BD1018
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 15 Н 20 Cl 2 Н 2 |
Молярная масса | 299.24 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
BD1018 или (S)-2-[2-(3,4-дихлорфенил)этил]октагидропирроло[1,2-а]пиразин представляет собой селективный лиганд сигма-рецептора с зарегистрированной аффинностью связывания K i для = 5 ± 0,7 нМ рецептор сигма -1 и примерно в 10 раз селективнее по сравнению с рецептором сигма-2 . [ 1 ] В отличие от своего энантиомера BD1031 , BD1018 действует как сигма-рецептора антагонист . [ 1 ]
Как и другие известные сигма-рецепторов антагонисты , BD1018 снижает поведенческую токсичность кокаина у мышей Swiss Webster. [ 1 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с Мацумото Р.Р., Маккракен К.А., Фридман М.Дж., Пау Б., Де Коста Б.Р., Боуэн В.Д. (2001). «Конформационно ограниченные аналоги BD1008 и антисмысловой олигодезоксинуклеотид, нацеленные на рецепторы сигма1, оказывают антикокаиновое действие на мышей». Евро. Дж. Фармакол . 419 (2–3): 163–74. дои : 10.1016/s0014-2999(01)00968-2 . ПМИД 11426838 .