Энзастирин
![]() | |
Имена | |
---|---|
Предпочтительное имя IUPAC
3- (1-метил-1 H -индол-3-ил) -4- (1- {1-[(пиридин-2-ил) метил] пиперидин-4-ил} -1 H -индол-3-ил ) -1 H -пиррол-2,5-дион | |
Другие имена
LY-317615
| |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
Химический | |
Chemspider | |
Echa Infocard | 100.233.143 |
Кегг | |
PubChem CID
|
|
НЕКОТОРЫЙ | |
Comptox Dashboard ( EPA )
|
|
Характеристики | |
C 32 H 29 N 5 O 2 | |
Молярная масса | 515.617 g·mol −1 |
За исключением случаев, когда отмечены, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
|
Энзастоурин является синтетическим бизиндолилмалеимидом с потенциальной противоопухолевой активностью. Связывание с АТФ-связывающим сайтом, энзастоурин избирательно ингибирует бета-бета -протеинкиназу C , фермент, участвующий в индукции нео-ангиогенеза, стимулированного сосудистого эндотелиального фактора (VEGF). Этот агент может уменьшить кровоснабжение опухоли, предотвращая рост.
Испытания
[ редактировать ]В 2013 году он провалил клиническое исследование фазы III для лимфомы . [ 1 ]
В 2022 году произошло предстоящее первоначальное исследование под названием «Предотвращение» для изучения эффективности энзасторина для лечения синдрома сосудов Элхерс-Данлос (VEDS). [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Лилли останавливает развитие препарата лимфомы после неудачи фазы III
- ^ «Новые клинические испытания VEDS» . Предотвратить испытание . Получено 2022-01-19 .
- ^ «Aytu Biopharma добавляет педиатрического начала на поздней стадии редких заболеваний в трубопровод развития от Rumpus Therapeutics» . Биография . Получено 2022-01-19 .
- ^ «Клинические испытания» . Бой VEDS 3.0 . Получено 2022-01-19 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Гидрохлорид энзастаурина , Национальные институты здравоохранения