✖


Jump to content

Барбитурат

(Перенаправлено из изъятия барбитурации )

Барбитуриновая кислота , родительская структура всех барбитуратов

Барбитураты [ А ] являются классом депрессанта , которые химически получены из барбитуриновой кислоты . [ 2 ] Они эффективны, когда используются с медицинской точки зрения в качестве анксиолитики , гипнотики и противосудорожных препаратов , но имеют потенциал физической и психологической зависимости , а также потенциал передозировки среди других возможных побочных эффектов. Они использовались в рекреационно для их анти-тревожности и седативных эффектов и, таким образом, контролируются в большинстве стран из-за рисков, связанных с таким использованием.

Барбитураты в основном были заменены бензодиазепинами и небензодиазепинами («лекарствами») в обычной медицинской практике, особенно при лечении тревожных расстройств и бессонницы из-за значительно более низкого риска передозировки и отсутствия антидота при передозировке . Несмотря на это, барбитураты все еще используются для различных целей: в целом анестезии , эпилепсия , лечение острой мигрени или кластерные головные боли , острая головная боль , эвтаназия , смертная казнь и вспомогательное самоубийство . [ 3 ]

Использование

[ редактировать ]

Лекарство

[ редактировать ]

Барбитураты, такие как фенобарбитал , давно использовались в качестве анксиолитики и гипнотики . Барбитураты промежуточного действия сокращают время, чтобы заснуть, увеличить общее время сна и сократить время сна. Сегодня они были в значительной степени заменены бензодиазепинами для этих целей, потому что последние менее токсичны в передозировке лекарств . [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Тем не менее, барбитураты все еще используются в качестве противосудорожных досуг (например, фенобарбитал и примидон ) и общих анестетиков (например, тиопентал натрия ).

Барбитураты в высоких дозах используются для медицинской помощи при смерти и в сочетании с релаксантом мышц при эвтаназии и смертной казни в результате смертельной инъекции . [ 7 ] [ 8 ] мелкости Барбитураты часто используются в качестве эвтаназирующих агентов в ветеринарной медицине .

Допрос

[ редактировать ]

Thiopental натрия является барбитуратом с ультракоромным действием, который продается под названием пентотал натрия. Его часто принимают за « сыворотку истины », или амиталь натрия , барбитурат промежуточного действия, который используется для седации и для лечения бессонницы, но также использовался в так называемых амитальских интервью натрия, где был неверно вопрос Считается, что с большей вероятностью обеспечит правду, хотя под влиянием препарата. [ 9 ] При растворении в воде, амиталь натрия можно проглотить, или он может вводить внутривенной инъекцией. Препарат сам по себе не заставляет людей говорить правду, но, как полагают, уменьшает запреты и медленное творческое мышление, делая субъекты с большей вероятностью застать врасплох при допросе, и увеличивает возможность раскрытия предмета с помощью эмоциональных вспышек. Ложь несколько сложнее, чем говорить правду, особенно под влиянием седативного гипнотического препарата. [ 10 ]

Считается, что эффекты, нарушающие память, и когнитивные нарушения, вызванные тиопентом натрия, снижают способность субъекта изобретать и помнить ложь. Эта практика больше не считается юридически допустимой в суде, из -за выводов, что субъекты, подвергающиеся таким вопросам, могут сформировать ложные воспоминания, устанавливая надежность всей информации, полученной с помощью таких методов. Тем не менее, он по -прежнему используется в определенных обстоятельствах защитными и правоохранительными органами в качестве «гуманной» альтернативы допросу пыток, когда считается, что субъект имеет информацию, критическую для безопасности штата или агентства, использующего тактику. [ 11 ]

Химия

[ редактировать ]

исследования синтеза и связывания искусственных рецепторов, связывающих барбитураты шестью комплементарными водородными связями . В 1988 году были опубликованы [ 12 ] После этой первой статьи были разработаны различные типы рецепторов, а также различные барбитураты и цианураты , не для их эффективности в качестве лекарств, а для применений в супрамолекулярной химии , в концепции материалов и молекулярных устройств.

Предпочтительное название IUPAC базового соединения, барбитуриновая кислота, составляет 1,3-диазинан-2,4,6-трионе. Различные барбитураты имеют разные заместители в основной структуре, в основном в положении 5 на кольце. [ 13 ] В современной химии барбитураты часто представляются своими представлениями поверхности Hirshfeld, показывающими его межмолекулярные взаимодействия [1], рассчитанные с помощью программы Crystalexplorer . Барбтал натрия и Барбталь также использовались в качестве рН-буферов для биологических исследований, например, при иммуно-электрофорезе или в фиксативных растворах. [ 14 ] [ 15 ]

Классификация

[ редактировать ]

Барбитураты классифицируются на основе продолжительности действия. Примеры каждого класса включают: [ 16 ]

Показания

[ редактировать ]

Показания для использования барбитуратов включают: [ 17 ]

Побочные эффекты

[ редактировать ]
Эксперты по наркомании в области психиатрии, химии, фармакологии, криминалистической науки, эпидемиологии, а также полиции и юридических услуг, занимающихся дельфическим анализом, касающимися 20 популярных рекреационных лекарств. Барбитураты заняли третье место по физическому вреду, четвертым по социальному вреду и пятым по зависимости. [ 18 ]

Есть особые риски для пожилых людей, и женщины, которые беременны. Когда человек стареет, тело становится менее способным избавиться от барбитуратов. В результате люди старше шестидесяти пяти человек подвергаются более высокому риску испытывать вредные эффекты барбитуратов, включая зависимость от наркотиков и случайную передозировку. [ 19 ] Когда барбитураты принимаются во время беременности, препарат проходит через плаценту к плоду. После рождения ребенка он может испытывать симптомы отмены и испытывать проблемы с дыханием. Кроме того, матери -кормящие мамы, которые берут барбитураты, могут передавать препарат своим детям через грудное молоко. [ 20 ] Редкая побочная реакция на барбитураты - синдром Стивенса -Джонсона , который в первую очередь влияет на слизистые оболочки.

Общие побочные эффекты

[ редактировать ]
  • Тошнота
  • Гипотония
  • Головная боль
  • Сонливость
  • Кожная сыпь

Серьезные побочные эффекты

[ редактировать ]
  • Путаница
  • Кома
  • Галлюцинация
  • Обморок
  • Медленное дыхание [ 21 ]

Редкие побочные эффекты

[ редактировать ]

Толерантность и зависимость

[ редактировать ]
Основная статья: Барбитуратная зависимость

При регулярном использовании развивается терпимость к последствиям барбитуратов. Исследования показывают, что терпимость может развиваться даже с одним введением барбитурата. Как и во всех ГАМКергических препаратах, барбитуратный отзыв вызывает потенциально смертельные эффекты, такие как судороги, таким образом, напоминающим третья джировая джиен и снятие бензодиазепина , хотя его более прямой механизм агонизма ГАМК делает барбитуратное увольнение еще более серьезным, чем алкоголь или бензодиазепины. Это считается одним из самых опасных выводов любого известного вызывающего привыкания вещества. Подобно бензодиазепинам, более длительные действующие барбитураты производят менее тяжелый синдром отмены, чем короткие и сверхуральные барбитураты. Симптомы отмены зависят от дозы, причем более тяжелые пользователи затронуты, чем наркоманы в более низких дозах.

Фармакологическое лечение снятия барбитурата является расширенным процессом, часто состоящим из преобразования пациента в бензодиазепин длительного действия (т.е. valium ), за которым следует медленно сужающийся от бензодиазепина. В некоторых случаях умственная тяга к барбитуратам может длиться месяцами или годами, а специалисты по борьбе с наркоманиями в течение нескольких месяцев или лет. Пациенты никогда не должны пытаться решать задачу прекращения барбитуратов, не консультируясь с врачом из -за высокой летальности и относительно внезапного начала вывода. Попытка покинуть «холодную индейку» может привести к неврологическому повреждению из -за экситотоксичности, тяжелых физических повреждениях, полученных во время судорог, и даже смерти, возникшей в результате аритмии во время судорог Гранде, параллельные смерти, вызванные дрожьем. [ Цитация необходима ]

Передозировка

[ редактировать ]
Основная статья: передозировка барбитурата

Некоторые симптомы передозировки, как правило, включают в себя медлительность, нарушение, трудности с мышлением, медлительность речи, неисправное суждение, сонливость, мелкое дыхание, ошеломляющее и, в тяжелых случаях, коме или смерти. Смертельная дозировка барбитуратов сильно варьируется в зависимости от терпимости и от одного человека к другому. Смертельная доза сильно варьируется среди разных членов класса, так как сверхпотентные барбитураты, такие как пентобарбитал, потенциально смертельными в значительно более низких дозах, чем барбитураты с низким содержанием заболевания, такие как буталбитал. Даже в стационарных условиях развитие толерантности все еще является проблемой, поскольку опасные и неприятные симптомы снятия могут возникнуть, когда препарат останавливается после развития зависимости. Толерантность к анксиолитическим и седативным эффектам барбитуратов имеет тенденцию развиваться быстрее, чем толерантность к их влиянию на гладкие мышцы, дыхание и частоту сердечных сокращений, что делает их в целом непригодными для долгого времени психиатрического использования. Толерантность к противосудорожным эффектам имеет тенденцию больше коррелировать с толерантностью к физиологическим эффектам, однако, что означает, что они по-прежнему являются жизнеспособным вариантом для лечения длительной эпилепсией.

Барбитураты в передозировке с другими депрессантами CNS (центральная нервная система) (например, алкоголь, опиаты, бензодиазепины) являются еще более опасны из -за аддитивных ЦНС и респираторных депрессанта. В случае бензодиазепинов они не только оказывают аддитивные эффекты, но и барбитураты также увеличивают аффинность связывания сайта связывания бензодиазепина, что приводит к преувеличенным эффектам бензодиазепина. (Пример. Если бензодиазепин увеличивает частоту открытия канала на 300%, а барбитурат увеличивает продолжительность их открытия на 300%, то комбинированные эффекты лекарств увеличивают общую функцию каналов на 900%, а не на 600%) Полем

Барбитураты самого продолжительного действия имеют период полураспада дня или более, а затем приводят к биоаккумуляции препарата в системе. Терапевтическое и рекреационное влияние барбитуратов длительного действия изнашивается значительно быстрее, чем лекарство может быть устранено, что позволяет препарату достигать токсичных концентраций в крови после повторного введения (даже если он принимается при терапевтической или назначенной дозе), несмотря на то, что пользователь не чувствует себя мало или никаких эффектов от концентрации препарата в плазме. Пользователи, которые потребляют алкоголь или другие седативные средства после того, как эффекты препарата изношены, но прежде чем он очистит систему, могут испытывать значительно преувеличенный эффект от других седативных средств, которые могут быть недееспособными или даже фатальными.

Барбитураты вызывают ряд ферментов CYP печени (в частности CYP2C9 , CYP2C19 и CYP3A4 ), [ 22 ] приводя к преувеличенным эффектам многих пролекарств и снижение эффектов от лекарств, которые метаболизируются этими ферментами на неактивные метаболиты. Это может привести к смертельным передозировкам от таких лекарств, как кодеин , трамадол и карисопродол , которые становятся значительно более мощными после метаболизированного ферментами CYP. Хотя все известные члены класса обладают соответствующими возможностями индукции фермента, степень индукции в целом, а также влияние на каждый специфический фермент охватывает широкий диапазон, причем фенобарбитал и секубарбитал является самым мощным индуктором фермента и буталбитал и талбутал является одним из самых слабых Ферментные индукторы в классе.

Люди, которые, как известно, убили себя в результате передозировки Barbiturate, в том числе Стефан Цвейг , Чарльз Бойер , Руан Линью , Далида , Джиннин Дилекс , Феликс Хаусдорфф , Эбби Хоффман , Филлис Хайман , CP Ramanujam , Джордж Сандерс , Джин Себерг , Лупе велез Небесные ворота Культ. Другие, которые погибли в результате передозировки барбитурата, включают Пир Анжели , Брайан Эпштейн , Джуди Гарланд , Джими Хендрикс , Мэрилин Монро , Ингер Стивенс , Дина Вашингтон , Эллен Уилкинсон и Алан Уилсон ; В некоторых случаях они также предположительно являются самоубийствами. Те, кто умер от комбинации барбитуратов и других наркотиков, включают Райнер Вернер Фассбиндер , Дороти Килгаллен , Малкольм Лоури , Эди Седжвик и Кеннет Уильямс . Дороти Дандридж умерла от передозировки или не связанной эмболии . Ингеборг Бахманн, возможно, умер от последствий вывода барбитурата (она была госпитализирована с Бернсом, врачи, которые лечили ее, не зная о своей барбитурной зависимости).

Противопоказания

[ редактировать ]

Использование барбитуратов противопоказано в следующих условиях:

  • Variegate Porphyria (из -за индукции ферментов, необходимых для синтеза порфирии барбитуратами)
  • Статус Asthmaticus (из -за респираторной депрессии, вызванной барбитуратами) [ 23 ]

Механизм действия

[ редактировать ]

Барбитураты действуют как положительные аллостерические модуляторы и, в более высоких дозах агонисты ГАМК . рецепторы , как [ 24 ] ГАМК является основным ингибирующим нейротрансмиттером в млекопитающих центральной нервной системе (ЦНС). Барбитураты связываются с рецептором ГАМК в нескольких гомологичных трансмембранных карманах, расположенных на интерфейсах субъединиц, [ 25 ] которые представляют собой сайты связывания, отличные от самого ГАМК , а также отличаются от сайта связывания бензодиазепина . Как бензодиазепины, барбитураты усиливают влияние ГАМК на этот рецептор. В дополнение к этому ГАМКергическому эффекту, барбитураты также блокируют AMPA и рецепторы каината , подтипы ионотропного рецептора глутамата . Глутамат является основным возбуждающим нейротрансмиттером в ЦНС млекопитающих. Взятые вместе, результаты, которые барбитурируют потенцирующие ингибирующие GABA - рецепторы и ингибируют возбуждающие рецепторы AMPA, могут объяснить превосходные эффекты депрессанта ЦНС этих агентов на альтернативные потенцирующие агенты ГАМК, такие как бензодиазепины и хиназолиноны . При более высокой концентрации они ингибируют CA 2+ --зависимое высвобождение нейротрансмиттеров, таких как глутамат, путем влияния на P / Q-типа кальциевые каналы, зависящие от напряжения . [ 26 ] Барбитураты оказывают свое фармакологическое воздействие за счет увеличения продолжительности раскрытия ионного канала в ГАМК -рецепторе (фармакодинамика: это повышает эффективность ГАМК), тогда как бензодиазепины увеличивают частоту открытия ион хлорида в ГАМК рецепторе (фармакодинамика: эта увеличивает силу ГАМК). Прямое стробирование или открытие хлоридного ионного канала является причиной повышенной токсичности барбитуратов по сравнению с бензодиазепинами в передозировке. [ 27 ] [ 28 ]

Кроме того, барбитураты представляют собой относительно не селективные соединения, которые связываются со всей суперсемейством ионных каналов, управляемых лигандом, из которых канал GABA A рецептор является лишь одним из нескольких представителей. Это рецептора Cys-Loop суперсемейство ионных каналов включает в себя канал рецептора NACH NACH , 5-HT 3 канал рецептора и канал рецептора глицина . Однако в то время как ГАМК - рецепторные токи увеличиваются барбитуратами (и другими общими анестетиками), ионные каналы, управляемые лигандом, которые преимущественно проницаемы для катионных ионов блокируются этими соединениями. Например, нейрональные каналы NACHR блокируются клинически значимыми анестезирующими концентрациями как тиопентального, так и пентобарбитала. [ 29 ] Такие результаты включают в себя (не габа-эгические) лиганд-управляемые ионные каналы, например, нейрональный канал NACHR, в опосредовании некоторых (побочных) эффектов барбитуратов. [ 30 ] Это механизм, ответственный за (легкий и умеренный) анестезирующий эффект барбитуратов в высоких дозах при использовании в анестезической концентрации.

Взаимодействия

[ редактировать ]

Взаимодействие с наркотиками с барбитуратами: [ 21 ]

  • алкоголь
  • опиоиды
  • бензодиазепины
  • антикоагулянты
  • антигистаминные препараты
  • Атазанавир
  • Таблетки для контроля при рождении
  • Бопепевир

Осторожность

[ редактировать ]

ВНИМАНИЕ необходимо для людей, использующих: [ 21 ]

  • Такие лекарства, как опиоиды или бензодиазепины
  • Алкоголь

Осторожно также требуется у пациентов с:

  • Астма
  • Почечные или печеночные образы
  • Сердечное заболевание
  • Расстройство употребления психоактивных веществ
  • Депрессия
  • История суицидальных мыслей

История

[ редактировать ]

Барбитуриновая кислота была впервые синтезирована 27 ноября 1864 года немецким химиком Адольфом фон Байером . Это было сделано путем конденсации мочевины с диэтиловым малонатом . Есть несколько историй о том, как вещество получило свое название. Наиболее вероятная история заключается в том, что Бэйер и его коллеги отправились в празднование своего открытия в таверне города , где артиллерийский гарнизон также праздновал праздник Святой Барбары - покровителя артиллеристов. Говорят, что артиллерийский офицер окрестил новое вещество, объединив Барбару с мочевиной . [ 31 ] Другая история гласит, что Байер синтезировал вещество из собранной мочи мюнхенской официантки по имени Барбара. [ 32 ] Однако не было обнаружено никакого содержания медицинской ценности до 1903 года, когда два немецких ученых, работающих в Байере , Эмиле Фишере и Джозефе фон Мерчинге , обнаружили, что Барбтал очень эффективен в том, чтобы усыпить собак. Барбтал был тогда продан Bayer под торговым названием Veronal . Говорят, что Меринг предложил это имя, потому что самым мирным местом, которое он знал, был итальянский город Верона . [ 31 ] В 1912 году Байер ввел еще одно производное барбитуровой кислоты, фенобарбитальное , под названием «Торговое наименование», как седативное - гипнотическое . [ 33 ]

Лишь в 1950 -х годах стали признаны поведенческие нарушения и потенциал физической зависимости барбитуратов. [ 34 ]

Сама барбитуровая кислота не оказывает непосредственного влияния на центральную нервную систему , и химики получили из нее более 2500 соединений, которые обладают фармакологически активными качествами. Широкий класс барбитуратов дополнительно разрушается и классифицируется в зависимости от скорости начала и продолжительности действия. Барбитураты с ультракорот-действием обычно используются для анестезии, потому что их чрезвычайно короткая продолжительность действия позволяет обеспечить больший контроль. Эти свойства позволяют врачам быстро поставить пациента в ситуации экстренной хирургии. Врачи также могут вывести пациента из анестезии так же быстро, если во время операции возникают осложнения. Средние два класса барбитуратов часто объединяются под заголовком «Короткий/промежуточный действий». Эти барбитураты также используются для анестезионных целей, а также иногда назначаются для беспокойства или бессонницы . Однако это больше не является обычной практикой из-за опасностей долгосрочного использования барбитуратов; Они были заменены Бензодиазепины и Z-лекарства , такие как Zolpidem, Zaleplon и Eszopiclone для сна. Последний класс барбитуратов известен как барбитураты длительного действия (наиболее заметным является фенобарбитал, который имеет период полураспада примерно 92 часа). Этот класс барбитуратов используется практически исключительно в качестве противосудорожных , хотя в редких случаях их назначают для дневного седации. Барбитураты в этом классе не используются для бессонницы, потому что из-за их чрезвычайно долгого периода полураспада пациенты проснулись с остаточным эффектом «повернуть» и чувствовать себя глупо.

Барбитураты в большинстве случаев могут использоваться либо в качестве свободной кислоты, либо в качестве солей натрия, кальция, калия, магния, лития Д. . т и

Общество и культура

[ редактировать ]
[ редактировать ]

Во время Второй мировой войны военнослужащим в Тихоокеанском регионе были даны «глупости», чтобы улучшить свою терпимость к тепло и влажности повседневных условий труда. Гуфболы снижали спрос на дыхательную систему, а также поддержали артериальное давление. Многие солдаты вернулись с зависимостью, которая требовала нескольких месяцев реабилитации перед увольнением. Это привело к растущим проблемам зависимости, часто усугубляемых безразличными врачами, назначающими высокие дозы, чтобы не знакомиться с пациентами в течение 1950 -х и 1960 -х годов. [ Цитация необходима ]

В конце 1950 -х и 1960 -х годов все большее число опубликованных отчетов о передозировках и проблемах с зависимостью заставило врачей сократить свой рецепт, особенно для ложных запросов. Это в конечном итоге привело к планированию барбитуратов в качестве контролируемых лекарств.

В Нидерландах Закон опиума классифицирует все барбитураты как лекарства Списка II , за исключением Secobarbital , который находится в списке i .

Существует небольшая группа лекарств от списка II, для которых врачи должны писать рецепты в соответствии с теми же более жесткими рекомендациями, что и для препаратов List I (написание рецепта полностью в письмах, перечисление имени пациентов, и нужно сдержать имя и инициалы, адрес, город и номер телефона лицензированного назначения, выпускающего рецепты, а также имя и инициалы, адрес и город лица, которым выдается рецепт). Среди этой группы лекарств - барбитураты амобарбитал , бутальбитал , циклобарбитал и пентобарбитал .

В Соединенных Штатах Закон о контролируемых веществах 1970 года классифицировал большинство барбитуратов как контролируемые вещества - и они остаются таковыми по состоянию на август 2023 г. Полем Барбтал , метилфенобарбитал (также известный как мефобарбитал ), а фенобарбитал - это лекарства Графика IV , и «любое вещество, которое содержит какое -либо количество производной барбитуровой кислоты, или любую соль производной барбитурной кислоты» [ 35 ] (Все остальные барбитураты) были обозначены как график III . При первоначальном CSA не было помещено в Списка I, II или V; [ 36 ] Тем не менее, амобарбитал, пентобарбитал и secobarbital теперь являются контролируемыми веществами Списка II, если они не находятся в форме дозировки суппозитория. [ 37 ]

В 1971 году конвенция о психотропных веществах была подписана в Вене . Предназначен для регулирования амфетаминов , барбитуратов и других синтетиков, 34 -й версии договора , по состоянию на 25 января 2014 г. , регулирует секубарбитал как график II, амобарбитал, буталбитал, циклобарбитал и пентобарбитал, как график III, а также аллобарбитал , барбатал , бутобарбитал , мефобарбитал , фенобарбитал , бутабарбитал и винилбитал, как график IV в его «зеленом списке». [ 38 ] Комбинированное лекарство Fioricet , состоящее из бутальбитала, кофеина и парацетамола (ацетаминофен), специально освобождается от статуса контролируемого вещества, в то время как его брат -брат -биоринал , который содержит аспирин вместо парацетамола и может содержать кодеин фосфат, остается препаратом III.

Развлекательное использование

[ редактировать ]

Пользователи отдыха сообщают, что Barbiturate High дает им чувство спокойной удовлетворенности и эйфории . Физическая и психологическая зависимость также может развиваться при повторном использовании. [ 39 ] Хроническое злоупотребление барбитуратами связано со значительной заболеваемостью. Одно исследование показало, что 11% мужчин и 23% женщин с седативным - гипнотическим злоупотреблением умирают от самоубийства. [ 40 ] Другие эффекты барбитуратной интоксикации включают сонливость , боковую и вертикальную нистагмус , невнятную речь и атаксию , снижение тревоги и потерю ингибирования. Барбитураты также используются для облегчения неблагоприятного или отмены эффектов запрещенного употребления наркотиков таким образом, аналогичным бензодиазепинам длительного действия , таких как диазепам и клоназепам . [ 41 ] [ 42 ] Часто происходит использование полисубстана, и барбитураты потребляются или заменяются другими доступными веществами, чаще всего алкоголем.

Люди, которые используют вещества, имеют тенденцию предпочитают барбитураты с коротким действием и промежуточных действий. [ 43 ] Наиболее часто используются амобарбитал (амиталь), пентобарбитал (нембуталь) и secobarbital (seconal). Комбинация амобарбитала и секубарбитала (называемой Tuinal ) также широко используется. Барбитураты короткого действия и промежуточного действия обычно назначаются в качестве седативных и снотворных. Эти таблетки начинают действовать с пятнадцати до сорока минут после того, как их проглотят, и их последствия длится от пяти до шести часов.

Условия сленг для барбитуратов включают в себя колючки, Барби, голубые птицы, куклы, стены, желтые, пузырьки, гуфболы, шпалы, «красные и блюзы» и «Туты». [ 44 ]

Примеры

[ редактировать ]
Общая структура барбитурата, включая схему нумерации
Барбитураты
Короткое имя Ведущий 1 Ведущий 2 Имя IUPAC Продолжительность действия
аллобарбитал CH 2 CHCH 2 CH 2 CHCH 2 5,5-dillylbarbiturate Короткое действие
амобарбитал [ 45 ] Ch 2 C3 (Ch 2 ) 2 Ch (Ch 3 ) 2 5-5-изопентил-барбитурат Промежуточный действий
Одобрить битал CH 2 CHCH 2 Ch (Ch 3 ) 2 5-аллил-5-изопропил-барбитурат Промежуточный действий
Альфенал CH 2 CHCH 2 C 6 H 5 5-аллил-5-фенил-барбитурат Промежуточный действий
Барбтал Ch 2 C3 Ch 2 C3 5,5-диэтилбарбитурат Длинный действий
Бралобарбитал CH 2 CHCH 2 Ch 2 CBRCH 2 5-аллил-5- (2-бром-аллил) -барбитурат Короткое действие
пентобарбитал [ 45 ] Ch 2 C3 CHT 3 ( Ch 2 ) 2 Ch 3 5-этил-5- (1-метилбутил) -Barbiturate Короткое действие
фенобарбитал [ 45 ] Ch 2 C3 C 6 H 5 5-этил-5-фенилбарбитурат Длинный действий
Примидон Ch 2 C3 C 6 H 5 5-этил-5-фенил-1,3-диазинан-4,6-дион

(ему не хватает кислорода в положении #2 общей барбитуратной структуры)

Длинный действий
Secobarbital [ 45 ] CH 2 CHCH 2 Chch 3 (ch 2 ) 2 ch 3 5-[(2 r ) -pentan-2-ил] -5-prop-2-enyl-barbiturate; 5-allyl-5-[(2r) -pentan-2-ил] -Barbiturate Короткое действие
тиопентал Ch 2 C3 Chch 3 (ch 2 ) 2 ch 3 5-этил-5- (1-метилбутил) -2-тиобарбитурат

(Кислород в положении #2 заменяется серой)

Ультракоротный действий

ThioPental - это барбитурат с одной из двойных связей C = O (с обозначенным углеродом 2 на соседней диаграмме) заменена на двойную связь C = S, R 1 существование Ch 2 CH 3 (этил) и R3) Ch (Ch 3 ) Ch 2 CH 2 CH 3 ( Sec -Pentyl). ThioPental больше не доступен в Соединенных Штатах. [ 46 ]

Смотрите также

[ редактировать ]

Пояснительные заметки

[ редактировать ]
  1. ^ Наиболее часто цитируемое стандартное произношение- / b ːr ˈ b ɪ tj ʊ r ɪ t / bar -bit- yuu-rit ; Однако, по крайней мере, в Соединенных Штатах, более часто используемое разговорное произношение является / B ːr ˈ B ɪ TJ U ɪ T / BAR -BIT -EW-IT . [ 1 ]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ Vaux, Берт и Скотт Голдер. 2003. Обследование диалекта Гарварда архивировало 30 апреля 2016 года на машине Wayback . Кембридж, Массачусетс: Департамент лингвистики Гарвардского университета.
  2. ^ Эдвард Р. Гаррет; Jacek T. Bogerski †; ДЕЕАЛЬСКОЙ ДЖЕС Якатан (21 сентября 2006 г.). «Кинетика гидролиза производных барбитуровой кислоты» Журнал фармацевтических наук 60 (8): 1145–54. Doi : 10.1002/ jps.2600600807  5127086PMID
  3. ^ "Dignitas" . Архивировано с оригинала 9 октября 2018 года . Получено 14 июня 2011 года .
  4. ^ Уитлок Ф.А. (14 июня 1975 г.). «Самоубийство в Брисбене, с 1956 по 1973 год: эпидемия наркотиков». Med J Aust . 1 (24): 737–43. doi : 10.5694/j.1326-5377.1975.tb111781.x . PMID   239307 .
  5. ^ Johns MW (1975). «Сон и гипнотические препараты». Наркотики . 9 (6): 448–78. doi : 10.2165/00003495-197509060-00004 . PMID   238826 . S2CID   38775294 .
  6. ^ Jufe, GS (2007). «Новая гипнотика: перспектива из файла файла [Новая гипнотика: перспектива Prome Physiology]» (PDF ) Venverenex (Goodwise, Аргентина) (по -испански) (на испанском) (на испанском). 18 (74): 294–9 Pmit   18265473 . Архивировано из оригинала (PDF) февраля 26 Получено 12 февраля Значок открытого доступа
  7. ^ «Администрация и составление эвтаназных агентов» . Архивировано из оригинала 7 июня 2008 года . Получено 15 июля 2008 года .
  8. ^ Даниэль Энгбер (3 мая 2006 г.). "Почему смертельные инъекции имеют три лекарства?" Полем Журнал Slate. Архивировано с оригинала 6 ноября 2018 года . Получено 15 июля 2008 года .
  9. ^ Браун, Дэвид (20 ноября 2006 г.). «Некоторые верят, что« сыворотки правды »вернутся» . The Washington Post . Получено 26 июля 2023 года .
  10. ^ «Нейробиология для детей - барбитураты» . Архивировано из оригинала 16 июня 2008 года . Получено 2 июня 2008 года .
  11. ^ Акции, JT (1998). «Восстановленная терапия памяти: заданная техника практики». Социальная работа . 43 (5): 423–36. doi : 10.1093/sw/43.5.423 . PMID   9739631 .
  12. ^ Чанг, Сук Кью.; Гамильтон, Эндрю Д. (1988). «Молекулярное распознавание биологически интересных субстратов: синтез искусственного рецептора для барбитуратов с использованием шести водородных связей». Журнал Американского химического общества . 110 (4): 1318–1319. doi : 10.1021/ja00212a065 .
  13. ^ "Барбитурирует профиль наркотиков | www.emcdda.europa.eu" . www.emcdda.europa.eu . Получено 22 декабря 2021 года .
  14. ^ «Вольф Д. Кульманн», «Буферные решения» » (PDF) . 10 сентября 2006 года. Архивировано из оригинала (PDF) 9 ноября 2016 года . Получено 28 июля 2014 года .
  15. ^ Стивен Э. Рузин (1999). Заводка микротехника и микроскопия . Издательство Оксфордского университета. Архивировано из оригинала 3 июня 2019 года . Получено 28 июля 2014 года .
  16. ^ «Jaypeedigital | Препараты, действующие на центральную нервную систему, седативную гипнотику, спирты, антипилептики и антипаркинсонические препараты» . www.jaypeedigital.com . Получено 22 декабря 2021 года .
  17. ^ Скибиски, Джини; Абдиджадид, Сара (2021), «Барбитураты» , Statpearls , Island Treasure (FL): издательство Statpearls, PMID   30969553 , получено 21 декабря 2021 года.
  18. ^ Натт, D; Король, Ла; Салсбери, w; Блакмор, C (24 марта 2007 г.). «Разработка рационального масштаба для оценки вреда наркотикам потенциального неправильного использования». Лансет . 369 (9566): 1047–53. doi : 10.1016/s0140-6736 (07) 60464-4 . PMID   17382831 . S2CID   5903121 .
  19. ^ Webmd. «Токсичность, барбитурат» . эмедицина. Архивировано из оригинала 20 июля 2008 года . Получено 15 июля 2008 года .
  20. ^ Нау H; Kuhnz w; Эггер HJ; Рейтинг D; Helge H (ноябрь 1982). «Противоислингты во время беременности и лактации. Трансплацентальная, материнская и неонатальная фармакокинетика». КЛИНАЯ ФАРМАКОКИНЕТ . 7 (6): 508–43. doi : 10.2165/00003088-198207060-00003 . PMID   6819105 . S2CID   20617888 .
  21. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый «Барбитураты: побочные эффекты, дозировки, лечение, взаимодействие, предупреждения» . Rxlist . Получено 22 декабря 2021 года .
  22. ^ «Ливертокса» . Архивировано с оригинала 2 июля 2019 года . Получено 21 июня 2019 года .
  23. ^ Скибиски, Джини; Абдиджадид, Сара (2021), «Барбитураты» , Statpearls , Island Treasure (FL): издательство Statpearls, PMID   30969553 , получено 21 декабря 2021 года.
  24. ^ Löscher, W.; Рогавский, Массачусетс (2012). «Как развивались теории в отношении механизма действия барбитуратов» . Эпилепсия . 53 : 12–25. doi : 10.1111/epi.12025 . PMID   23205959 . S2CID   4675696 .
  25. ^ Чиара, округ Колумбия; Джаякар, SS; Чжоу, х.; Zhang, x.; Савиченков, Пи; Брузик, KS; Миллер, KW; Коэн, JB (15 мая 2013 г.). «Специфичность межсубнитных общих анестезирующих сайтов в трансмембранном домене человеческого рецептора α1β3γ2 γ-аминобутирической кислоты типа А (ГАБАА)» . Журнал биологической химии . 288 (27): 19343–19357. doi : 10.1074/jbc.m113.479725 . PMC   3707639 . PMID   23677991 .
  26. ^ Брунтон, Лоуренс Л.; Лазо, Джон С.; Паркер, Кит Л.; Гудман, Луи Сэнфорд; Гилман, Альфред Гудман (2005). Фармакологическая основа терапии Гудмана и Гилмана . МакГроу-Хилл. ISBN  978-0-07-142280-2 .
  27. ^ Нил Харрисон; Уоллес Б Мендельсон; Гарриет де Вит (2000). "Барбитураты" . Нейропсихофармакология . Получено 15 июля 2008 года . ... Таким образом, барбитураты способствуют проникновению активированных ГАМК каналов в долгоживущее открытое состояние, тогда как [бензодиазепины] увеличивают только частоту открытия канала в начальное открытое состояние. Эти механистические исследования показывают интересные детали изменений в стробировании каналов, вызванных барбитуратами, но пока не дали никакого представления о молекулярных участках действия. Дополнительным интересным эффектом барбитуратов является прямое заселение каналов, то есть барбитураты могут открыть канал даже в отсутствие ГАМК. Обычно это происходит в значительно более высоких концентрациях, чем те, которые усиливают действия ГАМК; Эти концентрации также, как правило, выше, чем те, которые необходимы для клинически эффективной анестезии.
  28. ^ Зигель, Джордж Дж.; Бернард В. Агранофф; Стивен К. Фишер; Р. Уэйн Альберс; Майкл Д. Улер (1999) [1998]. «Часть 2 Глава 16» . Основная нейрохимия - молекулярные, клеточные и медицинские аспекты (шестой изд.). Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. ISBN  978-0-397-51820-3 Полем Получено 1 июля 2008 года .
  29. ^ Вебер, м; Мотин, L; Галлия, с; Beker, F; Финк, RH; Адамс, DJ (январь 2005 г.). «Внутривенные анестетики ингибируют никотиновые ацетилхолиновые рецепторные токи и переходные процессы Ca2+ в нейронах внутрисердечных ганглионов» крысы » . Британский журнал фармакологии . 144 (1): 98–107. doi : 10.1038/sj.bjp.0705942 . PMC   1575970 . PMID   15644873 .
  30. ^ Franks, NP; Либ, WR (23 ноября 1998 г.). «Какие молекулярные мишени наиболее актуальны для общей анестезии?». Токсикологические письма . 100–101: 1–8. doi : 10.1016/s0378-4274 (98) 00158-1 . PMID   10049127 .
  31. ^ Jump up to: а беременный "Барбитураты" . Архивировано из оригинала 7 ноября 2007 года . Получено 31 октября 2007 года .
  32. ^ Медицинские кучу. Янгсон, Роберт М. Лондон: Робинсон Publishing, 1997. Стр. 276.
  33. ^ Снидер, Уолтер (23 июня 2005 г.). Открытие наркотиков . Джон Уайли и сыновья. п. 369. ISBN  978-0-471-89979-2 .
  34. ^ Галантер, Марк; Клебер, Герберт Д. (1 июля 2008 г.). Американский психиатрический издательский учебник по обращению со злоупотреблением психоактивными веществами (4 -е изд.). Соединенные Штаты Америки: American Psychiatric Publishing Inc. с. 217. ISBN  978-1-58562-276-4 .
  35. ^ Паб. L. 91-513, 27 октября 1970 г., гл. 202 (c) Sched. Iii (b) (1)
  36. ^ 21 USC   § 812
  37. ^ 21 USC   § §1308.12
  38. ^ «Список психотропных веществ под международным контролем (« Зеленый список »)» (PDF) . Международный совет по борьбе с наркотиками. 25 января 2014 года. Архивировано из оригинала (PDF) 24 сентября 2015 года . Получено 19 декабря 2013 года .
  39. ^ Schlatter J; Сидеть n; Saulnier JL (17 февраля 2001 г.). «[Наркотики и наркотики]». Presse Med . 30 (6): 282–7. PMID   11252979 .
  40. ^ Allgulander C, Ljungberg L, Fisher LD (май 1987). «Долгосрочный прогноз в зависимости от седативных и гипнотических препаратов, проанализированных с помощью модели регрессии Кокса». Acta Psychiatr Scand . 75 (5): 521–31. doi : 10.1111/j.1600-0447.1987.tb02828.x . PMID   3604738 . S2CID   168126 .
  41. ^ Здоровье эмедицины. «Барбитуратное насилие» . п. 1. Архивировано из оригинала 2 августа 2008 года . Получено 15 июля 2008 года .
  42. ^ Faulkner TP; Хейден Дж. Мехта СМ; Олсон да; Comstock EG (1979). «Исследования доза-ответа на толерантность к множественным дозам секобарбитала и метакалона в популяции злоупотребления полидраг». Клинический токсиколол . 15 (1): 23–37. doi : 10.3109/15563657908992476 . PMID   498734 .
  43. ^ Coupey SM (август 1997 г.). "Барбитураты". Pediatr Rev. 18 (8): 260–4. doi : 10.1542/pir.18-8-260 . PMID   9255991 .
  44. ^ Хамид Х.; El-Mallakh RS; Vandeveir K (март 2005 г.). «Злоупотребление психоактивными веществами: медицинская и сленговая терминология» . South Med J. 98 (3): 350–362. doi : 10.1097/01.smj.0000153639.23135.6a . PMID   15813163 . S2CID   29194849 .
  45. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый Смит, Роджер; Богуш, Maciej J (22 сентября 2011 г.). «фенобарбитал»+"secobarbital"+"Amobarbital"+"R1"+"R2" Forensic Science (2 Ed.). Elsevier. п. 245. ISBN  9780080554259 Полем Получено 21 декабря 2013 года .
  46. ^ Скибиски, Джини; Абдиджадид, Сара (2021), «Барбитураты» , Statpearls , Island Treasure (FL): издательство Statpearls, PMID   30969553 , извлечено 8 июля 2021 года.
[ редактировать ]
Посмотрите Barbitate в Wiktionary, свободный словарь.
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Barbiturate&oldid=1247529937#Side_effects"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 8895521dbecf54467a5dfc99486f2a98__1727191020
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/88/98/8895521dbecf54467a5dfc99486f2a98.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Barbiturate - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)