Аналог подложки

Аналоги субстрата ( аналоги состояния субстрата ) — это химические соединения с химической структурой , напоминающей молекулу субстрата в катализируемой ферментами химической реакции, . Аналоги субстрата могут действовать как конкурентные ингибиторы ферментативной реакции. Примером может служить фосфорамидат рибозима I группы тетрахимены . ^{[ 1 ]} Другие примеры аналогов субстрата включают 5'-аденилилимидодифосфат, аналог субстрата АТФ , и 3-ацетилпиридин-адениндинуклеотид, аналог субстрата НАДН . ^{[ 2 ]}

В качестве конкурентного ингибитора аналоги субстрата занимают тот же сайт связывания, что и его аналог, и снижают эффективность предполагаемого субстрата. ^{[ 3 ]} Максимальная скорость (V _max ) остается прежней. ^{[ 4 ]} в то время как сродство предполагаемого субстрата (измеряемое константой Михаэлиса K _M ) снижается. ^{[ 5 ]} Это означает, что с ферментом будет связываться меньше предполагаемого субстрата, в результате чего образуется меньше продукта. Кроме того, в аналоге субстрата могут отсутствовать химические компоненты, которые позволяют ферменту осуществлять реакцию. Это также приводит к уменьшению количества создаваемого продукта.

Аналоги субстрата обычно обратимо связываются с сайтом связывания. Это означает, что связывание аналога субстрата с сайтом связывания фермента не является постоянным. Эффект аналога субстрата можно свести к нулю, увеличив концентрацию изначально предназначенного субстрата. ^{[ 6 ]} Существуют также аналоги субстрата, которые необратимо связываются с сайтом связывания фермента. В этом случае аналог субстрата называется аналогом ингибирующего субстрата, субстратом-самоубийцей или субстратом троянского коня. ^{[ 7 ]} Примером аналога субстрата, который также является субстратом самоубийства/субстратом троянского коня, является пенициллин , который является ингибиторным субстратом-аналогом пептидогликана . ^{[ 8 ]}

Некоторые аналоги субстрата все же могут позволить ферменту синтезировать продукт, несмотря на неспособность фермента метаболизировать аналог субстрата. Эти аналоги субстрата известны как безвозмездные индукторы. ^{[ 9 ]} Примером аналога субстрата, который также является безвозмездным индуктором, является IPTG (изопропил β-D-1-тиогалактопиранозид), аналог субстрата и безвозмездный индуктор активности β-галактозидазы . ^{[ 10 ]}

См. также

Фермент
Ингибитор ферментов
Ингибитор самоубийства
Структурный аналог , соединения со схожей химической структурой.

Ссылки

^ Ханна, Рэйвен Л.; Грязнов Сергей М.; Дудна, Дженнифер А. (1 ноября 2000 г.). «Аналог фосфорамидатного субстрата является конкурентным ингибитором рибозима тетрахимены группы I» . Химия и биология . 7 (11): 845–854. дои : 10.1016/S1074-5521(00)00033-8 . ISSN 1074-5521 . ПМИД 11094338 .
^ Штейн, Росс Л. Кинетика действия ферментов: основные принципы для охотников за наркотиками. Хобокен, Нью-Джерси: Джон Уайли, 2011. Печать. стр185. ISBN 9780470414118
^ Гарретт, Реджинальд Х.; Гришэм, Чарльз М. (2013). Биохимия (5-е изд.). Бельмонт, Калифорния: Брукс/Коул, Cengage Learning. п. 108. ISBN 9781133106296
^ Гарретт, Реджинальд Х.; Гришэм, Чарльз М. (2013). Биохимия (5-е изд.). Бельмонт, Калифорния: Брукс/Коул, Cengage Learning. п. 108. ISBN 9781133106296
^ Кэннон, Джозеф Г. Фармакология для химиков. Оксфорд: Oxford UP, 2007. Печать. стр70. ISBN 9780841239272
^ Кэннон, Джозеф Г. Фармакология для химиков. Оксфорд: Oxford UP, 2007. Печать. стр70. ISBN 9780841239272
^ Гарретт, Реджинальд Х.; Гришэм, Чарльз М. (2013). Биохимия (5-е изд.). Бельмонт, Калифорния: Брукс/Коул, Cengage Learning. п. 108. ISBN 9781133106296
^ Гарретт, Реджинальд Х.; Гришэм, Чарльз М. (2013). Биохимия (5-е изд.). Бельмонт, Калифорния: Брукс/Коул, Cengage Learning. п. 108. ISBN 9781133106296
^ Гарретт, Реджинальд Х.; Гришэм, Чарльз М. (2013). Биохимия (5-е изд.). Бельмонт, Калифорния: Брукс/Коул, Cengage Learning. п. 108. ISBN 9781133106296
^ Гарретт, Реджинальд Х.; Гришэм, Чарльз М. (2013). Биохимия (5-е изд.). Бельмонт, Калифорния: Брукс/Коул, Cengage Learning. п. 108. ISBN 9781133106296

[1] Ханна, Рэйвен Л.; Грязнов Сергей М.; Дудна, Дженнифер А. (1 ноября 2000 г.). «Аналог фосфорамидатного субстрата является конкурентным ингибитором рибозима тетрахимены группы I» . Химия и биология . 7 (11): 845–854. дои : 10.1016/S1074-5521(00)00033-8 . ISSN 1074-5521 . ПМИД 11094338 .

[2] Штейн, Росс Л. Кинетика действия ферментов: основные принципы для охотников за наркотиками. Хобокен, Нью-Джерси: Джон Уайли, 2011. Печать. стр185. ISBN 9780470414118

[3] Гарретт, Реджинальд Х.; Гришэм, Чарльз М. (2013). Биохимия (5-е изд.). Бельмонт, Калифорния: Брукс/Коул, Cengage Learning. п. 108. ISBN 9781133106296

[4] Гарретт, Реджинальд Х.; Гришэм, Чарльз М. (2013). Биохимия (5-е изд.). Бельмонт, Калифорния: Брукс/Коул, Cengage Learning. п. 108. ISBN 9781133106296

[5] Кэннон, Джозеф Г. Фармакология для химиков. Оксфорд: Oxford UP, 2007. Печать. стр70. ISBN 9780841239272

[6] Кэннон, Джозеф Г. Фармакология для химиков. Оксфорд: Oxford UP, 2007. Печать. стр70. ISBN 9780841239272

[7] Гарретт, Реджинальд Х.; Гришэм, Чарльз М. (2013). Биохимия (5-е изд.). Бельмонт, Калифорния: Брукс/Коул, Cengage Learning. п. 108. ISBN 9781133106296

[8] Гарретт, Реджинальд Х.; Гришэм, Чарльз М. (2013). Биохимия (5-е изд.). Бельмонт, Калифорния: Брукс/Коул, Cengage Learning. п. 108. ISBN 9781133106296

[9] Гарретт, Реджинальд Х.; Гришэм, Чарльз М. (2013). Биохимия (5-е изд.). Бельмонт, Калифорния: Брукс/Коул, Cengage Learning. п. 108. ISBN 9781133106296

[10] Гарретт, Реджинальд Х.; Гришэм, Чарльз М. (2013). Биохимия (5-е изд.). Бельмонт, Калифорния: Брукс/Коул, Cengage Learning. п. 108. ISBN 9781133106296

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]