YM-254890

YM-254890
Идентификаторы
	показывать Имя IUPAC
Номер CAS	568580-02-9 ;
PubChem CID	9919454 ;
Iuphar/bps	9335 ;
Chemspider	8095094 ;
Химический	Chembl4288881 ;
Химические и физические данные
Формула	C 46 H 69 N 7 O 15
Молярная масса	960.092 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать Улыбается
	показывать Дюймы

YM-254890 -это макролидный антибиотик, полученный из хромобактерии . видов ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} Он используется в качестве фармакологического исследования, которое действует как селективный ингибитор G _,. передачи сигналов, опосредованной ^{[ 5 ]}^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}^{[ 8 ]}^{[ 9 ]} Однако заявленная селективность для G _Q была оспорена. ^{[ 10 ]}

Ссылки

^ Mizuno N, Itoh H (2009). «Функции и регуляторные механизмы путей подписания GQ» . Нейро-сигналы . 17 (1): 42–54. doi : 10.1159/000186689 . PMID 19212139 . S2CID 556083 .
^ Kamato D, Thach L, Bernard R, Chan V, Zheng W, Kaur H, et al. (2015). «Структура, функция, фармакология и терапевтический потенциал белка G, Gα/Q, 11» . Границы в сердечно -сосудистой медицине . 2 : 14. doi : 10.3389/fcvm.2015.00014 . PMC 4671355 . PMID 26664886 .
^ Камато Д., Митра П., Дэвис Ф., Осман Н., Чаплин Р., Кабот П.Дж. и др. (Апрель 2017). «GA _Q -белки: молекулярная фармакология и терапевтический потенциал» . Клеточные и молекулярные науки о жизни . 74 (8): 1379–1390. doi : 10.1007/s00018-016-2405-9 . PMC 11107756 . PMID 27815595 . S2CID 253596970 .
^ Hermes C, König GM, Crüsemann M (декабрь 2021 г.). «Хромодепсины - химия, биология и биосинтез селективного семейства природных продуктов ингибитора GQ». Отчеты о натуральных продуктах . 38 (12): 2276–2292. doi : 10.1039/d1np00005e . PMID 33998635 . S2CID 234748014 .
^ Xiong XF, Zhang H, Underwood CR, Harpsøe K, Gardella TJ, Wöldike MF, et al. (Ноябрь 2016). «Исследования общего синтеза и взаимоотношения структур-активности серии селективных ингибиторов G-белка» . Природная химия . 8 (11): 1035–1041. Bibcode : 2016natch ... 8.1035x . doi : 10.1038/nchem.2577 . PMC 5559716 . PMID 27768111 .
^ Xiong XF, Zhang H, Boesgaard MW, Underwood CR, Bräuner-Osborne H, Strømgaard K (апрель 2019 г.). «Структурные отношения взаимосвязи натурального продукта G _Q/11 ингибитор белка YM-254890». Chemmedchem . 14 (8): 865–870. doi : 10.1002/cmdc.201900018 . PMID 30790465 . S2CID 73469968 .
^ Li J, Ge Y, Huang JX, Strømgaard K, Zhang X, Xiong XF (май 2020). «Гетеротримерные G -белки в качестве терапевтических мишеней при обнаружении лекарств». Журнал лекарственной химии . 63 (10): 5013–5030. doi : 10.1021/acs.jmedchem.9b01452 . PMID 31841625 . S2CID 209389142 .
^ Чжан Х, Нильсен А.Л., Стромгаард К (январь 2020 г.). «Недавние достижения в разработке селективных ингибиторов G _Q ». Обзоры лекарственных исследований . 40 (1): 135–157. doi : 10.1002/med.21598 . PMID 31218731 . S2CID 195192483 .
^ Schlegel JG, Tahoun M, Seidinger A, Voss JH, Kuschak M, Kehraus S, et al. (Апрель 2021 г.). «Макроциклические ингибиторы белка GQ FR900359 и/или YM-254890-FIT для перевода?» Полем ACS Фармакология и трансляционная наука . 4 (2): 888–897. doi : 10.1021/acsptsci.1c00021 . PMC 8033771 . PMID 33860209 . S2CID 233258488 .
^ Пэн Q, Шен Дж. (2019). «YM-254890 является общим ингибитором G-белков» . Журнал FASEB . 33 (S1): 503,7. doi : 10.1096/fasebj.2019.33.1_suplement.503.7 . S2CID 241743171 .

Эта статья, связанная с фармакологией, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Mizuno N, Itoh H (2009). «Функции и регуляторные механизмы путей подписания GQ» . Нейро-сигналы . 17 (1): 42–54. doi : 10.1159/000186689 . PMID 19212139 . S2CID 556083 .

[2] Kamato D, Thach L, Bernard R, Chan V, Zheng W, Kaur H, et al. (2015). «Структура, функция, фармакология и терапевтический потенциал белка G, Gα/Q, 11» . Границы в сердечно -сосудистой медицине . 2 : 14. doi : 10.3389/fcvm.2015.00014 . PMC 4671355 . PMID 26664886 .

[3] Камато Д., Митра П., Дэвис Ф., Осман Н., Чаплин Р., Кабот П.Дж. и др. (Апрель 2017). «GA _Q -белки: молекулярная фармакология и терапевтический потенциал» . Клеточные и молекулярные науки о жизни . 74 (8): 1379–1390. doi : 10.1007/s00018-016-2405-9 . PMC 11107756 . PMID 27815595 . S2CID 253596970 .

[4] Hermes C, König GM, Crüsemann M (декабрь 2021 г.). «Хромодепсины - химия, биология и биосинтез селективного семейства природных продуктов ингибитора GQ». Отчеты о натуральных продуктах . 38 (12): 2276–2292. doi : 10.1039/d1np00005e . PMID 33998635 . S2CID 234748014 .

[5] Xiong XF, Zhang H, Underwood CR, Harpsøe K, Gardella TJ, Wöldike MF, et al. (Ноябрь 2016). «Исследования общего синтеза и взаимоотношения структур-активности серии селективных ингибиторов G-белка» . Природная химия . 8 (11): 1035–1041. Bibcode : 2016natch ... 8.1035x . doi : 10.1038/nchem.2577 . PMC 5559716 . PMID 27768111 .

[6] Xiong XF, Zhang H, Boesgaard MW, Underwood CR, Bräuner-Osborne H, Strømgaard K (апрель 2019 г.). «Структурные отношения взаимосвязи натурального продукта G _Q/11 ингибитор белка YM-254890». Chemmedchem . 14 (8): 865–870. doi : 10.1002/cmdc.201900018 . PMID 30790465 . S2CID 73469968 .

[7] Li J, Ge Y, Huang JX, Strømgaard K, Zhang X, Xiong XF (май 2020). «Гетеротримерные G -белки в качестве терапевтических мишеней при обнаружении лекарств». Журнал лекарственной химии . 63 (10): 5013–5030. doi : 10.1021/acs.jmedchem.9b01452 . PMID 31841625 . S2CID 209389142 .

[8] Чжан Х, Нильсен А.Л., Стромгаард К (январь 2020 г.). «Недавние достижения в разработке селективных ингибиторов G _Q ». Обзоры лекарственных исследований . 40 (1): 135–157. doi : 10.1002/med.21598 . PMID 31218731 . S2CID 195192483 .

[9] Schlegel JG, Tahoun M, Seidinger A, Voss JH, Kuschak M, Kehraus S, et al. (Апрель 2021 г.). «Макроциклические ингибиторы белка GQ FR900359 и/или YM-254890-FIT для перевода?» Полем ACS Фармакология и трансляционная наука . 4 (2): 888–897. doi : 10.1021/acsptsci.1c00021 . PMC 8033771 . PMID 33860209 . S2CID 233258488 .

[10] Пэн Q, Шен Дж. (2019). «YM-254890 является общим ингибитором G-белков» . Журнал FASEB . 33 (S1): 503,7. doi : 10.1096/fasebj.2019.33.1_suplement.503.7 . S2CID 241743171 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]