Плавильный котел

Плавильный котел
Клинические данные
Другие имена	АЛРН-6924
Юридический статус
Юридический статус	Следственный ;
Идентификаторы
Номер CAS	1451199-98-6 ;
ПабХим CID	164182053 ;
Лекарственный Банк	ДБ17285 ;
НЕКОТОРЫЙ	6БГФ28Р54М ;
Химические и физические данные
Формула	С 95 Ч 140 Н 20 О 23
Молярная масса	1 930 .282 g·mol −1

Суланемадлин (код разработки ALRN-6924 ) — экспериментальный препарат для лечения рака. ^{[ 1 ]} Он находится в стадии разработки Aileron Therapeutics и изучался в клинических испытаниях при миелодиспластическом синдроме и остром миелолейкозе . ^{[ 2 ]}

Суланемадлин представляет собой сшитый пептид , имитирующий N-концевой домен р53 , белка-супрессора опухоли. Таким образом, он связывается с MDM2 и MDMX опухолевых клеток , что приводит к апоптозу . ^{[ 3 ]}

Клинические испытания

Суланемадлин известен как первый сшитый пептид, новая фармацевтическая стратегия, прошедший клинические испытания. ^{[ 1 ]}^{[ 4 ]}

Несмотря на доклинические обещания, опасения по поводу побочных эффектов, включая тяжелую нейтропению , привели к прекращению клинических исследований фазы 1B как минимум в одном исследовании на ранней стадии. ^{[ 5 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б Герлавайс В., Сойер Т.К., Карвахал Л., Чанг Ю.С., Грейвс Б., Рен Дж.Г. и др. (июль 2023 г.). «Открытие суланемадина (ALRN-6924), первого проникающего в клетки стабилизированного α-спирального пептида, находящегося в клинической разработке». Журнал медицинской химии . 66 (14): 9401–9417. doi : 10.1021/acs.jmedchem.3c00623 . ПМИД 37439511 .
^ Саллман Д. (17 декабря 2018 г.). «Сшитый пептид суланемадлин при ОМЛ и МДС» . Видеожурнал гематологической онкологии (VJHemOnc) . Медицинское издательство Магдалины (MMP).
^ «Ингибитор MDM2/MDMX ALRN-6924» . Словарь лекарств NCI . Национальный институт рака .
^ Лоу Д. (27 июля 2023 г.). «Сшитый пептид, который продвинулся дальше всего» . В «Трубопроводе», журнал Science . Американская ассоциация содействия развитию науки (AAAS).
^ «Испытание фазы 1b ALRN-6924 при раке молочной железы с мутацией p53 прекращено» . Таргетная онкология . 22 февраля 2023 г. Проверено 18 апреля 2024 г.

[Guerlavais-1] Jump up to: ^а ^б Герлавайс В., Сойер Т.К., Карвахал Л., Чанг Ю.С., Грейвс Б., Рен Дж.Г. и др. (июль 2023 г.). «Открытие суланемадина (ALRN-6924), первого проникающего в клетки стабилизированного α-спирального пептида, находящегося в клинической разработке». Журнал медицинской химии . 66 (14): 9401–9417. doi : 10.1021/acs.jmedchem.3c00623 . ПМИД 37439511 .

[2] Саллман Д. (17 декабря 2018 г.). «Сшитый пептид суланемадлин при ОМЛ и МДС» . Видеожурнал гематологической онкологии (VJHemOnc) . Медицинское издательство Магдалины (MMP).

[3] «Ингибитор MDM2/MDMX ALRN-6924» . Словарь лекарств NCI . Национальный институт рака .

[4] Лоу Д. (27 июля 2023 г.). «Сшитый пептид, который продвинулся дальше всего» . В «Трубопроводе», журнал Science . Американская ассоциация содействия развитию науки (AAAS).

[5] «Испытание фазы 1b ALRN-6924 при раке молочной железы с мутацией p53 прекращено» . Таргетная онкология . 22 февраля 2023 г. Проверено 18 апреля 2024 г.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]