Сапанисертиб
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Ч 15 Н 7 О |
| Молярная масса | 309.333 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Сапанисертиб (также известный как MLN0128 , INK128 и TAK-228 ) представляет собой экспериментальный низкомолекулярный ингибитор mTOR , который вводится перорально. Он нацелен как на mTORC1 , так и на mTORC2 . [ 1 ]
Разработан компанией Millennium Pharmaceuticals . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] и находится на стадии II клинических испытаний при раке молочной железы , раке эндометрия , глиобластоме , почечно-клеточном раке и раке щитовидной железы . [ 5 ] Препарат хорошо переносится пациентами с солидными опухолями на поздних стадиях исследований фазы I. [ 6 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Панчал II, Баделия С.Н., Патель Р., Патель А., Девалигар А. (2019). «Анализ in silico и исследования молекулярного докинга новых производных 4-амино-3-(изохинолин-4-ил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидина в качестве двойных ингибиторов PI3-K/mTOR». Современные технологии открытия лекарств . 16 (3): 297–306. дои : 10.2174/1568009618666181102144934 . ПМИД 30387396 . S2CID 54344624 .
- ^ Го Н., Азаднив М., Коппейдж М., Немер М., Мендлер Дж., Беккер М., Лисвельд Дж. (апрель 2019 г.). «Эффекты неддилирования и ингибирования mTOR при остром миелогенном лейкозе» . Трансляционная онкология . 12 (4): 602–613. дои : 10.1016/j.tranon.2019.01.001 . ПМК 6348338 . ПМИД 30699367 .
- ^ Уври Г., Клэри Л., Томас Л., Орелли М., Боннари Л., Борде Э. и др. (ноябрь 2019 г.). «Влияние незначительных структурных модификаций на свойства ряда ингибиторов mTOR» . Письма ACS по медицинской химии . 10 (11): 1561–1567. doi : 10.1021/acsmedchemlett.9b00401 . ПМК 6862343 . ПМИД 31749911 .
- ^ Арнольд А., Юань М., Прайс А., Харрис Л., Эберхарт К.Г., Раабе Э.Х. (апрель 2020 г.). «Синергическая активность киназы mTORC1/2 и ингибиторов MEK подавляет туморогенность и васкуляризацию глиомы низкой степени злокачественности у детей» . Нейроонкология . 22 (4): 563–574. дои : 10.1093/neuonc/noz230 . ПМЦ 7158655 . ПМИД 31841591 .
- ^ «Сапанисертиб – Такеда Онкология» . Адис Инсайт . Springer Nature Switzerland AG.
- ^ Мур К.Н., Бауэр Т.М., Фалчук Г.С., Чоудхури С., Патель С., Нойвирт Р. и др. (февраль 2018 г.). «Фаза I исследования исследуемого перорального ингибитора mTORC1/2 сапанисертиба (TAK-228): переносимость и пищевые эффекты измельченного состава у пациентов с распространенными солидными опухолями» . ЭСМО Открытый . 3 (2): e000291. doi : 10.1136/esmoopen-2017-000291 . ПМК 5812400 . ПМИД 29464110 .