4-гидрокси-1-метил-4- (4-метилфенил) -3-пиперидил 4-метилфенилкетон

4-гидрокси-1-метил-4- (4-метилфенил) -3-пиперидил 4-метилфенилкетон
Имена
	Предпочтительное имя IUPAC [(3 R , 4 с ) -4-гидрокси-1-метил-4- (4-метилфенил) пиперидин-3-ил] (4-метилфенил) метанон
Идентификаторы
Номер CAS	224948-87-2 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
Chemspider	8080932 ;
PubChem CID	9905279 ;
НЕКОТОРЫЙ	Jyh5v2n2la ;
Comptox Dashboard ( EPA )	DTXSID001336012 ;
	показывать Дюймы
	показывать Улыбается
Характеристики
Химическая формула	C 21 H 25 N O 2
Молярная масса	323.436 g·mol −1
Точка плавления	142 ° C (288 ° F; 415 K)
	За исключением случаев, когда отмечены, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). Infobox ссылки

4-гидрокси-1-метил-4- (4-метилфенил) -3-пиперидил 4-метилфенилкетон представляет собой ингибитор обратного захвата дофамина, используемый в качестве соединения свинца, чтобы найти антагонист сайта транспортера DRI ( т.е. соединение, которое заполняет лиганд связывание сайт, не препятствуя потоку нейротрансмиттеров в той степени, в которой был бы другой лиганд на своем участке).

В журнале медицинской химии было заявлено, что «новый, довольно мощный ингибитор транспортера дофамина (DAT), 4-гидрокси-1-метил-4- (4-метилфенил) -3-пиперидил 4-метилфенил кетон (3, K (i) Значения 492 и 360 нм в сродстве связывания и ингибировании обратного захвата дофамина соответственно) со значительным функциональным антагонизмом против кокаина и другим фармакологическим профилем in vitro из кокаина на трех транспортных участках (дофамин, серотонин и нерапинефрин) Был обнаружен через 3D-датабазный поиск фармакофора. Аналог с высокой аффинностью (6, k (i) 11 и 55 нм в сродстве связывания и ингибировании обратного захвата дофамина соответственно). Подобный дискриминационному эффекту стимула у крыс. Взятые вместе, эти данные свидетельствуют о том, что 6 представляет собой многообещающий свинец для дальнейшей оценки в качестве потенциальной терапии для лечения злоупотребления кокаином ». ^{[ 1 ]}

Ссылки

^ Wang, S.; Sakamuri, S.; Enyedy, IJ; Kozikowski, AP; Deschaux, O.; Bandyopadhyay, BC; Tella Sr; Заман, Вашингтон; Джонсон, К.М. (2000-02-10). "Открытие нового ингибитора транспортера дофамина, 4-гидрокси-1-метил-4- (4-метилфенил) -3-пиперидил 4-метилфенилкетона, как потенциальное антагонист кокаина через 3D-датабазу поиск фармакофора. Молекулярное моделирование, структура- Отношения деятельности и поведенческие фармакологические исследования ». Журнал лекарственной химии . 43 (3): 351–360. doi : 10.1021/jm990516x . ISSN 0022-2623 . PMID 10669562 .

Эта статья , касающаяся нервной системы, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Wang, S.; Sakamuri, S.; Enyedy, IJ; Kozikowski, AP; Deschaux, O.; Bandyopadhyay, BC; Tella Sr; Заман, Вашингтон; Джонсон, К.М. (2000-02-10). "Открытие нового ингибитора транспортера дофамина, 4-гидрокси-1-метил-4- (4-метилфенил) -3-пиперидил 4-метилфенилкетона, как потенциальное антагонист кокаина через 3D-датабазу поиск фармакофора. Молекулярное моделирование, структура- Отношения деятельности и поведенческие фармакологические исследования ». Журнал лекарственной химии . 43 (3): 351–360. doi : 10.1021/jm990516x . ISSN 0022-2623 . PMID 10669562 .

[ 1 ]