Белнакасан
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Оральный |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 24 Н 33 Cl N 4 О 6 |
| Молярная масса | 509.00 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Белнакасан ( VX-765 ) – препарат, разработанный Vertex Pharmaceuticals , который действует как мощный и селективный ингибитор фермента каспазы 1 . Этот фермент участвует в воспалении и гибели клеток, и, следовательно, блокирование его действия может быть полезно для различных медицинских целей, включая лечение эпилепсии , артрита , восстановление после сердечного приступа и замедление прогрессирования болезни Альцгеймера . Белнакасан представляет собой активное пролекарство при пероральном приеме , которое в организме превращается в активное лекарственное средство VRT-043198 ( O -дезэтил-белнакасан). Однако, хотя белнакасан показал хорошую переносимость в клинических испытаниях на людях , он не показал достаточной эффективности, чтобы быть одобренным для использования в любом из предложенных на сегодняшний день применений, хотя исследования возможного будущего использования этого или аналогичных препаратов продолжаются. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Ваннамейкер В., Дэвис Р., Намчук М., Поллард Дж., Форд П., Ку Дж., Декер С., Чарифсон П., Вебер П., Германн У.А., Куида К., Рэндл Дж.К. (май 2007 г.). «(S)-1-((S)-2-{[1-(4-амино-3-хлорфенил)метаноил]амино}-3,3-диметилбутаноил)пирролидин-2-карбоновая кислота кислотный ((2R,3S)-2-этокси-5-оксотетрагидрофуран-3-ил)амид (VX-765), перорально доступный селективный интерлейкин (IL)-превращающий фермент/ингибитор каспазы-1 проявляет мощную противовоспалительную активность, ингибируя высвобождение IL-1бета и IL-18». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 321 (2): 509–16. дои : 10.1124/jpet.106.111344 . ПМИД 17289835 . S2CID 36419606 .
- ^ Корнелис С., Керсс К., Фестьенс Н., Ламканфи М., Ванденабиле П. (2007). «Воспалительные каспазы: мишени для новых методов лечения». Текущий фармацевтический дизайн . 13 (4): 367–85. дои : 10.2174/138161207780163006 . ПМИД 17311555 .
- ^ Ян XM, Дауни Дж. М., Коэн М. В., Хаусли Н. А., Альварес Д. Ф., Audia JP (ноябрь 2017 г.). «Высокоселективный ингибитор каспазы-1 VX-765 обеспечивает дополнительную защиту от инфаркта миокарда в сердцах крыс в сочетании с ингибитором тромбоцитов» . Журнал сердечно-сосудистой фармакологии и терапии . 22 (6): 574–578. дои : 10.1177/1074248417702890 . ПМЦ 5817632 . ПМИД 28399648 .
- ^ Audia JP, Ян XM, Крокетт Э.С., Хаусли Н., Хак ЕС, О'Доннелл К., Коэн М.В., Дауни Дж.М., Альварес Д.Ф. (июль 2018 г.). «Обработанные 12 антагонистами рецепторов крысы обеспечивают долгосрочное уменьшение размера инфаркта миокарда и сохранение функции желудочков» . Фундаментальные исследования в кардиологии . 113 (5): 32. doi : 10.1007/s00395-018-0692-z . ПМК 6396295 . ПМИД 29992382 .
- ^ Флорес Дж., Ноэль А., Фово Б., Линэм Дж., Лекрукс С., ЛеБлан АС (сентябрь 2018 г.). «Ингибирование каспазы-1 облегчает когнитивные нарушения и невропатологию на мышиной модели болезни Альцгеймера» . Природные коммуникации . 9 (1): 3916. Бибкод : 2018NatCo...9.3916F . дои : 10.1038/s41467-018-06449-x . ПМК 6156230 . ПМИД 30254377 .
 | Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |