Rovafovir etalafenamide
![]() | |
Юридический статус | |
---|---|
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ХЭМБЛ | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 21 Ч 24 Ж Н 6 О 6 П |
Молярная масса | 506.431 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Ровафовир эталафенамид (код разработки GS-9131 ) — экспериментальный препарат для лечения ВИЧ-1-инфекции . [ 1 ] Ровафовир эталафенамид представляет собой нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы и пролекарство GS-9148. Ровафовир эталафенамид сам по себе не обладает противовирусной активностью, но после употребления он метаболизируется посредством гидролиза фосфоноамидатной группы с образованием противовирусного соединения GS-9148. [ 1 ]

препарата занимается Разработкой компания Gilead Sciences . [ 2 ]
Ровафовир эталафенамид проявляет противовирусную активность против вирусов, содержащих основные мутации, связанные с устойчивостью к ингибиторам обратной транскриптазы нуклеозидных аналогов , которые обычно используются для лечения инфекции ВИЧ / СПИДа . [ 1 ]
Опубликованы методы синтеза препарата. [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с Берг М., Темесген З. (2020). «Ровафовир эталафенамид. Нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы, лечение инфекции ВИЧ-1». Наркотики будущего . 45 (7): 459. doi : 10.1358/DOF.2020.45.7.3123468 . S2CID 226610697 .
- ^ «Ровафовир эталафенамид – Gilead Sciences» . Адис Инсайт.
- ^ Стэндли Э.А., Брингли Д.А., Калимсиз С., Нг Дж.Д., Сарма К., Шен Дж. и др. (2021). «Синтез эталафенамида ровафовира (Часть I): разработка процесса получения активных фармацевтических ингредиентов, масштабирование и стратегия контроля примесей». Исследования и разработки органических процессов . 25 (5): 1215–1236. дои : 10.1021/acs.oprd.1c00059 . S2CID 236571091 .
- ^ Брингли Д.А., Робертс Б.Дж., Калимсиз С., Браун Б.Х., Дэви Дж.А., Квонг Б. и др. (2021). «Синтез эталафенамида ровафовира (часть II): динамический контроль для успешного увеличения реакции элиминации высвобождения кислорода, опосредованной оксоном». Исследования и разработки органических процессов . 25 (5): 1237–1246. дои : 10.1021/acs.oprd.0c00439 . S2CID 234838465 .
- ^ Амбрози А., Брингли Д.А., Калимсиз С., Гарбер Дж.А., Хьюн Х., Мохан С. и др. (2021). «Синтез эталафенамида ровафовира (часть III): эволюция синтетического процесса до фосфонамидатного фрагмента». Исследования и разработки органических процессов . 25 (5): 1247–1262. дои : 10.1021/acs.oprd.0c00428 . S2CID 235569360 .