Монометил ауристатин F

Монометил ауристатин F
Имена
	Название ИЮПАК ( S )-2-((2 R ,3 R )-3-(( S )-1-((3 R ,4 S ,5 S )-4-(( S )-N,3-диметил-2 -(( С )-3-метил-2-(метиламино)бутанамидо)бутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропанамидо)-3-фенилпропановая кислота
Идентификаторы
Номер CAS	745017-94-1 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
Сокращения	ММАФ
ХимическийПаук	8570614 ;
ПабХим CID	10395173 ;
НЕКОТОРЫЙ	1Z1AI9IW5L ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID601031563 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 39 Н 65 Н 5 О 8
Молярная масса	731.976 g·mol −1
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). Ссылки на инфобоксы

Монометилауристатин F ( MMAF ) – синтетический противоопухолевый препарат . ^{[ 1 ]} Он входит в состав одобренного препарата белантамаб мафодотин для лечения множественной миеломы противоракового и некоторых экспериментальных конъюгатов антитела и лекарственного средства, таких как ворсетузумаб мафодотин и SGN-CD19A . В международных непатентованных названиях конъюгатов MMAF-антитело название мафодотин относится к MMAF плюс его структура прикрепления к антителу. ^{[ 2 ]}

Механизм действия

Монометилауристатин F — антимитотический агент , который ингибирует деление клеток , блокируя полимеризацию тубулина . Он связан с антителом, имеющим высокое сродство к структурам раковых клеток, вызывая накопление MMAF в таких клетках. ^{[ 3 ]}

Химия

MMAF на самом деле представляет собой десметилауристатин F; то есть N-концевая аминогруппа имеет только один метильный заместитель вместо двух, как в самом ауристатине F. ^{[ 3 ]}

См. также

Монометил ауристатин Е

Ссылки

^ Тай, ЮТ; Мэйс, Пенсильвания; Ачарья, С; Чжун, МЮ; Сеа, М; Кагнетта, А; Крейген, Дж; Йейтс, Дж; Глиддон, Л; Филс, В; Хоанг, Б; Танстед, Дж; Кристи, Алабама; Кунг, Алабама; Ричардсон, П; Мунши, Северная Каролина; Андерсон, КЦ (2014). «Новый афукозилированный антиген созревания В-клеток-монометилауристатин F-антитело-лекарственное средство (GSK2857916) индуцирует мощную и селективную активность против множественной миеломы» . Кровь . 123 (20): 3128–38. дои : 10.1182/кровь-2013-10-535088 . ПМК 4023420 . ПМИД 24569262 .
↑ Заявление о непатентованном названии, принятое Советом USAN: Мафодотин.
^ Jump up to: ^а ^б ^с Дозио, Ф.; Бруса, П.; Кэттель, Л. (2011). «Иммунотоксины и сборки конъюгатов противораковых препаратов: роль связи между компонентами» . Токсины . 3 (12): 848–883. дои : 10.3390/toxins3070848 . ПМК 3202854 . ПМИД 22069744 .

[1] Тай, ЮТ; Мэйс, Пенсильвания; Ачарья, С; Чжун, МЮ; Сеа, М; Кагнетта, А; Крейген, Дж; Йейтс, Дж; Глиддон, Л; Филс, В; Хоанг, Б; Танстед, Дж; Кристи, Алабама; Кунг, Алабама; Ричардсон, П; Мунши, Северная Каролина; Андерсон, КЦ (2014). «Новый афукозилированный антиген созревания В-клеток-монометилауристатин F-антитело-лекарственное средство (GSK2857916) индуцирует мощную и селективную активность против множественной миеломы» . Кровь . 123 (20): 3128–38. дои : 10.1182/кровь-2013-10-535088 . ПМК 4023420 . ПМИД 24569262 .

[2] Заявление о непатентованном названии, принятое Советом USAN: Мафодотин.

[Dosio-3] Jump up to: ^а ^б ^с Дозио, Ф.; Бруса, П.; Кэттель, Л. (2011). «Иммунотоксины и сборки конъюгатов противораковых препаратов: роль связи между компонентами» . Токсины . 3 (12): 848–883. дои : 10.3390/toxins3070848 . ПМК 3202854 . ПМИД 22069744 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]