Уравновешивающее семейство транспортеров нуклеозидов
Члены уравновешенного семейства переносчика нуклеозидов (ENT) ( TC# 2.A.57 ) являются транспортными белками, специфичными для нуклеозидов и нуклеобаз , и являются частью суперсемейства основного фасилитатора . Как правило, они обладают не менее 6, обычно 10, трансмембранными сегментами (TMS) и имеют длину 300-600 амино ацильных остатков.
Функция
[ редактировать ]ENT, в том числе в паразитных простейших , функционируют в поглощении нуклеозидов и нуклеобазы для путей спасения синтеза нуклеотидов и, у людей, также ответственны за клеточное поглощение аналогов нуклеозидов, используемых при лечении раковых заболеваний и вирусных заболеваний . Регулируя концентрацию аденозина, доступной для рецепторов клеточной поверхности, оттенки млекопитающих дополнительно влияют на физиологические процессы, начиная от сердечно -сосудистой активности до нейротрансмиссии . [ 1 ]
Человеческие оттенки
[ редактировать ]У людей также известны как SLC29 , группа плазмалиммы белков , которые транспортируют нуклеозидные субстраты , такие как аденозин в клетки . [ 2 ] Есть четыре известных человеческих оттенка, обозначенные ENT1 , ENT2 , ENT3 и ENT4 . [ 2 ] [ 3 ] Они блокируются ингибиторами обратного захвата аденозина, такими как дипиридамол и дилазеп , лекарства, используемые клинически для их вазодиляционных свойств. [ 3 ] [ 4 ]
Наиболее характерные члены семьи ENT, Hent1 и Hent2 , обладают сходной широкой перспективной селективностью для пуриновых и пиримидиновых нуклеозидов, но Hent2 также эффективно транспортирует ядлеобазы. [ 5 ] [ 6 ] Hent3 обладает аналогичной широкой проницаемостью для нуклеозидов и нуклеобаз и, по -видимому, функционирует во внутриклеточных мембранах, включая лизосомы. Гемцитабин , противораковая препарат, транспортируется Hent1 и Hent3. [ 7 ] Hent4 уникально селективен для аденозина, а также транспортирует различные органические катионы.
Транспортная реакция
[ редактировать ]Генерализованная транспортная реакция, катализируемая хорошо охарактеризованными членами семейства ENT:
- Нуклеозид (Out) → нуклеозид (в)
Смотрите также
[ редактировать ]Дальнейшее чтение
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Янг, JD; Яо, Сим; Солнце, L.; Касс, CE; Baldwin, SA (2008-07-01). «Семейство уравновешивающего переносчика нуклеозидов (ENT) белков транспортера нуклеозидов и нуклеобазы». Ксенобиотика . 38 (7–8): 995–1021. doi : 10.1080/00498250801927427 . ISSN 1366-5928 . PMID 18668437 . S2CID 86822179 .
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный Болдуин С.А., Бил П.Р., Яо Си, Кинг А.Е., Касс К.Е., Янг Д.Д. (февраль 2004 г.). «Семейство переносчиков нуклеозидов, SLC29». Pflügers Archiv . 447 (5): 735–43. doi : 10.1007/s00424-003-1103-2 . PMID 12838422 . S2CID 8817821 .
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный Молина-Акарс М., Касадо Ф.Дж., Пастор-Англада М (октябрь 2009 г.). «Белки переносчика нуклеозида» . Текущая сосудистая фармакология . 7 (4): 426–34. Citeseerx 10.1.1.319.2647 . doi : 10.2174/157016109789043892 . PMID 19485885 . Архивировано из оригинала 2013-01-13.
- ^ Noji T, Karasaw A, Kusaka H (июль 2004). «Ингибиторы поглощения аденозина» Европейский журнал фармакологии 495 (1): 1–1 Doi : 10.1016/ j.ejphar.2004.05.0 15219815PMID
- ^ Энгель, Карен; Чжоу, Миньян; Ван, Джоанн (2004-11-26). «Идентификация и характеристика нового моноаминового транспортера в человеческом мозге» . Журнал биологической химии . 279 (48): 50042–50049. doi : 10.1074/jbc.m407913200 . ISSN 0021-9258 . PMID 15448143 .
- ^ Гриффитс, Марк (15 декабря 1997 г.). «Молекулярное клонирование и характеристика нитробензилтиоиноинозин-чувствительного (EI) уравновешивающего переносчика нуклеозида из плаценты человека» . Биохимический журнал . 328 (3): 739–43. doi : 10.1042/bj3280739 . PMC 1218980 . PMID 9396714 .
- ^ Орланди, а.; Калегари, Массачусетс; Martini, M.; Кокомаззи, а.; Багала, C.; Indellicati, G.; Zurlo, v.; Бассо, М.; Кассано А. (2016-10-01). «Гемцитабин против фолфиринокса у пациентов с продвинутой аденокарциномой поджелудочной железы Hent1-позитивной: все было не так уж плохо, когда все казалось хуже». Клиническая и трансляционная онкология . 18 (10): 988–995. doi : 10.1007/s12094-015-1471-z . ISSN 1699-3055 . PMID 26742940 . S2CID 9451723 .
Начиная с этого редактирования в этой статье используется контент из [вставьте URL TCDB здесь «вставьте заголовок статьи TCDB здесь»] , который лицензируется таким образом, что позволяет повторно использовать в соответствии с лицензией Creative Commons Attribution-Sharealike 3.0 , но не под GFDL . Все соответствующие условия должны соблюдаться.