Лиотиронин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Цитомель, Тертроксин и др. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а682462 |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Внутрь , внутривенно |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 99.7% |
| Период полувыведения | 2,5 дня |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| PDB-лиганд | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.000.203 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Н 11 И 3 Н Na O 4 |
| Молярная масса | 672.959 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Лиотиронин представляет собой произведенную форму гормона щитовидной железы трийодтиронина (Т 3 ). [1] Чаще всего его применяют для лечения гипотиреоза и микседемной комы . [1] Его можно принимать внутрь или путем инъекции в вену . [1]
При применении чрезмерных доз могут возникнуть побочные эффекты. [1] Это может включать потерю веса, лихорадку, головную боль, беспокойство, проблемы со сном, аритмии и сердечную недостаточность . [1] Использование во время беременности и кормления грудью , как правило, безопасно. [2] [1] Рекомендуется регулярно сдавать анализы крови для проверки правильности принимаемой дозы. [1]
Лиотиронин был одобрен для медицинского применения в 1956 году. [1] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [2] В 2021 году это было 199-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 2 миллионов рецептов. [3] [4]
Медицинское использование
[ редактировать ]можно применять при нарушении превращения Т4 в в Т3 Лиотиронин периферических тканях. [1] Доза лиотиронина при гипотиреозе меньше, чем левотироксина, поскольку это синтетический препарат с более высокой концентрацией. [1] Около 25 мкг лиотиронина эквивалентны 100 мкг левотироксина. [2]
При раке щитовидной железы или болезни Грейвса применяют абляционную терапию радиоактивным йодом ( 131 I ) можно использовать для удаления следов ткани щитовидной железы, которые могут остаться после тиреоидэктомии (хирургического иссечения железы). Для 131 Чтобы терапия была эффективной, следовые количества ткани щитовидной железы должны быть чувствительны к йоду, что достигается за счет повышения уровня ТТГ у человека . [5] У пациентов, принимающих левотироксин, уровень ТТГ можно повысить путем прекращения приема левотироксина на 3–6 недель. [5] Этот длительный период отмены гормона необходим из-за относительно длительного биологического периода полувыведения левотироксина и может привести к появлению у пациента симптомов гипотиреоза. Более короткий период полувыведения лиотиронина позволяет провести период отмены в две недели, что может свести к минимуму симптомы гипотиреоза. Один из протоколов заключается в прекращении приема левотироксина, затем назначении лиотиронина, пока уровень Т 4 падает, и, наконец, прекращении приема лиотиронина за две недели до лечения радиоактивным йодом. [5]
Лиотиронин также можно использовать при микседемной коме из- за более быстрого начала действия по сравнению с левотироксином. [6] Использование для лечения ожирения не рекомендуется. [1]
Депрессия
[ редактировать ]Добавление лиотиронина к трициклическим антидепрессантам представляется полезным, особенно у женщин. [7] Алгоритм, разработанный на основе исследования STAR*D, рекомендует лиотиронин в качестве варианта лечения, когда два антидепрессанта оказались неэффективными. [8]
Беременность
[ редактировать ]Гормоны щитовидной железы передаются плоду или плаценте в минимальной степени, однако по состоянию на октябрь 2014 года исследования не выявили каких-либо побочных эффектов для плода. Матери с гипотиреозом должны продолжать принимать заместительную терапию гормонами щитовидной железы на протяжении всей беременности, чтобы избежать побочных эффектов. [9] [10]
Уход
[ редактировать ]Грудное молоко содержит небольшое количество гормонов щитовидной железы, поэтому важно соблюдать осторожность при грудном вскармливании и приеме лиотиронина. [9]
Пожилые
[ редактировать ]Пожилым людям следует начинать с более низких доз лиотиронина. [11] Концентрации Т 3 в плазме в этой популяции снижаются на 25–40%. [9] ТТГ необходимо регулярно контролировать, поскольку существует риск развития ишемической болезни сердца , гипертиреоза и чрезмерной потери костной массы из-за неадекватного или аномального замещения щитовидной железы. [9]
Противопоказания
[ редактировать ]Любой человек с гиперчувствительностью к лиотиронину натрия или любому активному ингредиенту препарата не должен принимать этот препарат. При наличии неисправленной надпочечниковой недостаточности или тиреотоксикоза необходимо рассмотреть другой подход к терапии. [11]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Лиотиронин может вызывать ряд побочных эффектов, в основном похожих на симптомы гипертиреоза , которые включают: [12]
- потеря веса
- тремор
- головная боль
- расстройство желудка
- рвота
- диарея
- спазмы желудка
- нервозность
- раздражительность
- бессонница
- чрезмерное потоотделение
- повышенный аппетит
- высокая температура
- изменения в менструальном цикле
- чувствительность к теплу
Предупреждение в штучной упаковке
[ редактировать ]Вкладыш в упаковку содержит следующее предупреждение в рамке , как и все гормоны щитовидной железы: [11]
Препараты с активностью гормонов щитовидной железы, отдельно или вместе с другими терапевтическими средствами, используются для лечения ожирения. У пациентов с эутиреоидным статусом дозы в пределах суточной гормональной потребности неэффективны для снижения веса. Большие дозы могут вызывать серьезные или даже опасные для жизни проявления токсичности, особенно при применении в сочетании с симпатомиметическими аминами, например теми, которые используются из-за их аноректического действия.
Фармакология
[ редактировать ]Лиотиронин — самая мощная форма гормона щитовидной железы. Будучи солью трийодтиронина Т (Т 3 ), он химически подобен и фармакологически эквивалентен 3 . Таким образом, он действует на организм, увеличивая скорость основного обмена, влияет на синтез белка и повышает чувствительность организма к катехоламинам (таким как адреналин) путем вседозволенности . В качестве монотерапии или в сочетании с СИОЗС лиотиронин может также усиливать образование новых нейронов в центральной нервной системе . [13] Гормоны щитовидной железы необходимы для правильного развития и дифференцировки всех клеток человеческого организма. Эти гормоны также регулируют белковый, жировой и углеводный обмен, влияя на то, как клетки человека используют энергетические соединения.
По сравнению с левотироксином (Т 4 ), лиотиронин имеет более быстрое начало действия, а также более короткий биологический период полувыведения , что может быть связано с меньшим связыванием белков плазмы с тироксинсвязывающим глобулином и транстиретином .
Общество и культура
[ редактировать ]Экономика
[ редактировать ]Британское управление по конкуренции и рынкам начало расследование предполагаемых «завышенных и несправедливых цен» на таблетки лиотиронина в 2017 году. Оно утверждало, что Advanz Pharma завышала цену для Национальной службы здравоохранения с периода до 2007 года по июль 2017 года. Цена упаковки выросла почти на 1600% с С 4,46 фунтов стерлингов до дебрендинга в 2007 году до 258,19 фунтов стерлингов к июлю 2017 года. [14]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к «Монография лиотиронин натрия для профессионалов» . Наркотики.com . Проверено 27 февраля 2019 г.
- ^ Jump up to: а б с Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 757. ИСБН 9780857113382 .
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Лиотиронин – статистика употребления препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с «Рак щитовидной железы (папиллярный и фолликулярный)» . Американская ассоциация щитовидной железы . Проверено 25 декабря 2016 г.
- ^ Клубо-Гвиздзинска Дж., Вартофски Л. (март 2012 г.). «Неотложные состояния щитовидной железы». Медицинские клиники Северной Америки . 96 (2): 385–403. дои : 10.1016/j.mcna.2012.01.015 . ПМИД 22443982 .
- ^ Альтшулер Л.Л., Бауэр М., Фрай М.А., Гитлин М.Дж., Минц Дж., Шуба М.П. и др. (октябрь 2001 г.). «Ускоряют ли добавки для щитовидной железы реакцию трициклических антидепрессантов? Обзор и метаанализ литературы». Американский журнал психиатрии . 158 (10): 1617–22. дои : 10.1176/appi.ajp.158.10.1617 . ПМИД 11578993 .
- ^ Гейнс Б.Н., Раш А.Дж., Триведи М.Х., Вишневски С.Р., Спенсер Д., Фава М. (январь 2008 г.). «Исследование STAR*D: лечение депрессии в реальном мире». Медицинский журнал Кливлендской клиники . 75 (1): 57–66. дои : 10.3949/ccjm.75.1.57 . ПМИД 18236731 .
- ^ Jump up to: а б с д «Лиотиронин (Лекси-Лекарства)». ЛексиКомп. Проверено 29 октября 2014 г.
- ^ Монтальво Дж. М., Ванер Х. В., Мэйберри В. Е., Лам Р. К. (август 1973 г.). «Сывороточный трийодтиронин, общий тироксин и соотношение тироксина к трийодтиронину в парных сыворотках материнского пуповины и в возрасте одной недели и одного месяца» . Педиатрические исследования . 7 (8): 706–11. дои : 10.1203/00006450-197308000-00006 . ПМИД 4200034 .
- ^ Jump up to: а б с Цитомель (лиотиронин натрия). Информация о препарате: предупреждения и меры предосторожности — информация о назначении на сайте RxList , получено 29 октября 2014 г.
- ^ МедлайнПлюс. «Лиотиронин». Последний доступ 14 июля 2007 г.
- ^ Розенталь Л.Дж., Голднер В.С., О'Рирдон Дж.П. (октябрь 2011 г.). «Увеличение уровня Т3 при большом депрессивном расстройстве: соображения безопасности». Американский журнал психиатрии . 168 (10): 1035–40. дои : 10.1176/appi.ajp.2011.10030402 . ПМИД 21969047 .
- ^ «CMA расследует рост цен на лиотиронин на 1600% за восьмилетний период» . Фармацевтический журнал. 31 января 2019 года. Архивировано из оригинала 30 декабря 2019 года . Проверено 17 марта 2019 г.
