Авуметиниб
![]() | |
![]() Скелетная формула и шаростержневая модель авуметиниба | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | РО-5126766; CH-5126766; ЦКИ-27; Р-7304; РГ-7304 |
Фармакокинетические данные | |
Период полувыведения | 60 ч (45,8–93,7 ч) |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
КЭБ | |
ХЭМБЛ | |
PDB-лиганд | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 21 Ч 18 Ж Н 5 О 5 С |
Молярная масса | 471.46 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Авуметиниб ( МНН ; кодовые названия RO-5126766 , CH-5126766 , CKI-27 , R-7304 , RG-7304 и VS-6766 на различных стадиях развития) является ингибитором передачи сигналов Ras-Raf-MEK-ERK. разрабатываемым как потенциальное средство лечения рака .
Он был обнаружен компанией Chugai Pharmaceutical Co. (дочерней компанией Roche ) посредством дериватизации идентифицированного удачного соединения, с помощью высокопроизводительного скрининга . [ 1 ] В 2020 году он был лицензирован Verastem Oncology для проведения клинических испытаний. [ 2 ] [ 3 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Исии Н, Харада Н, Джозеф ЭВ, Охара К, Миура Т, Сакамото Х, Мацуда Ю, Томии Ю, Тачибана-Кондо Ю, Иикура Х, Аоки Т, Шимма Н, Арисава М, Сова Ю, Пуликакос П.И., Розен Н, Аоки Ю, Сакаи Т (июль 2013 г.). «Усиленное ингибирование передачи сигналов ERK новым аллостерическим ингибитором MEK, CH5126766, который подавляет реактивацию активности RAF по принципу обратной связи» . Рак Рез . 73 (13): 4050–4060. дои : 10.1158/0008-5472.CAN-12-3937 . ПМК 4115369 . ПМИД 23667175 .
- ^ Адамс, Бен (08 января 2020 г.). «Верастем» заключает соглашение о лицензировании лекарств, ориентированное на KRAS, с компанией «Чугай» . Жестокие биотехнологии . Проверено 5 июня 2022 г.
- ^ «Профиль препарата: авуметиниб» (PDF) . АдисИнсайт . 23 мая 2022 г. Проверено 5 июня 2022 г.