PXL065
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | DRX-065; Dr-Pioglitazone |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 19 H 20 N 2 O 3 S |
| Молярная масса | 356.44 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
PXL065 ( DR-пиоглитазон ) является кандидатом от препарата для лечения неалкогольного стеатогепатита (NASH). [ А ] Это стабилизированный дейтерием ( R )- энантиомер пиоглитазона , которому не хватает активности агониста PPARγ и связанных с ними побочных эффектов увеличения веса и отека. [ 1 ] PXL065 (ранее известный как DRX-065) продемонстрировал доклиническую эффективность для NASH [ 1 ] и X-связанная адренолекодистрофия (X-ALD). [ 2 ] В 2022 году он успешно завершил 9-месячное исследование фазы 2 у пациентов с биопсией, проведенных биопсией НАШ, где он встретил первичную конечную точку для снижения жира в печени без увеличения веса или отека. [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
PXL065 был обнаружен и продвинулся до фазы 1 Deuterx, LLC с использованием стратегии хирального переключения с поддержкой дейтерия (DECS). [ 6 ] В августе 2018 года PXL065 и портфель дейтерированных тиазолидионов (TZDS) были приобретены Poxel SA. [ 7 ]
Примечания
[ редактировать ]- ^ Об химической формуле: одной из гидрогин является дейтерием , поэтому более точная формула - C 19 H 19 2 HN 2 O 3 S ( IUPAC рекомендует быть химическим символом дейтерия 2 H, а не D).
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а беременный Жак, Винсент; Bolze, Sébastien; Халаку-Бозек, Софи; Чарник, Энтони В.; Divakaruni, Ajit S.; Fuqueray, Pastecale; Мерфи, Энн Н.; Van der ploeg, lex ht; ДеВитт, Шейла (2021-04-10). «Стабилизированный Deuterium-Starium (R) -поглитазон (PXL065) отвечает за эффективность PictureZone в NASH, но мало проявляется к отсутствию активности PPARγ » Гепотологическая коммуникация 5 (8): 1412–1 Doi : 10.1002/ hep4.1 ISSN 2471-254X 8369945PMC 34430785PMID
- ^ Монтеринер, Пьер-Аксель; Сингх, Jasprep; Парасар, Парвин; Теури, Пьер; ДеВитт, Шейла; Жак, Винсент; Клетт, Эрик; Каур, Navtej; Нагараджа, Таварекере Н.; Моллер, Дэвид Э.; Халаку-Бозек, Софи (2022). «Таким образом, потенциал стабилизированного дейтерий-старием ('r')-пиоглитазон-Pxl065 для x-связанного адренолекодистрофии » Журнал наследственного метаболического заболевания 45 (4): 832–847. Doi : 10.1002/ jimd.1 9545763PMC 35510808PMID
- ^ Харрисон, Стивен А.; Тханг, Кэрол; Bolze, Sébastien; ДеВитт, Шейла; Hallakou-Bozec, Софи; Дубур, Джули; Бедосса, Пьер; Куси, Кеннет; Ратзиу, Влад; Груин, Жан-Мари; Моллер, Дэвид Э.; Фукерай, Паскаль (2023). «Оценка PXL065-Стабилизированный дейтерием (R) -пиоглитазоном у пациентов с НАСА: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование фазы II (Destiny-1)» . Журнал гепатологии . 78 (5): 914–925. doi : 10.1016/j.jhep.2023.02.004 . PMID 36804402 . S2CID 257034807 .
- ^ «Poxel объявляет о положительных результатах в исследовании NASH фазы 2 (Destiny-1) для PXL065, нового, проприетарного дейтерия-стабилизированного R-стереоизомера пиоглитазона» . Посусла SA . 2022-08-30 . Получено 2024-03-02 .
- ^ Файф, Ян (2023). «Более безопасная альтернатива пиоглитазона эффективна» . Nature Reviews Gastroenterology & Hepatology . 20 (4): 201. doi : 10.1038/s41575-023-00764-5 . ISSN 1759-5053 . PMID 36882559 .
- ^ ДеВитт, Шейла; Чарник, Энтони В.; Жак, Винсент (2020-10-08). «Хиральное переключение с поддержкой дейтерия (DECS) дает хирально чистые лекарства от химически взаимооткрывающихся растворов» . ACS лекарственная химия . 11 (10): 1789–1792. doi : 10.1021/acsmedchemlett.0c00052 . ISSN 1948-5875 . PMC 7549104 . PMID 33062153 .
- ^ «Poxel расширяет метаболический трубопровод через стратегическое соглашение о приобретении с Deuterx для DRX-065, новой клинической стадии лекарственного средства для NASH и других программ» . Посусла SA . 2018-08-30 . Получено 2024-03-02 .
 | Эта статья, связанная с фармакологией, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |