Карбимазол

Карбимазол
Клинические данные
Торговые названия	Нео-Мерказол, Антитирокс и т. д.
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Беременность ; категория	АТ : Д ; ;
Маршруты ; администрация	Через рот
код АТС	H03BB01 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	В целом: ℞ (только по рецепту). ;
Фармакокинетические данные
Связывание с белками	85%
Период полувыведения	5.3h
Экскреция	Почки >90%
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	22232-54-8 ;
ПабХим CID	31072 ;
Лекарственный Банк	ДБ00389 ;
ХимическийПаук	28829 ;
НЕКОТОРЫЙ	8KQ660G60G ;
КЕГГ	D07616 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:617099 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ508102 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID9022736 ;
Информационная карта ECHA	100.040.762
Химические и физические данные
Формула	С 7 Н 10 Н 2 О 2 С
Молярная масса	186.23 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
Температура плавления	От 122 до 125 ° C (от 252 до 257 ° F)
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Карбимазол (торговые марки Нео-Мерказол, Анти-Тирокс и т. д.) используется для лечения гипертиреоза . Карбимазол является пролекарством , поскольку после абсорбции он превращается в активную форму метимазол . Метимазол предотвращает тироидной пероксидазы йодирование фермента и связывание остатков тирозина с тиреоглобулином , тем самым снижая выработку гормонов щитовидной железы Т ₃ и Т ₄ ( тироксина ).

Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . ^[2]

Медицинское использование

Медикаментозная терапия гипертиреоза обычно включает либо титрование дозы карбимазола до достижения эутиреоза у пациента, либо поддержание высокой дозы карбимазола для подавления эндогенной продукции щитовидной железы, а затем замену гормона щитовидной железы левотироксином («блокировать и заменить»). Лечение обычно проводится в течение 18–24 месяцев с последующим прекращением исследования. ^[3]

Антитиреоидный эффект наступает быстро, но клиническое воздействие на уровень гормонов щитовидной железы в крови наступает гораздо медленнее. Это связано с тем, что большие запасы предварительно сформированных Т ₃ и Т ₄ в щитовидной железе и связанных с тиреоидсвязывающим глобулином (99% связывания) должны быть истощены, прежде чем возникнет какой-либо полезный клинический эффект.

Побочные эффекты

Хотя сыпь и зуд являются обычным явлением, их часто можно лечить антигистаминными препаратами, не прекращая прием карбимазола. У тех пациентов, у которых реакции чувствительности невозможно контролировать, пропилтиоурацил в качестве альтернативы можно использовать ; перекрестная чувствительность между этими препаратами встречается редко.

Его наиболее серьезным редким побочным эффектом является подавление функции костного мозга, вызывающее нейтропению и агранулоцитоз . Это может произойти на любом этапе лечения и без предупреждения; мониторинг количества лейкоцитов бесполезен. Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о симптомах инфекции, таких как боль в горле или лихорадка, чтобы можно было провести полный анализ крови . Если это подтверждает низкое количество нейтрофилов, отмена препарата приводит к выздоровлению. Однако несообщение о подозрительных симптомах или задержки с рассмотрением возможности иммуносупрессии и ее тестирования могут привести к летальному исходу.

Меры предосторожности

У некоторых людей аллергия на азол (ы). Некоторые азольные препараты имеют неблагоприятные побочные эффекты . Некоторые азоловые препараты могут нарушать эстрогена выработку во время беременности , влияя на исход беременности. ^[4]^{[ нужна проверка ]}

Карбимазол следует использовать с осторожностью во время беременности, поскольку он проникает через плаценту. Он (редко) был связан с врожденными дефектами, включая аплазию кожи новорожденных, но не противопоказан. Однако более предсказуемо, что он может вызвать гипотиреоз плода , поэтому (в минимальных дозах) его можно использовать для контроля гипертиреоза у матери . Сообщается о случаях зоба и атрезии хоан у плода. ^[5] Кроме того, грудное вскармливание возможно, но только при условии использования минимальной эффективной дозы и тщательного наблюдения за развитием новорожденного.

По вышеуказанным причинам предпочтительно использовать ПТУ при беременности, особенно в первом триместре, с возможностью перехода на карбимазол во втором и третьем триместрах. ^[6]

Названия брендов

Неомерказол ^[7]
Видальта
Тирокаб
Неомердин

Ссылки

^ «Обновления базы данных о назначении лекарственных средств при беременности» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 12 мая 2022 г. Проверено 13 мая 2022 г.
^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
^ Лоуренс Н., Читам Т., старейшина К. (сентябрь 2019 г.). «Как педиатры используют и контролируют антитиреоидные препараты в Великобритании? Опрос клиницистов» (PDF) . Клиническая эндокринология . 91 (3): 417–423. дои : 10.1111/cen.14046 . ПМИД 31179554 . S2CID 182948575 .
^ Крэги Л., Тернер С.Д., Паттен С.Дж., Креспи К.Л., Стрессер Д.М. (август 2002 г.). «Оценка риска применения азольных противогрибковых средств для беременности с использованием высокопроизводительного анализа ингибирования ароматазы». Эндокринные исследования . 28 (3): 129–140. дои : 10.1081/ERC-120015045 . ПМИД 12489563 . S2CID 8282678 .
^ Брантон Л., Чабнер Б.А., Ноллман Б. (2011). Фармакологические основы терапии Гудмана и Гилмана (12-е изд.). МакГроу-Хилл. ISBN 978-0-07-162442-8 .
^ Бан Р.С., Берч Х.С., Купер Д.С., Гарбер Дж.Р., Гринли К.М., Кляйн И.Л. и др. (июль 2009 г.). «Роль пропилтиоурацила в лечении болезни Грейвса у взрослых: отчет о встрече, спонсируемой совместно Американской ассоциацией щитовидной железы и Управлением по контролю за продуктами и лекарствами». Щитовидная железа . 19 (7): 673–674. дои : 10.1089/thy.2009.0169 . ПМИД 19583480 .
^ «Нео-Мерказол Карбимазол» . Николас Лаборатории Индонезия. Архивировано из оригинала 4 марта 2016 г. Проверено 22 июня 2021 г.

Дальнейшее чтение

Мехта Д.К. (март 2003 г.). Британский национальный формуляр . Том. 45. ИСБН 978-0-85369-555-4 .

[1] «Обновления базы данных о назначении лекарственных средств при беременности» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 12 мая 2022 г. Проверено 13 мая 2022 г.

[WHO22nd-2] Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.

[3] Лоуренс Н., Читам Т., старейшина К. (сентябрь 2019 г.). «Как педиатры используют и контролируют антитиреоидные препараты в Великобритании? Опрос клиницистов» (PDF) . Клиническая эндокринология . 91 (3): 417–423. дои : 10.1111/cen.14046 . ПМИД 31179554 . S2CID 182948575 .

[Informa1-4] Крэги Л., Тернер С.Д., Паттен С.Дж., Креспи К.Л., Стрессер Д.М. (август 2002 г.). «Оценка риска применения азольных противогрибковых средств для беременности с использованием высокопроизводительного анализа ингибирования ароматазы». Эндокринные исследования . 28 (3): 129–140. дои : 10.1081/ERC-120015045 . ПМИД 12489563 . S2CID 8282678 .

[5] Брантон Л., Чабнер Б.А., Ноллман Б. (2011). Фармакологические основы терапии Гудмана и Гилмана (12-е изд.). МакГроу-Хилл. ISBN 978-0-07-162442-8 .

[pmid19583480-6] Бан Р.С., Берч Х.С., Купер Д.С., Гарбер Дж.Р., Гринли К.М., Кляйн И.Л. и др. (июль 2009 г.). «Роль пропилтиоурацила в лечении болезни Грейвса у взрослых: отчет о встрече, спонсируемой совместно Американской ассоциацией щитовидной железы и Управлением по контролю за продуктами и лекарствами». Щитовидная железа . 19 (7): 673–674. дои : 10.1089/thy.2009.0169 . ПМИД 19583480 .

[7] «Нео-Мерказол Карбимазол» . Николас Лаборатории Индонезия. Архивировано из оригинала 4 марта 2016 г. Проверено 22 июня 2021 г.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]