Толевамер
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Толевамер |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | Никто |
Метаболизм | Никто |
Экскреция | фекалии (100%) |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук |
|
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.167.553 |
Химические и физические данные | |
Формула | [ H7SOC8H7SO3 − ] н |
Толевамер — препарат, разработанный для борьбы с Clostridium difficile диареей, связанной с . [ 1 ] Это калия- натрия полистиролсульфонат . Он никогда не продавался.
Механизм действия
[ редактировать ]Толевамер был разработан для связывания энтеротоксинов Clostridium difficile . Поскольку он не обладает антибиотическими свойствами, он не вредит кишечной флоре . В ранних исследованиях использовалась натриевая соль, но вскоре ее заменили натриево-калиевой солью для предотвращения гипокалиемии , которая часто связана с диареей. [ 2 ] [ 3 ]
История
[ редактировать ]Прекращение разработки
[ редактировать ]В начале 2008 года исследование эффективности лечения (CDAD), по сравнению с ванкомицином или метронидазолом диареи , связанной с Clostridium difficile показало, что около половины пациентов в группе толевамера не завершили лечение по сравнению с 25% в группах ванкомицина и 29% в группах метронидазола. Рецидив CDAD у пациентов, достигших клинического успеха, был значительно снижен при приеме толевамера (частота рецидивов 6%), ванкомицина (18%) и метронидазола (19%). Однако хороший результат применения толевамера отчасти объясняется высоким процентом выбывших из этой группы. Поскольку толевамер не достиг своей основной конечной точки в этом исследовании, его разработка была остановлена. [ 4 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Хинксон П.Л., Динардо С., ДеСьеро Д., Клингер Дж.Д., Баркер Р.Х. (июнь 2008 г.). «Толевамер, анионный полимер, нейтрализует токсины, вырабатываемые штаммами Clostridium difficile BI/027» . Антимикробные средства и химиотерапия . 52 (6): 2190–5. дои : 10.1128/AAC.00041-08 . ПМК 2415796 . ПМИД 18391047 .
- ^ Шпрейцер Х (24 сентября 2007 г.). «Новые действующие вещества – толевамер». Австрийская фармацевтическая газета (на немецком языке) (20/2007): 955.
- ^ Ван Ю, Серраделл Н, Роза Э, Болос Дж (2007). «Толевамер Калий Натрий». Наркотики будущего . 32 (6): 501–505. дои : 10.1358/dof.2007.032.06.1108513 .
- ^ Берри С. (24 апреля 2008 г.). «Толевамер менее эффективен, чем стандартные методы лечения диареи, связанной с C difficile » . Medscape.com .