Система классификации биофармацевтики

Система биофармацевтической классификации ( BCS ) — это система, позволяющая дифференцировать лекарства на основе их растворимости и проницаемости. ^[1]

Эта система ограничивает прогнозирование с использованием параметров растворимости и кишечной проницаемости . Классификация растворимости основана на апертуре Фармакопеи США (USP). Классификация кишечной проницаемости основана на сравнении с внутривенной инъекцией . Все эти факторы очень важны, поскольку 85% наиболее продаваемых лекарств в США и Европе принимаются перорально. ^{[ нужна ссылка ]}.

классы БКС

Согласно Системе биофармацевтической классификации (BCS), лекарственные вещества по растворимости и проницаемости подразделяются на четыре класса: ^[1]

Класс I – высокая проницаемость , высокая растворимость.
- Пример: метопролол , парацетамол. ^[2]
- Эти соединения хорошо всасываются, и скорость их всасывания обычно выше скорости выведения.
Класс II – высокая проницаемость, низкая растворимость.
- Пример: глибенкламид , бикалутамид , эзетимиб , ацеклофенак.
- Биодоступность . этих продуктов ограничена скоростью их сольватации корреляцию между биодоступностью in vivo и сольватацией in vitro . Можно обнаружить
Класс III – низкая проницаемость, высокая растворимость.
- Пример: циметидин
- Абсорбция ограничена скоростью проникновения, но препарат сольватируется очень быстро. Если состав не изменяет проницаемость или продолжительность действия в желудочно-кишечном тракте, то можно применять критерии класса I.
Класс IV – низкая проницаемость, низкая растворимость.
- Пример: Бифоназол
- Эти соединения имеют плохую биодоступность. Обычно они плохо всасываются слизистой оболочкой кишечника, и ожидается высокая вариабельность.

Определения

Лекарственные средства классифицируются в BCS на основе растворимости, проницаемости и растворения.

Границы классов растворимости основаны на максимальной дозе продукта немедленного высвобождения. Лекарственное средство считается хорошо растворимым, если наибольшая доза растворима в 250 мл или менее водной среды в диапазоне pH от 1 до 7,5. Оценка объема в 250 мл получена из типичных протоколов исследований биоэквивалентности, которые предписывают введение лекарственного препарата голодающим добровольцам со стаканом воды.

Границы классов проницаемости основаны косвенно на степени всасывания лекарственного вещества в организме человека и непосредственно на измерении скорости массопереноса через кишечную мембрану человека. В качестве альтернативы можно использовать нечеловеческие системы, способные прогнозировать абсорбцию лекарственного средства у человека (например, методы культивирования in vitro). Лекарственное вещество считается высокопроницаемым, если степень всасывания у человека составляет 90% или более от введенной дозы на основе определения баланса массы или по сравнению с внутривенной дозой.

Для границ класса растворимости продукт с немедленным высвобождением считается быстро растворяющимся, если не менее 85% указанного количества лекарственного вещества растворяется в течение 15 минут с использованием аппарата для растворения 1 USP при 100 об/мин или аппарата 2 при 50 об/мин в объеме 900. мл или менее в следующих средах: 0,1 М HCl или искусственная желудочная жидкость или буфер с pH 4,5 и буфер с pH 6,8 или искусственная кишечная жидкость.

См. также

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б Мехта М (2016). Система классификации биофармацевтики (BCS): разработка, внедрение и рост . Уайли. ISBN 978-1-118-47661-1 .
^ «Проект договора» (PDF) . www.ema.europa.eu . 22 июня 2017 г. Проверено 03 июля 2019 г.

Дальнейшее чтение

Фолкерс Г., ван де Уотербимд Х., Леннернес Х., Артурссон П., Маннхольд Р., Кубиньи Х. (2003). Биодоступность лекарств: оценка растворимости, проницаемости, абсорбции и биодоступности (методы и принципы медицинской химии) . Вайнхайм: Wiley-VCH. ISBN 3-527-30438-Х .
Амидон Г.Л., Леннернес Х., Шах В.П., Крайсон Дж.Р. (март 1995 г.). «Теоретическая основа классификации биофармацевтических препаратов: корреляция растворения лекарственного препарата in vitro и биодоступности in vivo». Фарм. Рез . 12 (3): 413–20. ПМИД 7617530 .

Внешние ссылки

Руководство BCS Управления по контролю за продуктами и лекарствами США

[Mehta_2016-1] Jump up to: ^а ^б Мехта М (2016). Система классификации биофармацевтики (BCS): разработка, внедрение и рост . Уайли. ISBN 978-1-118-47661-1 .

[2] «Проект договора» (PDF) . www.ema.europa.eu . 22 июня 2017 г. Проверено 03 июля 2019 г.

[1]

[2]