Маломолекулярный конъюгат лекарственного средства
Маломолекулярные конъюгаты лекарственных средств или SMDC состоят из трех модулей: нацеливающего лиганда , линкера и полезной нагрузки лекарственного средства. [ нужна ссылка ] . Нацеливающие лиганды состоят из низкомолекулярных лигандов с высоким сродством, которые точно связаны с сильнодействующими лекарствами. Линкеры спроектированы так, чтобы быть стабильными в кровотоке, а затем высвобождать активное лекарство из нацеливающего лиганда, когда SMDC поглощается больной клеткой. представляет Полезная нагрузка лекарства собой высокоактивные молекулы, которые слишком токсичны для введения в нецелевых формах в терапевтических дозах. [ нужна ссылка ] . Этот модульный подход позволяет варьировать нацеливающие лиганды, линкерные системы и полезную нагрузку лекарств, а также генерировать SMDC для различных заболеваний. [ 1 ] Наиболее продвинутым SMDC является винтафолид , производное антимитотического химиотерапевтического препарата винбластина , который химически связан с фолиевой кислотой . [ 2 ] Недавно сообщалось о мощных биоактивных натуральных продуктах, таких как триптолид, которые ингибируют транскрипцию у млекопитающих, в качестве конъюгата глюкозы, предназначенного для воздействия на гипоксические раковые клетки с повышенной экспрессией переносчика глюкозы. [ 3 ]
SMDC в настоящее время разрабатываются компанией Endocyte для лечения рака , воспалительных заболеваний и заболеваний почек, а также в качестве сопутствующего агента визуализации, который создается путем замены сильнодействующего препарата агентом визуализации . [ 4 ] [ 5 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Ультразвук прежде всего — инициатива AIUM указывает на диагностические преимущества и экономию средств от использования ультразвука в качестве основного метода визуализации во многих случаях» .
- ^ «Ультразвук прежде всего — инициатива AIUM указывает на диагностические преимущества и экономию средств от использования ультразвука в качестве основного метода визуализации во многих случаях» .
- ^ Датан Э, Минн И, Пэн X, Хэ QL, Ан Х, Ю Б, Помпер МГ, Лю Джо (2020). «Конъюгат глюкозы-триптолида избирательно воздействует на раковые клетки в условиях гипоксии» . iScience . 23 (9): 101536. Бибкод : 2020iSci...23j1536D . дои : 10.1016/j.isci.2020.101536 . ПМЦ 7509213 . ПМИД 33083765 .
- ^ http://www.ddn-news.com/index.php?pg=77&articleid=6278 . [ мертвая ссылка ]
- ^ «Ультразвук прежде всего — инициатива AIUM указывает на диагностические преимущества и экономию средств от использования ультразвука в качестве основного метода визуализации во многих случаях» .