуют опасения по поводу возможных побочных эффектов при его сочетании с сорбитом . [ 4 ]
Полистиролсульфонаты назначают внутрь во время еды или ректально с помощью удерживающей клизмы . [ 5 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Часто наблюдаются кишечные расстройства, включая потерю аппетита, тошноту , рвоту и запор . В редких случаях это было связано с некрозом толстой кишки. [ 6 ] Могут возникнуть изменения уровня электролитов в крови, такие как гипомагниемия , гипокальциемия и гипокалиемия . [ 7 ] Полистиролсульфонаты не следует применять людям с обструктивными заболеваниями кишечника и новорожденным со сниженной моторикой кишечника . [ 8 ]
Травма кишечника
[ редактировать ]По состоянию на 2013 год в общей сложности было зарегистрировано 58 случаев повреждения кишечника, включая некроз толстой кишки, при применении полистиролсульфоната. [ 9 ] Гораздо больше случаев было зарегистрировано при использовании в сочетании с сорбитом, а другие случаи произошли при использовании отдельно. [ 9 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Полистиролсульфонаты могут связываться с различными лекарствами в пищеварительном тракте и, таким образом, снижать их всасывание и эффективность. Общие примеры включают литий , тироксин и наперстянку . В сентябре 2017 года FDA рекомендовало отделить прием полистиролсульфоната от любых других пероральных препаратов как минимум на три часа, чтобы избежать любых потенциальных взаимодействий. [ 10 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Гиперкалиемия
[ редактировать ]Полистиролсульфонаты высвобождают ионы натрия или кальция в желудке в обмен на ионы водорода. Когда смола достигает толстого кишечника, ионы водорода заменяются свободными ионами калия, а затем смола выводится с калом. Конечным эффектом является снижение количества калия, доступного для всасывания в кровь, и увеличение количества, выводимого с калом. Эффект заключается в снижении уровня калия в организме при мощности 1 мг-экв обменного калия на 1 г смолы. [ 8 ] [ 11 ]
Производство и химическая структура
[ редактировать ]Полистиролсульфокислота, кислота, солями которой являются полистиролсульфонаты, имеет идеализированную формулу (CH 2 CHC 6 H 4 SO 3 H) n . Материал сульфированием полистирола : получают
- (CH 2 CHC 6 H 5 ) n + n SO 3 → (CH 2 CHC 6 H 4 SO 3 H) n
Для этого преобразования существует несколько методов, которые могут привести к различной степени сульфирования. Обычно полистирол сшит , что удерживает полимер от растворения. Поскольку сульфоновая группа (SO 3 H) является сильнокислотной, этот полимер нейтрализует основания. Таким способом можно получить различные соли полимера, в результате чего получаются натриевые, кальциевые и другие соли:
- (CH 2 CHC 6 H 4 SO 3 H) n + n NaOH → (CH 2 CHC 6 H 4 SO 3 Na) n + n H 2 O
Эти ионсодержащие полимеры называются иономерами .
Альтернативные методы сульфирования
[ редактировать ]Известно, что двойные замещения фенильных колец происходят даже при конверсиях значительно ниже 100%. Также обнаружены реакции сшивания, при которых конденсация двух групп сульфоновой кислоты приводит к образованию сульфонильной сшивки. С другой стороны, использование более мягких условий, таких как ацетилсульфат, приводит к неполному сульфированию. Недавно радикальной полимеризации с переносом атома (ATRP) защищенных сульфонатов стирола. сообщалось о [ 12 ] [ 13 ] что приводит к четко определенным линейным полимерам, а также к более сложной молекулярной архитектуре. [ 14 ]
Химическое использование
[ редактировать ]Полистиролсульфонаты полезны из-за их ионообменных свойств. [ 15 ] Линейные ионные полимеры обычно водорастворимы , тогда как сшитые материалы (называемые смолами ) не растворяются в воде. Эти полимеры классифицируются как полисоли и иономеры . [ 15 ]
Умягчение воды
[ редактировать ]Умягчение воды достигается за счет просачивания жесткой воды через слой натриевой формы сшитого полистиролсульфоната. Жесткие ионы, такие как кальций (Ca 2+ ) и магний (Mg 2+ ) прикрепляются к сульфонатным группам, вытесняя ионы натрия. Полученный раствор ионов натрия размягчают.
Другое использование
[ редактировать ]Полистиролсульфонат натрия используется в качестве суперпластификатора в цементе, в качестве улучшителя красителей для хлопка и в качестве протонообменных мембран в топливных элементах. В кислотной форме смола используется в качестве твердокислотного катализатора в органическом синтезе . [ 16 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д «Монография полистиролсульфоната натрия для специалистов» . Наркотики.com . Проверено 25 октября 2019 г.
- ^ Хинксон П.Л., Динардо С., ДеСьеро Д., Клингер Дж.Д., Баркер Р.Х. (июнь 2008 г.). «Толевамер, анионный полимер, нейтрализует токсины, вырабатываемые штаммами Clostridium difficile BI/027» . Антимикробные средства и химиотерапия . 52 (6): 2190–2195. дои : 10.1128/AAC.00041-08 . ПМК 2415796 . ПМИД 18391047 .
- ^ Энциклопедия MedlinePlus : Высокий уровень калия.
- ^ Стернс Р.Х., Рохас М., Бернштейн П., Ченнупати С. (май 2010 г.). «Ионообменные смолы для лечения гиперкалиемии: безопасны и эффективны?» . Журнал Американского общества нефрологов . 21 (5): 733–735. дои : 10.1681/ASN.2010010079 . ПМИД 20167700 .
- ^ «Полистиролсульфонат» . Мартиндейл: Полный справочник лекарств . Лекарства в комплекте . Проверено 27 ноября 2009 г.
- ^ Роджерс Ф.Б., Ли С.К. (август 2001 г.). «Острый некроз толстой кишки, связанный с клизмами из полистиролсульфоната натрия (Каексалата) у пациента в критическом состоянии: отчет о случае и обзор литературы». Журнал травмы . 51 (2): 395–397. дои : 10.1097/00005373-200108000-00031 . ПМИД 11493807 .
- ^ КАЙЭКСАЛАТ (полистиролсульфонат натрия). ПОЛНАЯ ИНФОРМАЦИЯ ПО НАЗНАЧЕНИЮ Пересмотрено 07/2017 Проверено 21 октября 2018 г.
- ^ Jump up to: а б Профессиональная информация FDA о препарате Кайексалат.
- ^ Jump up to: а б Харел З., Харел С., Шах П.С., Уолд Р., Перл Дж., Белл СМ (март 2013 г.). «Желудочно-кишечные нежелательные явления при использовании полистиролсульфоната натрия (Кайексалат): систематический обзор». Американский медицинский журнал . 126 (3): 264.e9–264.24. doi : 10.1016/j.amjmed.2012.08.016 . ПМИД 23321430 .
- ^ Канцелярия комиссара. «Предупреждения о безопасности медицинских препаратов для человека — Кайексалат (полистиролсульфонат натрия): Сообщение о безопасности лекарств — FDA рекомендует раздельное дозирование» . www.fda.gov . Проверено 19 сентября 2017 г.
- ^ Чейтман М., Диксит Д., Бриджман М.Б. (январь 2016 г.). «Калийсвязывающие агенты для клинического лечения гиперкалиемии» . П&Т . 41 (1): 43–50. ПМЦ 4699486 . ПМИД 26765867 .
- ^ Сиккема Ф.Д., Комеллас-Арагонес М., Фоккинк Р.Г., Верден Б.Дж., Корнелиссен Дж.Дж., Нолте Р.Дж. (январь 2007 г.). «Монодисперсные гибридные наночастицы полимер-вирус». Органическая и биомолекулярная химия . 5 (1): 54–57. дои : 10.1039/b613890j . ПМИД 17164905 .
- ^ Лиенкамп К., Шнелл И., Гроен Ф., Вегнер Г. (2006). «Полимеризация этилового эфира сульфоната стирола с помощью ATRP: синтез и характеристика макромономеров для поликонденсации Сузуки». Макромолекулярная химия и физика . 207 (22): 2066–2073. дои : 10.1002/macp.200600322 .
- ^ Лиенкамп К., Рутхард С., Лизер Г., Бергер Р., Гроен Ф., Вегнер Г. (2006). «Полимеризация этилового эфира стиролсульфоната и додецилового эфира стиролсульфоната с помощью ATRP: синтез и характеристика полимерных щеток». Макромолекулярная химия и физика . 207 (22): 2050–2065. дои : 10.1002/macp.200600321 . S2CID 98278283 .
- ^ Jump up to: а б Де Дардель Ф, Arden TV (2008). «Ионообменники». Энциклопедия промышленной химии Ульмана . Вайнхайм: Wiley-VCH. дои : 10.1002/14356007.a14_393.pub2 . ISBN 978-3527306732 .
- ^ Гальвес Э., Ромеа П., Урпи Ф. (2009). «Стереоселективный синтез анти-α-метил-β-метоксикарбоновых соединений» . Органические синтезы . 86:81 .