Тип
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | Tplaxinin; Па ---- 39 |
Код ATC |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
Chemspider | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Кегг | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 24 H 16 F 3 N O 4 |
Молярная масса | 439.390 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Типласинин ( Inn Tooltip Intulty USAN ) или типластинина ( PAI-039 )-это препарат, который действует как ингибитор ингибитора ( белка белка ингибитора плазминогена PAI-1), повышающая активность Ферменты тканевого плазминогена активатор и урокиназа , которые участвуют в каскаде свертывания крови . Ингибирование PAI-1 может помочь предотвратить повреждение стен кровеносных сосудов , которое возникает в результате хронического высокого кровяного давления , а также предотвращения образования сгустков , которые могут привести к инсультам и сердечному приступу , а также потенциально обеспечивают новое лечение Механизм, чтобы замедлить развитие диабета и ожирения . Типласинин был неудачным в клинических испытаниях человека из -за неблагоприятного риска к соотношению выгоды и необходимости строгого контроля дозы, чтобы избежать провоцирующих кровотечения, однако он все еще широко используется в научных исследованиях, и новые лекарства, разделяющие тот же механизм действий Разработано для медицинского использования в будущем. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Элокда Х, Абу-Гарбия М., Хеннан Дж. К., Макфарлейн Г., Магфорд К.П., Кришнамурти Г., Крэндалл Д.Л. (июль 2004 г.). «Типластинин, новый, перорально эффективный ингибитор ингибитора активатора плазминогена-1: дизайн, синтез и доклиническая характеристика». Журнал лекарственной химии . 47 (14): 3491–4. Citeseerx 10.1.1.661.4972 . doi : 10.1021/jm049766q . PMID 15214776 .
- ^ Hennan JK, Elokdah H, Leal M, Ji A, Friedrichs GS, Morgan GA, et al. (Август 2005 г.). «Оценка PAI-039 [{1-бензил-5- [4- (трифторметокси) фенил] -1H-индол-3-ил} (OXO) уксусная кислота], новый ингибитор активатора плазминогена-1, в кнос Модель тромбоза коронарной артерии ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 314 (2): 710–6. doi : 10.1124/jpet.105.084129 . PMID 15860572 . S2CID 5568897 .
- ^ Браун Нью -Джерси (октябрь 2010 г.). «Терапевтический потенциал ингибиторов ингибиторов активатора плазминогена-1» . Терапевтические достижения в сердечно -сосудистых заболеваниях . 4 (5): 315–24. doi : 10.1177/17539444710379126 . PMID 20660535 . S2CID 9220969 .