Таларозол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Внутрь , местно |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЭБ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Ч 23 Н 5 С |
| Молярная масса | 377.51 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Таларозол (ранее R115866 , планируемое торговое название Рамбазол ) был исследуемым препаратом для лечения акне , псориаза и других кератинизации нарушений . Разработка для этой цели была прекращена. [ 1 ] Однако его влияние на увеличение количества ретиноевой кислоты в настоящее время исследуется при остеоартрите рук. [ 2 ]
Таларозол ингибирует метаболизм ретиноевой кислоты путем блокирования цитохрома P450 CYP26 фермента изоферментов ( CYP26A1 и, возможно, также CYP26B1 ретиноевой кислоты ), гидроксилазы . [ 3 ] Из-за этого механизма его называют агентом, блокирующим метаболизм ретиноевой кислоты (RAMBA). [ 3 ] [ 4 ]
Он имеет в 750 раз более высокую эффективность , чем более ранний препарат лиарозол , а также большую селективность : более чем в 300 раз селективность в ингибировании CYP26A1 по сравнению с другими ферментами, метаболизирующими стероиды, такими как CYP17A1 (17α-гидроксилаза/17,20-лиаза) и ароматаза. (CYP19A1). [ 3 ] [ 5 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Таларозол» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG.
- ^ Жу Л., Камалатеван П., Конева Л.А., Заребска Дж.М., Чаналарис А., Исмаил Х. и др. (декабрь 2022 г.). «Варианты ALDH1A2 демонстрируют противовоспалительную роль ретиноевой кислоты и нового класса препаратов, модифицирующих заболевание при остеоартрите». Наука трансляционной медицины . 14 (676): eabm4054. doi : 10.1126/scitranslmed.abm4054 . hdl : 10044/1/101589 . ПМИД 36542696 .
- ^ Jump up to: а б с Нельсон Ч., Баттрик Б.Р., Исохерранен Н. (2013). «Терапевтический потенциал ингибирования гидроксилаз ретиноевой кислоты CYP26A1 и CYP26B1 ксенобиотиками» . Актуальные темы медицинской химии . 13 (12): 1402–1428. дои : 10.2174/1568026611313120004 . ПМЦ 4366427 . ПМИД 23688132 .
- ^ Гилтер С., Херфелин Ф., Франкарт А., Эрен М., Стоппи П., Пумэй Ю. (март 2009 г.). «Ингибитор CYP26 R115866 усиливает действие полностью транс-ретиноевой кислоты на культивируемые эпидермальные кератиноциты человека». Британский журнал дерматологии . 160 (3): 505–513. дои : 10.1111/j.1365-2133.2008.08960.x . ПМИД 19120344 . S2CID 205258196 .
- ^ Гомаа М.С., Лим А.С., Лау С.К., Уоттс А.М., Иллингворт Н.А., Бридженс К.Э. и др. (октябрь 2012 г.). «Синтез и ингибирующая CYP26A1 активность новых метил-3-[4-(ариламино)фенил]-3-(азол)-2,2-диметилпропаноатов». Биоорганическая и медицинская химия . 20 (20): 6080–6088. дои : 10.1016/j.bmc.2012.08.044 . ПМИД 22989911 .
 | Эта о дерматологических препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |