Клозапин N-оксид

Клозапин N-оксид
Имена
	Название ИЮПАК 3-хлор-6-(4-метил-4-оксидопиперазин-4-ий-1-ил)-11H - бензо[b][1,4]бензодиазепин
Идентификаторы
Номер CAS	34233-69-7 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ1688 ;
ХимическийПаук	21169512 ;
Информационная карта ECHA	100.164.243
ПабХим CID	135445691 ;
НЕКОТОРЫЙ	МЗА8БК588J ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID50955778 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 18 Н 19 Cl N 4 О
Молярная масса	342.83 g·mol −1
Опасности
	СГС Маркировка :
Пиктограммы
Сигнальное слово	Опасность
Заявления об опасности	Х301 , Х315 , Х319 , Х335
Меры предосторожности	P261 , P264 , P270 , P271 , P280 , P301+P310 , P302+P352 , P304+P340 , P305+P351+P338 , P312 , P321 , P330 , P332+P313 , P337+P313 , P362 , P403+P233 , P405 , P501
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). Ссылки на инфобоксы

клозапина N -оксид (CNO) — синтетический препарат, используемый в основном в биомедицинских исследованиях в качестве лиганда для активации рецепторов DREADD . ^[1] Хотя изначально CNO считалось биологически инертным. Однако было показано, что после введения он не проникает в мозг. ^[2] и обратный метаболизм в периферических тканях с образованием клозапина. Клозапин может связываться с рядом различных серотонинергических, дофаминергических и адренергических рецепторов головного мозга. ^[3] Поэтому поведенческие данные с использованием системы CNO-DREADD в нейробиологических экспериментах следует интерпретировать с осторожностью. ^[4]

Альтернативы CNO с большей аффинностью, более инертным характером и более быстрой кинетикой включают Соединение 21 (C21). ^[5] и десхлорклозапин (DCZ). ^[6]

Ссылки

^ Армбрустер, Б.Н.; Ли, Х.; Пауш, М.Х.; Херлице, С.; Рот, БЛ (2 марта 2007 г.). «Развитие замка так, чтобы он соответствовал ключу, для создания семейства рецепторов, связанных с G-белком, мощно активируемых инертным лигандом» . Труды Национальной академии наук . 104 (12): 5163–5168. Бибкод : 2007PNAS..104.5163A . дои : 10.1073/pnas.0700293104 . ISSN 0027-8424 . ПМЦ 1829280 . ПМИД 17360345 .
^ Гомес, Хуан Л.; Бонавентура, Хорди; Лесняк, Войцех; Мэтьюз, Уильям Б.; Сыса-Шах, Полина; Родригес, Лайонел А.; Эллис, Рэндалл Дж.; Ричи, Кристофер Т.; Харви, Брэндон К.; Данналс, Роберт Ф.; Помпер, Мартин Г. (04 августа 2017 г.). «Хемогенетика выявила: заселение и активацию DREADD посредством конвертированного клозапина» . Наука . 357 (6350): 503–507. Бибкод : 2017Sci...357..503G . дои : 10.1126/science.aan2475 . ISSN 1095-9203 . ПМК 7309169 . ПМИД 28774929 .
^ Манвич, Дэниел Ф.; Вебстер, Кевин А.; Фостер, Стефани Л.; Фаррелл, Мартилиас С.; Ричи, Джеймс С.; Портер, Джозеф Х.; Вайншенкер, Дэвид (01 марта 2018 г.). «Агонист DREADD N -оксид клозапина (CNO) подвергается обратному метаболизму до клозапина и вызывает клозапиноподобный интероцептивный стимулирующий эффект у крыс и мышей» . Научные отчеты . 8 (1): 3840. Бибкод : 2018НатСР...8.3840М . дои : 10.1038/s41598-018-22116-z . ISSN 2045-2322 . ПМЦ 5832819 . ПМИД 29497149 .
^ В эту статью включен текст , доступный по лицензии CC BY 4.0 . Джу, Уильям (1 ноября 2023 г.). Нейронаука . Торонто: Университет Торонто. 3.4. Хемогенные методы исследования поведения мозга.
^ Бонавентура, Хорди; Элдридж, Марк АГ; Ху, Фэн; Гомес, Хуан Л.; Санчес-Сото, Марта; Абрамян Ара М.; Лам, Шерри; Бём, Мэтью А.; Руис, Кристина; Фаррелл, Митчелл Р.; Морено, Андреа (11 октября 2019 г.). «Высокоэффективные лиганды для визуализации и активации DREADD у грызунов и обезьян» . Природные коммуникации . 10 (1): 4627. Бибкод : 2019NatCo..10.4627B . дои : 10.1038/s41467-019-12236-z . ISSN 2041-1723 . ПМК 6788984 . ПМИД 31604917 .
^ Нагай, Юджи; Миякава, Наохиса; Такува, Хироюки; Хори, Юкико; Ояма, Кей; Джи, Бин; Такахаси, Манами; Хуан, Си-Пин; Слокам, Сэмюэл Т.; ДиБерто, Джеффри Ф.; Сюн, Ян (сентябрь 2020 г.). «Дехлорклозапин, мощный и селективный хемогенетический активатор, обеспечивает быструю нейрональную и поведенческую модуляцию у мышей и обезьян» . Природная неврология . 23 (9): 1157–1167. дои : 10.1038/s41593-020-0661-3 . ISSN 1546-1726 . ПМИД 32632286 . S2CID 220375204 .

[1] Армбрустер, Б.Н.; Ли, Х.; Пауш, М.Х.; Херлице, С.; Рот, БЛ (2 марта 2007 г.). «Развитие замка так, чтобы он соответствовал ключу, для создания семейства рецепторов, связанных с G-белком, мощно активируемых инертным лигандом» . Труды Национальной академии наук . 104 (12): 5163–5168. Бибкод : 2007PNAS..104.5163A . дои : 10.1073/pnas.0700293104 . ISSN 0027-8424 . ПМЦ 1829280 . ПМИД 17360345 .

[2] Гомес, Хуан Л.; Бонавентура, Хорди; Лесняк, Войцех; Мэтьюз, Уильям Б.; Сыса-Шах, Полина; Родригес, Лайонел А.; Эллис, Рэндалл Дж.; Ричи, Кристофер Т.; Харви, Брэндон К.; Данналс, Роберт Ф.; Помпер, Мартин Г. (04 августа 2017 г.). «Хемогенетика выявила: заселение и активацию DREADD посредством конвертированного клозапина» . Наука . 357 (6350): 503–507. Бибкод : 2017Sci...357..503G . дои : 10.1126/science.aan2475 . ISSN 1095-9203 . ПМК 7309169 . ПМИД 28774929 .

[3] Манвич, Дэниел Ф.; Вебстер, Кевин А.; Фостер, Стефани Л.; Фаррелл, Мартилиас С.; Ричи, Джеймс С.; Портер, Джозеф Х.; Вайншенкер, Дэвид (01 марта 2018 г.). «Агонист DREADD N -оксид клозапина (CNO) подвергается обратному метаболизму до клозапина и вызывает клозапиноподобный интероцептивный стимулирующий эффект у крыс и мышей» . Научные отчеты . 8 (1): 3840. Бибкод : 2018НатСР...8.3840М . дои : 10.1038/s41598-018-22116-z . ISSN 2045-2322 . ПМЦ 5832819 . ПМИД 29497149 .

[Neuroscience_University_of_Toronto-4] В эту статью включен текст , доступный по лицензии CC BY 4.0 . Джу, Уильям (1 ноября 2023 г.). Нейронаука . Торонто: Университет Торонто. 3.4. Хемогенные методы исследования поведения мозга.

[5] Бонавентура, Хорди; Элдридж, Марк АГ; Ху, Фэн; Гомес, Хуан Л.; Санчес-Сото, Марта; Абрамян Ара М.; Лам, Шерри; Бём, Мэтью А.; Руис, Кристина; Фаррелл, Митчелл Р.; Морено, Андреа (11 октября 2019 г.). «Высокоэффективные лиганды для визуализации и активации DREADD у грызунов и обезьян» . Природные коммуникации . 10 (1): 4627. Бибкод : 2019NatCo..10.4627B . дои : 10.1038/s41467-019-12236-z . ISSN 2041-1723 . ПМК 6788984 . ПМИД 31604917 .

[6] Нагай, Юджи; Миякава, Наохиса; Такува, Хироюки; Хори, Юкико; Ояма, Кей; Джи, Бин; Такахаси, Манами; Хуан, Си-Пин; Слокам, Сэмюэл Т.; ДиБерто, Джеффри Ф.; Сюн, Ян (сентябрь 2020 г.). «Дехлорклозапин, мощный и селективный хемогенетический активатор, обеспечивает быструю нейрональную и поведенческую модуляцию у мышей и обезьян» . Природная неврология . 23 (9): 1157–1167. дои : 10.1038/s41593-020-0661-3 . ISSN 1546-1726 . ПМИД 32632286 . S2CID 220375204 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]