Тимектацин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | NB-1011; NB-101; N -[[5-[( E ) -2-Бромвинил] -2'-дезоксиуридин-5'-ойл]] (фенокси) фосфорил]-л - аланиновый метиловый эфир |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 21 H 25 BR 3 O 9 P |
| Молярная масса | 574.321 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Тимектацин ( NB-1011 NB -101 ) представляет собой экспериментальный противоопухолевый пролекарство бривудинового , монофосфата. Он разрабатывается новыми биотиками , и в 2006 году он вступил в фазу I клинических испытаний для рака толстой кишки. [ 1 ]
Тимектацин представляет собой небольшую молекулу фосфорамидатскую производную ( E ) -5- (2-бромвинил) -2'-дезоксиуридин (BVDU) с потенциальной противоопухолевой активностью. [ 2 ] Он избирательно активен против опухолевых клеток, экспрессирующих высокие уровни тимидилатсинтазы (TS). Тимектацин превращается внутриклеточно TS в бромовинильдоксиуридиновый монофосфат (BVDUMP), который конкурирует с естественным субстратом, дезоксиуридином монофосфатом , для связывания с TS. В отличие от ингибиторов TS, этот агент является обратимым субстратом для катализа TS. Таким образом, TS сохраняет активность и превращает Bvdump в цитотоксические метаболиты.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Wilson RH (октябрь 2006 г.). «Новые терапевтические разработки, помимо ингибирования EGFR и VEGF при колоректальном раке» . Онколог . 11 (9): 1018–24. doi : 10.1634/theoncologe.11-9-1018 . PMID 17030644 .
- ^ «Бривудиновый фосфорамидат» . NCI Druct Dictionary . Национальные институты здравоохранения .
 | Эта статья, связанная с фармакологией, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |