ТИК
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
ХимическийПаук | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 33 Н 41 Cl N 6 О 2 |
Молярная масса | 589.18 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(проверять) |
THIQ — препарат, используемый в научных исследованиях, который является первым разработанным непептидным агонистом , селективным в отношении рецептора меланокортина подтипа MC 4 . [ 1 ] [ 2 ] В исследованиях на животных THIQ стимулировал сексуальную активность у крыс. [ 3 ] но с небольшим влиянием на аппетит или воспаление. [ 4 ] Это подтверждает возможность применения селективных агонистов MC 4 для лечения сексуальной дисфункции у людей. [ 5 ] хотя сам THIQ имеет низкую биодоступность при пероральном приеме и короткую продолжительность действия, поэтому необходимо будет разработать улучшенные аналоги. [ 6 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Мутулис Ф, Ягорава С, Мутуле И, Ягорау А, Лиепиньш Е, Копанщук С, Вейксина С, Тарс К, Беляков С, Мишнев А, Ринкен А, Викберг Й.Э. (август 2004 г.). «Новые замещенные пиперазины как лиганды рецепторов меланокортина. Корреляция с рентгеновской структурой «THIQ» ». Журнал медицинской химии . 47 (18): 4613–26. дои : 10.1021/jm0311285 . ПМИД 15317471 .
- ^ Погожева И.Д., Чай Б.Х., Ломизе А.Л., Фонг Т.М., Вайнберг Д.Х., Наргунд Р.П., Малхолланд М.В., Ганц И., Мосберг Х.И. (август 2005 г.). «Взаимодействие рецептора меланокортина 4 человека с непептидными и пептидными агонистами» . Биохимия . 44 (34): 11329–41. дои : 10.1021/bi0501840 . ПМЦ 2532597 . ПМИД 16114870 .
- ^ Мартин В.Дж., Макгоуэн Э., Кашен Д.Е., Гантерт Л.Т., Дриско Дж.Э., Хом Г.Дж., Наргунд Р., Себхат И., Ховард А.Д., Ван дер Плог Л.Х., Макинтайр Д.Э. (ноябрь 2002 г.). «Активация рецепторов меланокортина MC (4) увеличивает эректильную активность у крыс ex coula». Европейский журнал фармакологии . 454 (1): 71–9. дои : 10.1016/S0014-2999(02)02479-2 . ПМИД 12409007 .
- ^ Муцениеце Р., Звейниеце Л., Вильскерстс Р., Лиепиньш Е., Баумане Л., Калвинш И., Викберг Й.Е., Дамброва М. (декабрь 2007 г.). «Функциональная оценка THIQ, агониста рецептора меланокортина 4, в моделях потребления пищи и воспаления». Базовая и клиническая фармакология и токсикология . 101 (6): 416–20. дои : 10.1111/j.1742-7843.2007.00133.x . ПМИД 18028105 .
- ^ Шадиак А.М., Шарма С.Д., Эрл Д.С., Спана С., Халлам Т.Дж. (2007). «Меланокортины в лечении мужской и женской сексуальной дисфункции». Актуальные темы медицинской химии . 7 (11): 1137–44. CiteSeerX 10.1.1.326.8017 . дои : 10.2174/156802607780906681 . ПМИД 17584134 .
- ^ Кинг С.Х., Майоров А.В., Балсе-Сринивасан П., Хруби В.Дж., Вандера Т.В., Уэсселс Х. (2007). «Меланокортиновые рецепторы, меланотропные пептиды и эрекция полового члена» . Актуальные темы медицинской химии . 7 (11): 1098–1106. дои : 10.2174/1568026610707011111 . ПМЦ 2694735 . ПМИД 17584130 .