Непрерывный активатор рецепторов эритропоэтина

Непрерывный активатор рецепторов эритропоэтина ( CERA ) — это общий термин для препаратов нового класса агентов, стимулирующих эритропоэз (ESA), третьего поколения. В средствах массовой информации эти агенты обычно называют «ЭПО», сокращенно от «эритропоэтин » . CERA имеют увеличенный период полувыведения и механизм действия, который способствует усилению стимуляции рецепторов эритропоэтина по сравнению с другими ESA.

В январе 2008 года под торговой маркой Mircera получила компания Roche Pharmaceuticals США одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) на продажу непрерывного активатора рецепторов эритропоэза ( метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета ) для лечения анемии у пациентов с хронической болезнью почек . в том числе у тех, кто находится на диализе . ^{[ 1 ]}^{[ нужна ссылка ]} Эта проблема, похоже, решена, поскольку в диализных клиниках Fresenius Medical в США теперь назначают этот препарат. ^{[ нужна ссылка ]}) Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета был одобрен Европейской комиссией в августе 2007 года и стал доступен в Европе в начале 2008 года. ^{[ 2 ]}

По своей структуре Мирцера похож на предыдущие синтетические препараты ЭПО, за исключением того, что он связан с химическим веществом под названием полиэтиленгликоль (ПЭГ), что продлевает его действие в организме. По данным компании Roche, этот продукт имеет самый длительный период полувыведения из всех одобренных FDA средств, стимулирующих эритропоэз (ESA): до 6 раз дольше, чем у дарбэпоэтина альфа, и до 20 раз дольше, чем у эпоэтина. Таким образом, CERA обещают как более низкие дозы (что существенно из-за высокой стоимости производства препаратов на основе рекомбинантных белков), так и менее частые инъекции пациентам. ESA вводятся посредством подкожных инъекций, часто в кабинетах врача пациентам, которым не хватает навыков или ловкости для самостоятельной инъекции, поэтому режим дозирования CERA один или два раза в месяц обещает меньше дорогостоящих и неудобных посещений офиса для пациентов, которым требуется постоянное гемоглобина поддержание уровня для хроническая болезнь почек.

В клинических исследованиях CERA, вводимая каждые 3–4 недели, продемонстрировала эффективность, аналогичную эффективности эпоэтина альфа и дарбэпоэтина альфа в поддержании концентрации гемоглобина в пределах целевого диапазона гемоглобина. CERA в целом хорошо переносится в клинических исследованиях. ^{[ нужна ссылка ]}

Незаконное использование в спорте

Как и все предыдущие поколения ЭПО, препарат использовался в качестве допинга в видах спорта на выносливость. Ходили слухи ^{[ кем? ]} блокироваться почками из-за своего размера и, следовательно, не обнаруживаться при допинг-контроле на основе мочи. ^{[ нужна ссылка ]} Однако профессиональный велосипедист Риккардо Рикко дал Мирсере положительный тест A-пробы на Тур де Франс 2008 года , был исключен из гонки своей командой и арестован французской полицией. ^{[ 3 ]} В сентябре 2008 года сообщалось, что образцы около 30 гонщиков будут повторно протестированы с использованием нового, более эффективного теста на CERA. ^{[ 4 ]} а в октябре 2008 года двукратный победитель этапов Стефан Шумахер , третий в общем зачете и в майке в горошек победитель Бернхард Коль и Леонардо Пьеполи дали положительный результат на CERA. ^{[ 5 ]}

Через шесть недель после окончания Олимпийских игр 2008 года Международный олимпийский комитет (МОК) объявил, что проведет повторное тестирование всех допинг-проб с Олимпийских игр 2008 года в Пекине на предмет CERA. ^{[ 6 ]} В апреле 2009 года МОК объявил, что велосипедист Давид Ребеллин дал положительный результат на использование CERA. ^{[ нужна ссылка ]}

В июле 2009 года Международный союз велосипедистов объявил, что у Данило Ди Луки , занявшего второе место на Джиро д'Италия 2009 года , были положительные результаты теста на двух этапах. ^{[ 7 ]}

В августовском выпуске научного журнала « Сравнительная физиология упражнений» Дон Кэтлин , доктор медицинских наук, и его коллеги из базирующейся в Лос-Анджелесе неправительственной организации по антидопинговым исследованиям (ADR) сообщили, что они разработали тест на наличие CERA на лошадях . ^{[ 8 ]}

олимпийского чемпиона на 1500 м Рашида Рамзи титула после положительного результата теста на CERA. В ноябре 2009 года МОК лишил ^{[ 9 ]}

В июле 2010 года спортсмен Эрик Тисс сдал положительный результат теста CERA и позже был дисквалифицирован ИААФ на два года . ^{[ нужна ссылка ]}

Ссылки

^ «Одобрения FDA: Глуметца, Нексавар, Мицера» . Медскейп . 10 января 2008 г.
^ Аноним (17 сентября 2018 г.). «Мирцера» . Европейское агентство по лекарственным средствам . Проверено 10 января 2020 г.
^ Пелки, Чарльз (17 июля 2008 г.). «Риккардо Рикко дал положительный результат; команда Сонье Дюваля снимается с Тур де Франс» . Велоньюс .
^ «Лаборатория для повторного анализа образцов крови Тура» . News.bbc.co.uk. 26 сентября 2008 года . Проверено 9 мая 2018 г.
^ «Тур потрясен новыми положительными тестами» . News.bbc.co.uk. 6 октября 2008 года . Проверено 9 мая 2018 г.
^ «МОК проведет повторную проверку всех допинг-проб из Пекина» . Ассошиэйтед Пресс . 08.10.2008 . Проверено 8 октября 2008 г. ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}
^ «Ди Лука позитивен для CERA на Джиро» . Cyclingnews.com . Проверено 9 мая 2018 г.
^ ЛаМарра, Том (1 декабря 2009 г.). «Разработан тест на допинг крови» . Публикации Blood-Horse . Проверено 6 августа 2012 г.
^ «Рамзи лишен олимпийского титула» . Новости Би-би-си . 18 ноября 2009 г. Проверено 30 апреля 2010 г.

Дальнейшее чтение

Де Франциско, AL M; Сулович, В; Клингер, М; Немчик, С; Варгемезис, В; Метивье, Ф; Догерти, футбольный клуб; Оги, Д. (2006). «Постоянный активатор рецепторов эритропоэтина (CERA), вводимый с увеличенными интервалами введения, корректирует анемию у пациентов с хронической болезнью почек на диализе: рандомизированное многоцентровое исследование фазы II с многократным введением». Международный журнал клинической практики . 60 (12): 1687–96. дои : 10.1111/j.1742-1241.2006.01214.x . ПМИД 17109676 .
Ламон, Северин; Жиро, Сильвен; Эгли, Леони; Смоландер, Джессика; Ярш, Майкл; Стубенраух, Кей-Гуннар; Хеллвиг, Алиса; Соги, Марсьяль; Робинсон, Нил (2009). «Высокопроизводительный тест для обнаружения допинга CERA в крови». Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа . 50 (5): 954–8. дои : 10.1016/j.jpba.2009.06.038 . ПМИД 19625154 .
Лойенбергер, Николас; Ламон, Северин; Робинсон, Нил; Жиро, Сильвен; Соги, Марсьяль (2011). «Как подтвердить допинг CERA в крови спортсменов?». Международная судебно-медицинская экспертиза . 213 (1–3): 101–3. doi : 10.1016/j.forsciint.2011.07.053 . ПМИД 21889277 .
Ласне, Ф; Мартин, Л; Мартин, Дж. А.; Де Серрис, Дж (2009). «Обнаружение непрерывного активатора рецепторов эритропоэтина в крови и моче при антидопинговом контроле» . Гематологическая . 94 (6): 888–90. дои : 10.3324/haematol.2009.006809 . ПМЦ 2688586 . ПМИД 19483162 .

[1] «Одобрения FDA: Глуметца, Нексавар, Мицера» . Медскейп . 10 января 2008 г.

[2] Аноним (17 сентября 2018 г.). «Мирцера» . Европейское агентство по лекарственным средствам . Проверено 10 января 2020 г.

[3] Пелки, Чарльз (17 июля 2008 г.). «Риккардо Рикко дал положительный результат; команда Сонье Дюваля снимается с Тур де Франс» . Велоньюс .

[4] «Лаборатория для повторного анализа образцов крови Тура» . News.bbc.co.uk. 26 сентября 2008 года . Проверено 9 мая 2018 г.

[5] «Тур потрясен новыми положительными тестами» . News.bbc.co.uk. 6 октября 2008 года . Проверено 9 мая 2018 г.

[6] «МОК проведет повторную проверку всех допинг-проб из Пекина» . Ассошиэйтед Пресс . 08.10.2008 . Проверено 8 октября 2008 г. ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}

[7] «Ди Лука позитивен для CERA на Джиро» . Cyclingnews.com . Проверено 9 мая 2018 г.

[8] ЛаМарра, Том (1 декабря 2009 г.). «Разработан тест на допинг крови» . Публикации Blood-Horse . Проверено 6 августа 2012 г.

[9] «Рамзи лишен олимпийского титула» . Новости Би-би-си . 18 ноября 2009 г. Проверено 30 апреля 2010 г.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]