GSK2606414
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| PDB -лиганд | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 24 H 20 F 3 N 5 O |
| Молярная масса | 451.453 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
GSK2606414 -это препарат, который является первым селективным ингибитором, обнаруженным для ферментной протеинкиназы R (PKR), подобной эндоплазматической ретикулумной киназе (PERK), которая участвует в различных процессах, связанных с раком и нейродеродеративными расстройствами. Было обнаружено, что GSK2606414 является мощным и селективным ингибитором PERK, с хорошей пероральной биодоступностью и проникновением гематоэнцефалического барьера. [ 1 ] PERK опосредует путь разворачиваемого белка , который участвует в инициации синтеза белка, и этот путь участвует в нейротоксичности различных заболеваний, включая Прион и болезнь Альцгеймера. Было обнаружено, что лечение GSK2606414 является нейропротекторным у мышей в отношении повреждения, вызванных прионами, и предотвращало развитие когнитивного дефицита и других клинических проявлений прионных заболеваний. Расширение продолжительности жизни у обработанных мышей было, однако, не было зарегистрировано. Однако также наблюдались побочные эффекты, такие как потеря веса и повышение уровня глюкозы в крови, вероятно, из -за нежелательного ингибирования перка в железе поджелудочной железы, где она участвует в регулировании выработки инсулина. [ 2 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Axten JM, Medina JR, Feng Y, Shu A, Romeril SP, Grant SW, et al. (Август 2012 г.). «Открытие 7-метил-5- (1-{[3- (трифторметил) фенил] ацетил} -2,3-дигидро-1H-индол-5-ил) -7H-пирроло [2,3-D] пиримидин -4-амин (GSK2606414), мощный и селективный ингибитор первого вклада протеинкиназы R (PKR), похожей на эндоплазматическую ретикулумную киназу (PERK) ». Журнал лекарственной химии . 55 (16): 7193–207. doi : 10.1021/jm300713s . PMID 22827572 .
- ^ Moreno JA, Halliday M, Molloy C, Radford H, Verity N, Axten JM, et al. (Октябрь 2013). «Пероральное лечение, нацеленное на развернутый белковый ответ, предотвращает нейродегенерацию и клиническое заболевание у мышей, инфицированных прион». Научная трансляционная медицина . 5 (206): 206RA138. doi : 10.1126/scitranslmed.3006767 . PMID 24107777 . S2CID 25570626 .
 | Эта статья , касающаяся нервной системы, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |