Перфтор- трет- бутилциклогексан
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | оксицит |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.245.872 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 10 Ж 20 |
| Молярная масса | 500.078 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Перфтор- трет -бутилциклогексан представляет собой перфторированное химическое соединение (или перфторуглерод, ПФУ). Это компонент эмпирического терапевтического переносчика кислорода под названием Oxycyte. [1]
Химические свойства
[ редактировать ]Перфтор- трет -бутилциклогексан представляет собой насыщенный алициклический перфторуглерод с молекулярной формулой C 10 F 20 . [2] [3] Фторуглероды известны своими сильными газорастворяющими свойствами, которые при использовании с кислородом выполняют двойную роль: заживление тканей и визуализацию . Он многообещающе подходит для визуализации благодаря своей биосовместимости и периоду полураспада. Похожее соединение, перфторбутан , уже используется для ультразвуковой визуализации. [4] [5] Лечение декомпрессионной болезни кислородом имеет механизм действия, аналогичный лечению анемии головного мозга , поэтому для этого можно использовать оксицит. [6] [7]
оксицит
[ редактировать ]Оксицит представляет собой перфторуглеродный (ПФУ) продукт, состоящий из субмикронных частиц перфтор(т-бутилциклогексана) в концентрации 60% по массе с эмульгатором из яичного фосфолипида. [1]
Оксицит был изобретен Леландом Кларком и разработан компанией Tenex Therapeutics, ранее Oxygen Biotherapeutics, Inc. и Synthetic Blood International. [8] Он предназначен для улучшения доставки кислорода к поврежденным тканям. По соглашению о сотрудничестве компания Aurum Biosciences Ltd разрабатывала Oxycyte (под кодовым названием разработки ABL-101) с первоначальным показанием для лечения острого ишемического инсульта. [9]
Компания Tenex утверждает, что Oxycyte может переносить кислород с эффективностью, в 5 раз превышающей эффективность гемоглобина при использовании в виде внутривенной эмульсии, что делает его эффективным средством транспортировки кислорода к тканям и переноса углекислого газа в легкие для утилизации. [10] Однако, поскольку Oxycyte является ПФУ и не основан на гемоглобине, у него нет проблем с безопасностью, связанных с продуктами на основе гемоглобина. В клинических исследованиях компании, связанных с Oxycyte, не было выявлено нежелательных явлений. В «Техснабэкспорте» считают, что Oxycyte имеет очень благоприятное соотношение риска и пользы для своих потенциальных показаний.
Компания Aurum Biosciences рекламировала оксицит как потенциально применимый при различных показаниях, включая кардиологию, онкологию, лечение эпилепсии и нейродегенеративных заболеваний. Эти претензии подняли цену акций «Техснабэкспорта» до максимума. С тех пор цена акций резко упала без каких-либо признаков восстановления. [11] [12]
Примерно в сентябре 2004 года Oxycyte завершила фазу I испытаний с небольшим количеством легких побочных эффектов. [13] Клинический интерес к оксицитам начал расти в этот период, достигнув кульминации в 2013 году. [14]
Aurum Biosciences получила финансирование Wellcome Trust HICF для проведения фазы I клинического исследования оксицита у пациентов, перенесших инсульт. В этом исследовании изучались как терапевтический потенциал, так и его способность повышать диагностический потенциал МРТ у пациентов с подозрением на инсульт. [15] [16] [17]
В сентябре 2014 года компания Oxygen Biotherapeutics объявила о прекращении исследования фазы IIB своего кандидата на препарат Oxycyte, сославшись на «трудности с набором пациентов». [18] Клинический интерес к оксицитам с тех пор снизился. [14]
Оксициты связаны с потенциально опасными изменениями вязкости крови. [19]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Хак А., Скультет А.Х., Арно Ф., Диксон Л.Дж., Чун С., МакНэми Г. и др. (декабрь 2016 г.). «Эмульгированный ПФУ-оксицит ® модели повреждения легких OALI ( Улучшенное легких и повреждения кислотой ) содержание кислорода показатель на свиной . олеиновой
- ^ Шоу Р., Ричард Т (2006). «Глава 27 – Рациональное развитие оксифлуора» . В Уинслоу РМ (ред.). Кровезаменители . Академическая пресса. п. 303. ИСБН 978-0127597607 .
- ^ US 2013096190 , Huvard G, Kiral R, Quitaro M, Thompson DP, Grossman A, Clauson G, Sandhu G, «Составы перфторуглеродных гелей», опубликовано 18 апреля 2013 г., передано Oxygen Biotherapeutics, Inc..
- ^ Дарсот Э., Колотти Р., Бреннан Д., Деушар Г.А., Сантош С., ван Хисвейк Р.Б. (январь 2020 г.). «Характеристика ABL-101 как потенциального индикатора для клинической МРТ фтора-19» (PDF) . ЯМР в биомедицине . 33 (1): e4212. дои : 10.1002/nbm.4212 . ПМИД 31724252 . S2CID 208018877 .
- ^ «Ультразвуковой контрастный агент Sonazoid® для инъекций выпущен в продажу» (PDF) . Компания Дайити Санкё, ООО . 10 января 2007 г.
- ^ Махон Р.Т., Кронин В.А., Бодо М., Тирумала С., Реджис Д.П., Аукер Ч.Р. (январь 2015 г.). «Сердечно-сосудистые параметры в исследовании на свиньях смешанного пола с тяжелой декомпрессионной болезнью, обработанной эмульгированным перфторуглеродным оксицитом». Журнал прикладной физиологии . 118 (1): 71–79. doi : 10.1152/japplphysicalol.00727.2014 . ПМИД 25342702 .
- ^ Махон Р.Т., Аукер Ч.Р., Брэдли С.Г., Мендельсон А., Холл А.А. (март 2013 г.). «Эмульгированный перфторуглеродный оксицит улучшает состояние при повреждении спинного мозга на модели декомпрессионной болезни у свиней» . Спинной мозг . 51 (3): 188–192. дои : 10.1038/sc.2012.135 . ПМИД 23165506 . S2CID 11694901 .
- ^ «Оксицит | Тенакс Терапевтикс» . www.tenaxthera.com . Проверено 24 января 2017 г.
- ^ «Аурум Бионауки» . www.aurumbiosciences.com . Проверено 24 января 2017 г.
- ^ «Кислородная Биотерапия, Инк» . Архивировано из оригинала 2 апреля 2010 года.
- ^ «Человеческая жизнь спасена в 50 раз лучше, чем кровь» . 15 декабря 2006 г.
- ^ «Цена акций Tenax Therapeutics сегодня (NASDAQ: TENX), рыночная капитализация, диаграмма | WallStreetZen» . www.wallstreetzen.com . Проверено 4 сентября 2022 г.
- ^ «Synthetic Blood International объявляет о предварительном анализе результатов исследования фазы I оксицитов - O-STA» . о-ста.си . Проверено 4 сентября 2022 г.
- ^ Jump up to: а б «Оксицит - Результаты поиска» . ПабМед . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 4 сентября 2022 г.
- ^ «Фонд Health Innovation Challenge: проекты, которые мы финансировали» . Добро пожаловать . Великобритания. Архивировано из оригинала 24 января 2021 г. Проверено 24 января 2017 г.
- ^ «Технологии и продукты» . Аурум Бионауки . Проверено 24 января 2017 г.
- ^ США 9144392 , Сантош С., Бреннан Д., «Метод визуализации метаболической функции», выдан 9 сентября 2015 г., передан Совету здравоохранения Большого Глазго.
- ^ «Кислородная биотерапия объявляет о прекращении исследования оксицитов фазы IIb по поводу черепно-мозговой травмы» . businesswire.com . 11 сентября 2014 г.
- ^ Арно Ф., Сандерс К., Зикманн Д., Мун-Массат П. (май 2016 г.). «Изменение гематологических параметров и вязкости крови in vitro перфторуглеродом: оксицит». Международный журнал гематологии . 103 (5): 584–591. дои : 10.1007/s12185-016-1955-9 . ПМИД 26886450 . S2CID 19287551 .