Эмраклидин
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 20 H 21 F 3 N 4 O |
| Молярная масса | 390.410 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Эмраклидин (название кодекса развития CVL-231 ) является исследовательским антипсихотиком для лечения как шизофрении , так и психоза болезни Альцгеймера , разработанного Cerevel Therapeutics . [ 1 ] По состоянию на февраль 2023 года он находится на фазе II клинических испытаний. [ 2 ] Эмраклидин является положительным аллостерическим модулятором , который избирательно нацелен на мускариновый ацетилхолин -рецептор M4 . Подтип рецептора M4 экспрессируется в стриатуме мозга, который играет ключевую роль в регуляции уровней ацетилхолина и дофамина . Дисбаланс этих нейротрансмиттеров был связан с психотическими симптомами при шизофрении. В отличие от других мускариновых рецепторов , подтипы рецепторов M4 селективно экспрессируются в стриатуме, и было показано, что эти рецепторы косвенно регулируют уровни дофамина без блокирования рецепторов D2 / D3 , что может привести к нежелательным моторным эффектам, наблюдаемым при современных антипсихотических антипсихотических веществах. [ 3 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ "Эмраклидин" . Cerevel Therapeutics . Получено 2023-02-15 .
- ^ Номер клинического испытания NCT05227690 для «испытания 10 и 30 мг доз CVL-231 (эмраклидин) у участников с шизофренией» на клинике.
- ^ Krystal JH, Kane JM, Correll CU, Walling DP, Leoni M, Duvvuri S, et al. (Декабрь 2022 г.). «Эмраклидин, новый положительный аллостерический модулятор холинергических рецепторов M4, для лечения шизофрении: двух частей рандомизированного двойного слепого, контролируемого плацебо, исследованием фазы 1B». Лансет . 400 (10369): 2210–2220. doi : 10.1016/s0140-6736 (22) 01990-0 . PMID 36528376 . S2CID 254705359 .
 | Эта статья, связанная с фармакологией, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |