KSC-12-192

KSC-12-192
Клинические данные
Другие имена	"Зонд 1.1"
Код ATC	Никто ;
Идентификаторы
	показывать Имя IUPAC
PubChem CID	46245518 ;
Iuphar/bps	9191 ;
Chemspider	58145205 ;
Химический	Chembl4458783 ;
Химические и физические данные
Формула	C 21 H 17 F 3 N 4 O S
Молярная масса	430.45 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать Улыбается
	показывать Дюймы

KSC-12-192 -это препарат, который используется в научных исследованиях для изучения κ-опиоидного рецептора , где он действует как предвзятый агонист . ^{[ 1 ]}

KSC-12-192 преимущественно активирует G-белка связь по сравнению с β-аррестином 2 рекрутирования in vitro , внутренняя активность, разделяющая многие другие лиганды KOR, разработанные для отделения Kor-опосредованной анальгезии от сопровождающей дисфории.

По сравнению с большинством известных предвзятых агонистов GOR G-белка, KSC-12-192 и его родительское соединение ML138 не демонстрируют стереоизомеризм .

Из диапазона протестированных соединений с тем же замененным триазольным каркасом (см. Таблицу), KSC-12-192 имел наибольшую активность in vitro в качестве агониста KOR ( EC ₅₀ = 31 нм ^{[ 2 ]}).

Строительные леса	Идентификаторы		Х	R ₁	R ₂	R ₃
		KSC-12-192	А	ЧАС	Ch ₃	Ср _{. 3}
	ML138	KSC-5-240	А	ЧАС	Калькуляция	Калькуляция
		KSC-12-193	С	ЧАС	Ch ₃	Ср _{. 3}
		KSC-5-247G	С	ЧАС	Калькуляция	Калькуляция
		KSC-12-238-B5	А	Ch ₃	Ch ₃	Ср _{. 3}
		KSC-12-238-B4	А	Ch ₃	Калькуляция	Калькуляция

Смотрите также

Ссылки

^ Zhou L, Lovell KM, Frankowski KJ, Slauson SR, Phillips AM, Streicher JM, et al. (Декабрь 2013). «Разработка функционально селективных малых молекул агонистов в опиоидных рецепторах каппа» . Журнал биологической химии . 288 (51): 36703–36716. doi : 10.1074/jbc.m113.504381 . PMC 3868780 . PMID 24187130 .
^ Тан Л., Ян В., Маккорви Дж.Д., Ченг Дж (ноябрь 2018). «Предвзятые лиганды G-белковых рецепторов (GPCR): структурно-функциональная селективность (SFSR) и терапевтический потенциал». Журнал лекарственной химии . 61 (22): 9841–9878. doi : 10.1021/acs.jmedchem.8b00435 . PMID 29939744 . S2CID 49414225 .

[1] Zhou L, Lovell KM, Frankowski KJ, Slauson SR, Phillips AM, Streicher JM, et al. (Декабрь 2013). «Разработка функционально селективных малых молекул агонистов в опиоидных рецепторах каппа» . Журнал биологической химии . 288 (51): 36703–36716. doi : 10.1074/jbc.m113.504381 . PMC 3868780 . PMID 24187130 .

[2] Тан Л., Ян В., Маккорви Дж.Д., Ченг Дж (ноябрь 2018). «Предвзятые лиганды G-белковых рецепторов (GPCR): структурно-функциональная селективность (SFSR) и терапевтический потенциал». Журнал лекарственной химии . 61 (22): 9841–9878. doi : 10.1021/acs.jmedchem.8b00435 . PMID 29939744 . S2CID 49414225 .

[ 1 ]

[ 2 ]