Опсет

Опсет
Идентификаторы
	показывать Имя IUPAC
Номер CAS	2653994-08-0 ;
PubChem CID	156501355 ;
Chemspider	115007151 ;
НЕКОТОРЫЙ	Q3W0H3V1LQ ;
Химический	Chembl5077861 ;
Химические и физические данные
Формула	C 29 H 28 Cl N 7 O
Молярная масса	526.04 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать Улыбается
	показывать Дюймы

Opnurasib (JDQ-443) представляет собой небольшую молекулу ковалентную ингибитор KrasG12C, разработанный для немелкоклеточного рака легких . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}

Ссылки

^ Вайс, Андреас; Lorthiois, Edwige; БАРИС, Луиза; Бейер, Ким С.; Бомио-Конфаглия, Клаудио; Буркс, Хизер; Чен, Сюэтинг; Cui, Xiaoming; Де Кантер, Рубен; Дхармараджан, Лекшми; Феделе, Кармин; Герспахер, Марк; Гути, Даниэль Александр; Голова, Виктория; Джегер, Эшли; Нуньес, Элоиса Хименес; Кернс, Джеффри Д.; Леблан, Кэтрин; Майра, Совер-Мишель; Мерфи, Джейсон; Оукман, Хелен; Остерманн, Нильс; Оттл, Йоханнес; Риголлиер, Паскаль; Роман, Даниэль; Шнелл, Кристиан; Седрани, Ричард; Shimizu, Toshio; Стрингер, Роуэн; Ваупель, Андреа; Вошол, Ганс; Вессельс, Питер; Видмер, Тони; Уилкен, Рейнер; Сюй, Кун; Зекри, Фредерик; Фараго, Анна Ф.; Котеста, Симона; Брачманн, Саския М. (2 июня 2022 года). «Открытие, доклиническая характеристика и ранняя клиническая активность JDQ443, структурно нового, мощного и селективного ковалентного перорального ингибитора Krasg12c» . Открытие рака . 12 (6): 1500–1517. doi : 10.1158/2159-8290.CD-22-0158 . PMID 35404998 .
^ Lorthiois, Edwige; Gerspacher, Marc; Beyer, Kim S.; Vaupel, Andrea; Leblanc, Catherine; Stringer, Rowan; Weiss, Andreas; Wilcken, Rainer; Guthy, Daniel A.; Lingel, Andreas; Bomio-Confaglia, Claudio; Machauer, Rainer; Rigollier, Pascal; Ottl, Johannes; Arz, Dorothee; Bernet, Pascal; Desjonqueres, Gaëlle; Dussauge, Solene; Kazic-Legueux, Malika; Lozac’h, Marie-Anne; Mura, Christophe; Sorge, Mickaël; Todorov, Milen; Warin, Nicolas; Zink, Florence; Voshol, Hans; Zecri, Frederic J.; Sedrani, Richard C.; Ostermann, Nils; Brachmann, Saskia M.; Cotesta, Simona (22 December 2022). "JDQ443, a Structurally Novel, Pyrazole-Based, Covalent Inhibitor of KRAS G12C for the Treatment of Solid Tumors". Journal of Medicinal Chemistry. 65 (24): 16173–16203. doi:10.1021/acs.jmedchem.2c01438. PMID 36399068. S2CID 253626954.
^ Lindsay, Colin R; Veluswamy, Rajwanth; Castro, Gilberto; Tan, Daniel Shao-Weng; Caparica, Rafael; Glaser, Sabine; Malhotra, Shweta; Boran, Aislyn; Felip, Enriqueta (1 June 2023). "A phase II trial of JDQ443 in KRAS G12C -mutated NSCLC with PD-L1 expression". Journal of Clinical Oncology. 41 (16_suppl): TPS9158. doi:10.1200/JCO.2023.41.16_suppl.TPS9158. S2CID 258169371.
^ Cassier, Philippe Alexandre; Dooms, Christophe Alfons; Gazzah, Anas; Felip, Enriqueta; Steeghs, Neeltje; Rohrberg, Kristoffer Staal; De Braud, Filippo G.; Solomon, Benjamin J.; Schuler, Martin H.; Tan, Daniel Shao-Weng; Yamamoto, Noboru; Loong, Herbert H. F.; Cho, Byoung Chul; Wolf, Juergen; Lin, Chia-Chi; Negrao, Marcelo Vailati; Werner, Lillian; Cui, Xiaoming; Farago, Anna F.; de Miguel, Maria J. (1 June 2023). "KontRASt-01 update: Safety and efficacy of JDQ443 in KRAS G12C -mutated solid tumors including non-small cell lung cancer (NSCLC)". Journal of Clinical Oncology. 41 (16_suppl): 9007. doi:10.1200/JCO.2023.41.16_suppl.9007. S2CID 259079866.

This pharmacology-related article is a stub. You can help Wikipedia by expanding it.

[1] Вайс, Андреас; Lorthiois, Edwige; БАРИС, Луиза; Бейер, Ким С.; Бомио-Конфаглия, Клаудио; Буркс, Хизер; Чен, Сюэтинг; Cui, Xiaoming; Де Кантер, Рубен; Дхармараджан, Лекшми; Феделе, Кармин; Герспахер, Марк; Гути, Даниэль Александр; Голова, Виктория; Джегер, Эшли; Нуньес, Элоиса Хименес; Кернс, Джеффри Д.; Леблан, Кэтрин; Майра, Совер-Мишель; Мерфи, Джейсон; Оукман, Хелен; Остерманн, Нильс; Оттл, Йоханнес; Риголлиер, Паскаль; Роман, Даниэль; Шнелл, Кристиан; Седрани, Ричард; Shimizu, Toshio; Стрингер, Роуэн; Ваупель, Андреа; Вошол, Ганс; Вессельс, Питер; Видмер, Тони; Уилкен, Рейнер; Сюй, Кун; Зекри, Фредерик; Фараго, Анна Ф.; Котеста, Симона; Брачманн, Саския М. (2 июня 2022 года). «Открытие, доклиническая характеристика и ранняя клиническая активность JDQ443, структурно нового, мощного и селективного ковалентного перорального ингибитора Krasg12c» . Открытие рака . 12 (6): 1500–1517. doi : 10.1158/2159-8290.CD-22-0158 . PMID 35404998 .

[2] Lorthiois, Edwige; Gerspacher, Marc; Beyer, Kim S.; Vaupel, Andrea; Leblanc, Catherine; Stringer, Rowan; Weiss, Andreas; Wilcken, Rainer; Guthy, Daniel A.; Lingel, Andreas; Bomio-Confaglia, Claudio; Machauer, Rainer; Rigollier, Pascal; Ottl, Johannes; Arz, Dorothee; Bernet, Pascal; Desjonqueres, Gaëlle; Dussauge, Solene; Kazic-Legueux, Malika; Lozac’h, Marie-Anne; Mura, Christophe; Sorge, Mickaël; Todorov, Milen; Warin, Nicolas; Zink, Florence; Voshol, Hans; Zecri, Frederic J.; Sedrani, Richard C.; Ostermann, Nils; Brachmann, Saskia M.; Cotesta, Simona (22 December 2022). "JDQ443, a Structurally Novel, Pyrazole-Based, Covalent Inhibitor of KRAS G12C for the Treatment of Solid Tumors". Journal of Medicinal Chemistry. 65 (24): 16173–16203. doi:10.1021/acs.jmedchem.2c01438. PMID 36399068. S2CID 253626954.

[3] Lindsay, Colin R; Veluswamy, Rajwanth; Castro, Gilberto; Tan, Daniel Shao-Weng; Caparica, Rafael; Glaser, Sabine; Malhotra, Shweta; Boran, Aislyn; Felip, Enriqueta (1 June 2023). "A phase II trial of JDQ443 in KRAS G12C -mutated NSCLC with PD-L1 expression". Journal of Clinical Oncology. 41 (16_suppl): TPS9158. doi:10.1200/JCO.2023.41.16_suppl.TPS9158. S2CID 258169371.

[4] Cassier, Philippe Alexandre; Dooms, Christophe Alfons; Gazzah, Anas; Felip, Enriqueta; Steeghs, Neeltje; Rohrberg, Kristoffer Staal; De Braud, Filippo G.; Solomon, Benjamin J.; Schuler, Martin H.; Tan, Daniel Shao-Weng; Yamamoto, Noboru; Loong, Herbert H. F.; Cho, Byoung Chul; Wolf, Juergen; Lin, Chia-Chi; Negrao, Marcelo Vailati; Werner, Lillian; Cui, Xiaoming; Farago, Anna F.; de Miguel, Maria J. (1 June 2023). "KontRASt-01 update: Safety and efficacy of JDQ443 in KRAS G12C -mutated solid tumors including non-small cell lung cancer (NSCLC)". Journal of Clinical Oncology. 41 (16_suppl): 9007. doi:10.1200/JCO.2023.41.16_suppl.9007. S2CID 259079866.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]