Буталбитал

Буталбитал
Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
Медлайн Плюс	а601009
Маршруты ; администрация	Через рот
код АТС	никто ;
Юридический статус
Юридический статус	BR : Класс B1 (Психоактивные препараты) ; Калифорния : Приложение IV ; DE : Anlage II (только авторизованная торговля, без рецепта) ; Великобритания : Класс B ; США : Приложение III ; ООН : Психотропный список III ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	20-45%
Метаболизм	Печень преимущественно CYP3A4
Период полувыведения	35 часов
Экскреция	Почка
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	77-26-9 ;
ПабХим CID	2481 ;
ИЮФАР/БПС	7138 ;
Лекарственный Банк	ДБ00241 ;
ХимическийПаук	2387 ;
НЕКОТОРЫЙ	KHS0AZ4JVK ;
КЕГГ	Д03182 ;
КЭБ	ЧЕБИ: 102524 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ454 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID6022711 ;
Информационная карта ECHA	100.000.926
Химические и физические данные
Формула	С 11 Н 16 Н 2 О 3
Молярная масса	224.260 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Буталбитал – барбитурат средней продолжительности действия. Буталбитал часто комбинируют с другими лекарствами, такими как парацетамол (ацетаминофен) (как буталбитал/ацетаминофен ) или аспирин, для лечения боли и головной боли . Различные препараты в сочетании с кодеином одобрены FDA для лечения головных болей напряжения . Бутальбитал имеет ту же химическую формулу, что и тальбутал , но другую структуру — 5-аллил-5-изобутилбарбитуровую кислоту. ^{[ 3 ]}

Препараты

Комбинации включают в себя:

Буталбитал/ацетаминофен , Буталбитал и ацетаминофен ( парацетамол ), (торговые названия: Axocet, Bucet, Bupap, Cephadyn, Dolgic, Phrenilin, Forte, Sedapap)
Буталбитал, парацетамол (ацетаминофен) и кофеин (торговые названия: Fioricet , Esgic, Esgic-Plus, Orbivan, Fiormor, Fiortal, Fortabs, Laniroif)
Буталбитал, парацетамол (ацетаминофен), кофеин и фосфат кодеина (торговое название: Fioricet#3 с кодеином)
Буталбитал и аспирин (торговое название: Аксотал)
Буталбитал, аспирин, кофеин (торговое название: Фиоринал)
Буталбитал, аспирин, кофеин и фосфат кодеина (торговое название: Фиоринал № 3 с кодеином)
Тартрат эрготамина , кофеин, буталбитал, алкалоиды белладонны (торговое название: Кафергот-ПБ)

Противопоказания

Существуют специальные методы лечения мигрени и головных болей. ^{[ 4 ]} Буталбитал не рекомендуется в качестве лечения первой линии, поскольку он ухудшает бдительность, повышает риск развития зависимости и привыкания, а также увеличивает риск того, что эпизодические головные боли станут хроническими. ^{[ 5 ]} Когда другие методы лечения недоступны или неэффективны, может быть целесообразным применение буталбитала, если за пациентом можно наблюдать, чтобы предотвратить развитие хронической головной боли. ^{[ 5 ]}

Побочные эффекты

Побочные эффекты любого психоактивного препарата трудно предсказать, хотя буталбитал обычно хорошо переносится. Часто сообщаемые побочные эффекты буталбитала, некоторые из которых имеют тенденцию к уменьшению при продолжении использования, включают:

Головокружение
Угнетение дыхания (нарушение дыхания)
Сонливость
опьянения Ощущение
Легкомысленность
Тошнота
Седация
Эйфория
Серьезное нарушение суждения
Диарея
Потеря памяти
Запор

Редкие побочные эффекты включают синдром Стивенса-Джонсона , побочные реакции на барбитураты и анафилаксию .

Риск и тяжесть всех побочных эффектов значительно повышаются при сочетании буталбитала (или препаратов, содержащих буталбитал) с другими седативными средствами (например, этанолом , опиатами , бензодиазепинами , антигистаминными средствами ). В частности, буталбитал, особенно в сочетании с другими седативными средствами (например, опиоидами), может вызвать опасную для жизни угнетение дыхания и смерть. Ингибиторы печеночного фермента CYP3A4 также могут увеличивать риск, тяжесть и продолжительность побочных эффектов. Многие лекарства ингибируют этот фермент, как и некоторые продукты, такие как грейпфрут и красный апельсин . Прием препаратов на основе буталбитала с некоторыми другими лекарствами также может усилить побочные эффекты других лекарств.

Опасности и риски

Буталбитал может вызвать зависимость или привыкание . Смешивание с алкоголем , бензодиазепинами и другими средствами, угнетающими ЦНС, увеличивает риск интоксикации, усиливает угнетение дыхания и увеличивает токсичность для печени в сочетании с парацетамолом (ацетаминофеном). Использование буталбитала и алкоголя, бензодиазепинов и других средств, угнетающих ЦНС, может привести к коме, а в крайних случаях — к летальному исходу.

Ссылки

^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «ПДК № 784 - Перечни наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии Коллегии № 784 784 - Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
^ «Буталбитал и ацетаминофен — информация о назначении FDA, побочные эффекты и применение» . наркотики.com . Архивировано из оригинала 21 января 2018 г.
^ Патент Германии 526854.
^
Американская академия неврологии (февраль 2013 г.), «Пять вопросов, которые должны задать врачи и пациенты» , «Выбирая мудро »: инициатива Фонда ABIM , Американская академия неврологии, заархивировано из оригинала 1 сентября 2013 г. , получено 1 августа 2013 г. , который цитирует
- Зильберштейн С.Д. (сентябрь 2000 г.). «Практический параметр: научно обоснованные рекомендации по лечению мигрени (обзор фактических данных): отчет Подкомитета по стандартам качества Американской академии неврологии» . Неврология . 55 (6): 754–62. дои : 10.1212/WNL.55.6.754 . ПМИД 10993991 .
- Эверс С., Афра Дж., Фрезе А., Гоудсби П.Дж., Линде М., Мэй А., Шандор П.С. (сентябрь 2009 г.). «Руководство EFNS по медикаментозному лечению мигрени — пересмотренный отчет целевой группы EFNS» . Европейский журнал неврологии . 16 (9): 968–81. дои : 10.1111/j.1468-1331.2009.02748.x . ПМИД 19708964 . S2CID 9204782 .
- Институт улучшения клинических систем (2011 г.), Головная боль, диагностика и лечение , Институт улучшения клинических систем, заархивировано из оригинала 29 октября 2013 г. , получено 24 октября 2013 г.
^ Jump up to: ^а ^б
Американское общество головной боли (сентябрь 2013 г.), «Пять вопросов, которые должны задать врачи и пациенты» , «Выбирая мудро : инициатива Фонда ABIM» , Американское общество головной боли , заархивировано из оригинала 3 декабря 2013 г. , получено 10 декабря 2013 г. , в котором цитируются
- Бигал М.Э., Липтон Р.Б. (апрель 2009 г.). «Чрезмерное употребление опиоидов и развитие хронической мигрени». Боль . 142 (3): 179–82. дои : 10.1016/j.pain.2009.01.013 . ПМИД 19232469 . S2CID 27949021 .
- Бигал М.Э., Серрано Д., Бусе Д., Шер А., Стюарт В.Ф., Липтон Р.Б. (сентябрь 2008 г.). «Лекарства от острой мигрени и эволюция от эпизодической мигрени к хронической: продольное популяционное исследование» . Головная боль . 48 (8): 1157–68. дои : 10.1111/j.1526-4610.2008.01217.x . ПМИД 18808500 . S2CID 17358333 .
- Шер А.И., Стюарт В.Ф., Риччи Дж.А., Липтон Р.Б. (ноябрь 2003 г.). «Факторы, связанные с возникновением и ремиссией хронической ежедневной головной боли в популяционном исследовании» . Боль . 106 (1–2): 81–9. дои : 10.1016/S0304-3959(03)00293-8 . ПМИД 14581114 . S2CID 29000302 .
- Кацарава З., Шневайс С., Курт Т., Кронер У., Фриче Г., Эйкерманн А. и др. (март 2004 г.). «Заболеваемость и предикторы хронической головной боли у пациентов с эпизодической мигренью». Неврология . 62 (5): 788–90. дои : 10.1212/01.WNL.0000113747.18760.D2 . ПМИД 15007133 . S2CID 20759425 .

Внешние ссылки

Буталбитал , Медицинский онлайн-словарь
Буталбитал и ацетаминофен (системный) ( архив ), Информация о препарате MedicinePlus
Контролируемые вещества в Списке III , ( архив ), Управление по борьбе с наркотиками США

[1] Анвиса (31 марта 2023 г.). «ПДК № 784 - Перечни наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии Коллегии № 784 784 - Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.

[2] «Буталбитал и ацетаминофен — информация о назначении FDA, побочные эффекты и применение» . наркотики.com . Архивировано из оригинала 21 января 2018 г.

[3] Патент Германии 526854.

[AANfive-4] Американская академия неврологии (февраль 2013 г.), «Пять вопросов, которые должны задать врачи и пациенты» , «Выбирая мудро »: инициатива Фонда ABIM , Американская академия неврологии, заархивировано из оригинала 1 сентября 2013 г. , получено 1 августа 2013 г. , который цитирует
Зильберштейн С.Д. (сентябрь 2000 г.). «Практический параметр: научно обоснованные рекомендации по лечению мигрени (обзор фактических данных): отчет Подкомитета по стандартам качества Американской академии неврологии» . Неврология . 55 (6): 754–62. дои : 10.1212/WNL.55.6.754 . ПМИД 10993991 .

Эверс С., Афра Дж., Фрезе А., Гоудсби П.Дж., Линде М., Мэй А., Шандор П.С. (сентябрь 2009 г.). «Руководство EFNS по медикаментозному лечению мигрени — пересмотренный отчет целевой группы EFNS» . Европейский журнал неврологии . 16 (9): 968–81. дои : 10.1111/j.1468-1331.2009.02748.x . ПМИД 19708964 . S2CID 9204782 .

Институт улучшения клинических систем (2011 г.), Головная боль, диагностика и лечение , Институт улучшения клинических систем, заархивировано из оригинала 29 октября 2013 г. , получено 24 октября 2013 г.

[5] Зильберштейн С.Д. (сентябрь 2000 г.). «Практический параметр: научно обоснованные рекомендации по лечению мигрени (обзор фактических данных): отчет Подкомитета по стандартам качества Американской академии неврологии» . Неврология . 55 (6): 754–62. дои : 10.1212/WNL.55.6.754 . ПМИД 10993991 .

[6] Эверс С., Афра Дж., Фрезе А., Гоудсби П.Дж., Линде М., Мэй А., Шандор П.С. (сентябрь 2009 г.). «Руководство EFNS по медикаментозному лечению мигрени — пересмотренный отчет целевой группы EFNS» . Европейский журнал неврологии . 16 (9): 968–81. дои : 10.1111/j.1468-1331.2009.02748.x . ПМИД 19708964 . S2CID 9204782 .

[7] Институт улучшения клинических систем (2011 г.), Головная боль, диагностика и лечение , Институт улучшения клинических систем, заархивировано из оригинала 29 октября 2013 г. , получено 24 октября 2013 г.

[AHSfive-5] Jump up to: ^а ^б Американское общество головной боли (сентябрь 2013 г.), «Пять вопросов, которые должны задать врачи и пациенты» , «Выбирая мудро : инициатива Фонда ABIM» , Американское общество головной боли , заархивировано из оригинала 3 декабря 2013 г. , получено 10 декабря 2013 г. , в котором цитируются
Бигал М.Э., Липтон Р.Б. (апрель 2009 г.). «Чрезмерное употребление опиоидов и развитие хронической мигрени». Боль . 142 (3): 179–82. дои : 10.1016/j.pain.2009.01.013 . ПМИД 19232469 . S2CID 27949021 .

Бигал М.Э., Серрано Д., Бусе Д., Шер А., Стюарт В.Ф., Липтон Р.Б. (сентябрь 2008 г.). «Лекарства от острой мигрени и эволюция от эпизодической мигрени к хронической: продольное популяционное исследование» . Головная боль . 48 (8): 1157–68. дои : 10.1111/j.1526-4610.2008.01217.x . ПМИД 18808500 . S2CID 17358333 .

Шер А.И., Стюарт В.Ф., Риччи Дж.А., Липтон Р.Б. (ноябрь 2003 г.). «Факторы, связанные с возникновением и ремиссией хронической ежедневной головной боли в популяционном исследовании» . Боль . 106 (1–2): 81–9. дои : 10.1016/S0304-3959(03)00293-8 . ПМИД 14581114 . S2CID 29000302 .

Кацарава З., Шневайс С., Курт Т., Кронер У., Фриче Г., Эйкерманн А. и др. (март 2004 г.). «Заболеваемость и предикторы хронической головной боли у пациентов с эпизодической мигренью». Неврология . 62 (5): 788–90. дои : 10.1212/01.WNL.0000113747.18760.D2 . ПМИД 15007133 . S2CID 20759425 .

[9] Бигал М.Э., Липтон Р.Б. (апрель 2009 г.). «Чрезмерное употребление опиоидов и развитие хронической мигрени». Боль . 142 (3): 179–82. дои : 10.1016/j.pain.2009.01.013 . ПМИД 19232469 . S2CID 27949021 .

[10] Бигал М.Э., Серрано Д., Бусе Д., Шер А., Стюарт В.Ф., Липтон Р.Б. (сентябрь 2008 г.). «Лекарства от острой мигрени и эволюция от эпизодической мигрени к хронической: продольное популяционное исследование» . Головная боль . 48 (8): 1157–68. дои : 10.1111/j.1526-4610.2008.01217.x . ПМИД 18808500 . S2CID 17358333 .

[11] Шер А.И., Стюарт В.Ф., Риччи Дж.А., Липтон Р.Б. (ноябрь 2003 г.). «Факторы, связанные с возникновением и ремиссией хронической ежедневной головной боли в популяционном исследовании» . Боль . 106 (1–2): 81–9. дои : 10.1016/S0304-3959(03)00293-8 . ПМИД 14581114 . S2CID 29000302 .

[12] Кацарава З., Шневайс С., Курт Т., Кронер У., Фриче Г., Эйкерманн А. и др. (март 2004 г.). «Заболеваемость и предикторы хронической головной боли у пациентов с эпизодической мигренью». Неврология . 62 (5): 788–90. дои : 10.1212/01.WNL.0000113747.18760.D2 . ПМИД 15007133 . S2CID 20759425 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

v т и ГАМК _АПоложительные модуляторы рецептора
Alcohols	Brometone Butanol Chloralodol Chlorobutanol (cloretone) Ethanol (alcohol) (alcoholic drink) Ethchlorvynol Isobutanol Isopropanol Menthol Methanol Methylpentynol Pentanol Petrichloral Propanol tert-Butanol (2M2P) tert-Pentanol (2M2B) Tribromoethanol Trichloroethanol Triclofos Trifluoroethanol
Barbiturates	(-)-DMBB Allobarbital Alphenal Amobarbital Aprobarbital Barbexaclone Barbital Benzobarbital Benzylbutylbarbiturate Brallobarbital Brophebarbital Butabarbital/Secbutabarbital Butalbital Buthalital Butobarbital Butallylonal Carbubarb Crotylbarbital Cyclobarbital Cyclopentobarbital Difebarbamate Enallylpropymal Ethallobarbital Eterobarb Febarbamate Heptabarb Heptobarbital Hexethal Hexobarbital Metharbital Methitural Methohexital Methylphenobarbital Narcobarbital Nealbarbital Pentobarbital Phenallymal Phenobarbital Phetharbital Primidone Probarbital Propallylonal Propylbarbital Proxibarbital Reposal Secobarbital Sigmodal Spirobarbital Talbutal Tetrabamate Tetrabarbital Thialbarbital Thiamylal Thiobarbital Thiobutabarbital Thiopental Thiotetrabarbital Valofane Vinbarbital Vinylbital
Benzodiazepines	2-Oxoquazepam 3-Hydroxyphenazepam Adinazolam Alprazolam Arfendazam Avizafone Bentazepam Bretazenil Bromazepam Bromazolam Brotizolam Camazepam Carburazepam Chlordiazepoxide Ciclotizolam Cinazepam Cinolazepam Clazolam Climazolam Clobazam Clonazepam Clonazolam Cloniprazepam Clorazepate Clotiazepam Cloxazolam CP-1414S Cyprazepam Delorazepam Demoxepam Diazepam Diclazepam Dimdazenil Doxefazepam Elfazepam Estazolam Ethyl carfluzepate Ethyl dirazepate Ethyl loflazepate Etizolam FG-8205 Fletazepam Flubromazepam Flubromazolam Fludiazepam Flunitrazepam Flunitrazolam Flurazepam Flutazolam Flutemazepam Flutoprazepam Fosazepam Gidazepam Halazepam Haloxazolam Iclazepam Imidazenil Irazepine Ketazolam Lofendazam Lopirazepam Loprazolam Lorazepam Lormetazepam Meclonazepam Medazepam Menitrazepam Metaclazepam Mexazolam Midazolam Motrazepam N-Desalkylflurazepam Nifoxipam Nimetazepam Nitrazepam Nitrazepate Nitrazolam Nordazepam Nortetrazepam Oxazepam Oxazolam Phenazepam Pinazepam Pivoxazepam Prazepam Premazepam Proflazepam Pyrazolam QH-II-66 Quazepam Reclazepam Remimazolam Rilmazafone Ripazepam Ro48-6791 Ro48-8684 SH-053-R-CH3-2′F Sulazepam Temazepam Tetrazepam Tolufazepam Triazolam Triflubazam Triflunordazepam (Ro5-2904) Tuclazepam Uldazepam Zapizolam Zolazepam Zomebazam
Carbamates	Carisbamate Carisoprodol Clocental Cyclarbamate Difebarbamate Emylcamate Ethinamate Febarbamate Felbamate Hexapropymate Hydroxyphenamate Lorbamate Mebutamate Meprobamate Nisobamate Pentabamate Phenprobamate Procymate Styramate Tetrabamate Tybamate
Flavonoids	6-Methylapigenin Ampelopsin (dihydromyricetin) Apigenin Baicalein Baicalin Catechin EGC EGCG Hispidulin Linarin Luteolin Rc-OMe Skullcap constituents (e.g., baicalin) Wogonin
Imidazoles	Etomidate Metomidate Propoxate
Kava constituents	10-Methoxyyangonin 11-Methoxyyangonin 11-Hydroxyyangonin Desmethoxyyangonin 11-Methoxy-12-hydroxydehydrokavain 7,8-Dihydroyangonin Kavain 5-Hydroxykavain 5,6-Dihydroyangonin 7,8-Dihydrokavain 5,6,7,8-Tetrahydroyangonin 5,6-Dehydromethysticin Methysticin 7,8-Dihydromethysticin Yangonin
Monoureides	Acecarbromal Apronal (apronalide) Bromisoval Carbromal Capuride Ectylurea
Neuroactive steroids	Acebrochol Allopregnanolone (brexanolone) Alfadolone Alfaxalone 3α-Androstanediol Androstenol Androsterone Certain anabolic-androgenic steroids Cholesterol DHDOC 3α-DHP 5α-DHP 5β-DHP DHT Etiocholanolone Ganaxolone Hydroxydione Minaxolone ORG-20599 ORG-21465 P1-185 Posovolone Pregnanolone (eltanolone) Progesterone Renanolone SAGE-105 SAGE-324 SAGE-516 SAGE-689 SAGE-872 Testosterone THDOC Zuranolone
Nonbenzodiazepines	Cyclopyrrolones: Eszopiclone Pagoclone Pazinaclone Suproclone Suriclone Zopiclone Imidazopyridines: Alpidem DS-1 Necopidem Saripidem Zolpidem Pyrazolopyrimidines: Divaplon Fasiplon Indiplon Lorediplon Ocinaplon Panadiplon Taniplon Zaleplon Others: Adipiplon CGS-8216 CGS-9896 CGS-13767 CGS-20625 CL-218,872 CP-615,003 CTP-354 ELB-139 GBLD-345 Imepitoin JM-1232 L-838,417 Lirequinil (Ro41-3696) NS-2664 NS-2710 NS-11394 Pipequaline ROD-188 RWJ-51204 SB-205,384 SX-3228 TGSC01AA TP-003 TPA-023 TP-13 U-89843A U-90042 Viqualine Y-23684
Phenols	Fospropofol Propofol Thymol
Piperidinediones	Glutethimide Methyprylon Piperidione Pyrithyldione
Pyrazolopyridines	Cartazolate Etazolate ICI-190,622 Tracazolate
Quinazolinones	Afloqualone Cloroqualone Diproqualone Etaqualone Mebroqualone Mecloqualone Methaqualone Methylmethaqualone Nitromethaqualone SL-164
Volatiles/gases	Acetone Acetophenone Acetylglycinamide chloral hydrate Aliflurane Benzene Butane Butylene Centalun Chloral Chloral betaine Chloral hydrate Chloroform Cryofluorane Desflurane Dichloralphenazone Dichloromethane Diethyl ether Enflurane Ethyl chloride Ethylene Fluroxene Gasoline Halopropane Halothane Isoflurane Kerosine Methoxyflurane Methoxypropane Nitric oxide Nitrogen Nitrous oxide Norflurane Paraldehyde Propane Propylene Roflurane Sevoflurane Synthane Teflurane Toluene Trichloroethane (methyl chloroform) Trichloroethylene Vinyl ether
Others/unsorted	3-Hydroxybutanal α-EMTBL AA-29504 Alogabat Avermectins (e.g., ivermectin) Bromide compounds (e.g., lithium bromide, potassium bromide, sodium bromide) Carbamazepine Chloralose Chlormezanone Clomethiazole Darigabat DEABL Deuterated etifoxine Dihydroergolines (e.g., dihydroergocryptine, dihydroergosine, dihydroergotamine, ergoloid (dihydroergotoxine)) DS2 Efavirenz Etazepine Etifoxine Fenamates (e.g., flufenamic acid, mefenamic acid, niflumic acid, tolfenamic acid) Fluoxetine Flupirtine Hopantenic acid KRM-II-81 Lanthanum Lavender oil Lignans (e.g., 4-O-methylhonokiol, honokiol, magnolol, obovatol) Loreclezole Menthyl isovalerate (validolum) Monastrol Niacin Niacinamide Org 25,435 Phenytoin Propanidid Retigabine (ezogabine) Safranal Seproxetine Stiripentol Sulfonylalkanes (e.g., sulfonmethane (sulfonal), tetronal, trional) Terpenoids (e.g., borneol) Topiramate Valerian constituents (e.g., isovaleric acid, isovaleramide, valerenic acid, valerenol) Unsorted benzodiazepine site positive modulators: α-Pinene MRK-409 (MK-0343) TCS-1105 TCS-1205
See also: Receptor/signaling modulators • GABA receptor modulators • GABA metabolism/transport modulators