Ребеккамицин
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | 7,10-дихлор-8-(3,4-дигидрокси-6-(гидроксиметил)-5-метокситетрагидро-2Н - пиран-2-ил)-8,9-дигидро-1Н - индоло[2,3- a ]пирроло[3,4- c ]карбазол-1,3(2H ) -дион |
код АТС |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЭБ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 27 Н 21 Cl 2 Н 3 О 7 |
Молярная масса | 570.38 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Ребеккамицин ( NSC 655649 ) представляет собой слабый ингибитор топоизомеразы I, выделенный из Nocardia бактерий . Структурно он подобен стауроспорину , но не проявляет ингибирующей активности в отношении протеинкиназ . Он демонстрирует значительные противоопухолевые свойства in vitro (IC 50 = 480 нМ против клеток меланомы мыши B16 и IC 50 = 500 нМ против клеток лейкемии P388 ). Это противоопухолевый антибиотик и интеркалирующий агент.
Бекатекарин (BMS-181176) — синтетический аналог ребеккамицина. [ 1 ]
Ребеккамицин и бекатекарин были протестированы в рамках клинических испытаний II фазы для лечения рака легких, рака печени, рака молочной железы, лимфомы, ретинобластомы, рака почки и рака яичников. [ 2 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Номер клинического исследования NCT00006017 на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ «Найдено 2 исследования: BRN 4732638» . Клинические испытания
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Неттлтон Д.Е., Дойл Т.В., Кришнан Б., Мацумото Г.К., Кларди Дж. (январь 1985 г.). «Выделение и структура ребеккамицина - нового противоопухолевого антибиотика Nocardia aerocoligenes». Буквы тетраэдра . 26 (34): 4011–4014. дои : 10.1016/S0040-4039(00)89280-1 .
- Буш Дж.А., Лонг Б.Х., Катино Дж.Дж., Брэднер В.Т., Томита К. (май 1987 г.). «Производство и биологическая активность ребеккамицина, нового противоопухолевого средства» . Журнал антибиотиков . 40 (5): 668–78. дои : 10.7164/антибиотики.40.668 . ПМИД 3112080 .
- Анизон Ф., Белен Л., Моро П., Сансельм М., Волдуар А., Прюдомм М. и др. (октябрь 1997 г.). «Синтез и биологическая активность (ингибирование топоизомеразы, а также противоопухолевые и антимикробные свойства) аналогов ребеккамицина, несущих модифицированные сахарные фрагменты и замещенных имидным азотом метильной группой». Журнал медицинской химии . 40 (21): 3456–65. дои : 10.1021/jm9702084 . ПМИД 9341921 .
- Байи С., Риу Ж.Ф., Колсон П., Усье С., Родригес-Перейра Э., Прюдомм М. (апрель 1997 г.). «Расщепление ДНК топоизомеразой I в присутствии индолкарбазольных производных ребеккамицина». Биохимия . 36 (13): 3917–29. дои : 10.1021/bi9624898 . ПМИД 9092822 .
- Байи С., Цюй X, Грейвс Д.Е., Прюдом М., Шерес Дж.Б. (май 1999 г.). «Калории из углеводов: энергетический вклад углеводной части ребеккамицина в связывание ДНК и влияние ее ориентации на ингибирование топоизомеразы I» . Химия и биология . 6 (5): 277–86. дои : 10.1016/S1074-5521(99)80073-8 . ПМИД 10322124 .