Фуроназид

Фуроназид
Имена
	Предпочтительное название ИЮПАК N '-[1-(Фуран-2-ил)этилиден]пиридин-4-карбогидразид
	Другие имена [1-(2-фуранил)этилиден]гидразид 4-пиридинкарбоновой кислоты ; Фурилазон ; Клитизина ; Меназон ; ФКИ
Идентификаторы
Номер CAS	3460-67-1 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
КЭБ	ЧЕБИ: 134941 ;
ХимическийПаук	4655810 ;
Информационная карта ECHA	100.020.375
Номер ЕС	222-411-6 ;
ПабХим CID	5338184 ;
НЕКОТОРЫЙ	3OUZ124988 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID90876716 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 12 Н 11 Н 3 О 2
Молярная масса	229.239 g·mol −1
Появление	кристаллы
Температура плавления	От 199 до 201,5 ° C (от 390,2 до 394,7 ° F; от 472,1 до 474,6 К)
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). Ссылки на инфобоксы

Фуроназид представляет собой кристаллическое туберкулостатическое лекарственное средство с температурой плавления 199–201,5 °C. ^{[ 1 ]}

Синтез

Фуроназид был впервые получен в 1955 году Миятаке из изониазида и 2-ацетилфурана путем кипячения с обратным холодильником в этаноле с последующей фильтрацией кристаллического продукта. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}

Приложения

Фуроназид продемонстрировал бактериостатическое действие и оказывает туберкулостатическое действие при уровнях 10 ⁻⁸ моляр. ^{[ 1 ]} Установлено, что in vitro антибактериальная активность фуроназида в отношении Bacillus Calmette-Guerin практически равна активности изониазида в эквимолярном выражении. ^{[ 3 ]} Исследования in vivo на морских свинках показали, что фуроназид несколько более активен, чем изониазид, как противотуберкулезное средство. ^{[ 4 ]} Препарат обладает относительно низкой токсичностью. Средняя смертельная доза (LD ₅₀ , перорально для крыс) составляла 2600 мг/кг. ^{[ 5 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с Кадзуо Миятаке, «Производные гидразида изоникотиновой кислоты», патент Японии 32 002 484 B4 (1957).
^ (1955). « Синтез соединений, родственных гидразиду изоникотиновой кислоты. III. . соединения Противотуберкулезные Кадзухико , Сенкичи; Ходзи , » Кадзуо Миятаке; Ичимура, Сёзо; Нагасаки .
^ Киитиро Какеми; Сезаки, Хитоши; Ивамото, Кикуо; Сано, Юкито (1969). «Стабильность лекарственных средств в биологических средах. II. Связь между стабильностью в культуральных средах и антибактериальной активностью некоторых производных изониазида» . Химический и фармацевтический вестник . 17 (8): 1623–8. дои : 10.1248/cpb.17.1623 . ПМИД 4981613 .
^ Джованни Пачилио; Паньини, Пьетро; Генаццани, Энрико (1964). «Туберкулостатическая активность некоторых производных изониазида, вводимых морским свинкам в разные промежутки времени». Труды Итальянского общества ветеринарных наук . 18 :631–6.
^ Данные «Наркотики - синонимы и свойства» были получены от Ashgate Publishing Co. (США).

[Miyatake-1] Jump up to: ^а ^б ^с Кадзуо Миятаке, «Производные гидразида изоникотиновой кислоты», патент Японии 32 002 484 B4 (1957).

[2] (1955). « Синтез соединений, родственных гидразиду изоникотиновой кислоты. III. . соединения Противотуберкулезные Кадзухико , Сенкичи; Ходзи , » Кадзуо Миятаке; Ичимура, Сёзо; Нагасаки .

[3] Киитиро Какеми; Сезаки, Хитоши; Ивамото, Кикуо; Сано, Юкито (1969). «Стабильность лекарственных средств в биологических средах. II. Связь между стабильностью в культуральных средах и антибактериальной активностью некоторых производных изониазида» . Химический и фармацевтический вестник . 17 (8): 1623–8. дои : 10.1248/cpb.17.1623 . ПМИД 4981613 .

[4] Джованни Пачилио; Паньини, Пьетро; Генаццани, Энрико (1964). «Туберкулостатическая активность некоторых производных изониазида, вводимых морским свинкам в разные промежутки времени». Труды Итальянского общества ветеринарных наук . 18 :631–6.

[5] Данные «Наркотики - синонимы и свойства» были получены от Ashgate Publishing Co. (США).

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]