ПФ-00446687
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 28 Ч 36 Ж 2 Н 2 О 2 |
Молярная масса | 470.605 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
PF-00446687 — препарат, разработанный компанией Pfizer для лечения эректильной дисфункции , который представляет собой непептидный агонист, селективный в отношении рецептора меланокортина подтипа MC 4 . было обнаружено его активность В предварительных исследованиях на людях : доза 200 мг имела такую же эффективность, как и 100 мг силденафила , хотя более низкие дозы были неэффективны.
Исследовать
[ редактировать ]Хотя неясно, будет ли сам PF-00446687 достаточно мощным и эффективным, чтобы его можно было разработать для медицинского использования, он продемонстрировал, что избирательное воздействие на подтип MC 4 может вызывать эффекты афродизиака, аналогичные более старым неселективным агонистам рецепторов меланокортина на основе пептидов, таким как меланотан. II и бремеланотид , без побочных эффектов, вызванных действием на другие подтипы рецепторов меланокортина. [ 1 ] [ 2 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ США 7649002 , Calabrese A, Fradet D, Hepworth D, Lansdell M, «Фармацевтически активные соединения», опубликовано 11 августа 2005 г., передано Pfizer Inc.
- ^ Лансделл М.И., Хепворт Д., Калабрезе А., Браун А.Д., Благг Дж., Берринг Д.Д. и др. (апрель 2010 г.). «Открытие селективного низкомолекулярного агониста рецептора меланокортина-4 с эффективностью в пилотном исследовании сексуальной дисфункции у людей». Журнал медицинской химии . 53 (8): 3183–97. дои : 10.1021/jm9017866 . ПМИД 20329799 .