BIBP-3226
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | BIBP-3226 |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
Iuphar/bps | |
Chemspider | |
Химический | |
Comptox Dashboard ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 27 H 31 N 5 O 3 |
Молярная масса | 473.577 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
BIBP-32226 -это препарат, используемый в научных исследованиях, который действует как мощный и селективный антагонист как для нейропептида Y рецептора 1 1 [ 1 ] а также рецептор нейропептида FF . [ 2 ] Это был первый непептидный антагонист, разработанный для рецептора Y 1, и широко использовался, чтобы помочь определить его функции в организме. Считается, что активация Y 1 участвует в таких функциях, как регулирование аппетита [ 3 ] и беспокойство, [ 4 ] BIBP-3226 и [ 5 ] и аноректические эффекты, а также блокирование Y 1 -опосредованного кортикотропина высвобождения гормона . [ 6 ] Он также использовался в качестве свинцового соединения для разработки ряда более новых мощных Y 1 . антагонистов [ 7 ] [ 8 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Рудольф К., Эберлинд В., Английский Х.А., Виллим К.Д., Энцерт М., Виененс В., Бек-Сикингер А.Г., Дейт Х.Н. (декабрь 1994 г.). «По -настоящему потенциально возмущенные и выбирают непептиды нейроптированные нейроппитидные антагонист рецепта Y1 Y1: BIBP3226». Европейский журнал фармакологии . 271 (2–3): R11–3. doi : 10,1016/0014-2999 (94) 9082-2 . PMID 7705422 .
- ^ Fang Q, Guo J, He F, Peng YL, Chang M, Wang R (сентябрь 2006 г.). «Ингибирование in vivo агонизма нейропептидов FF Bibp3226, антагонистом рецептора NPY Y1». Пептиды . 27 (9): 2207–13. doi : 10.1016/j.peptides.2006.04.002 . PMID 16762456 . S2CID 34414256 .
- ^ Kask A, Rägo L, Harro J (август 1998 г.). «Свидетельство о вовлечении рецепторов нейропептидов Y в регуляцию потребления пищи: исследования с Y1-селективным антагонистом BIBP3226» . Британский журнал фармакологии . 124 (7): 1507–15. doi : 10.1038/sj.bjp.0701969 . PMC 1565528 . PMID 9723965 .
- ^ Kask A, Harro J, Von Hörsten S, Redrobe JP, Dumont Y, Quirion R (май 2002). «Подтипы нейроциркулирования и рецепторов, опосредующие анксиолитические эффекты нейропептида Y». Нейробиологии и биобиоэвиральные обзоры . 26 (3): 259–83. doi : 10.1016/s0149-7634 (01) 00066-5 . PMID 12034130 . S2CID 34688422 .
- ^ Kask A, Rägo L, Harro J (сентябрь 1998 г.). «Антеогеноподобный эффект антагониста рецептора NPY Y1 BIBP3226, вводимый в дорсальное периакедуктальное серое вещество у крыс». Регуляторные пептиды . 75–76: 255–62. doi : 10.1016/s0167-0115 (98) 00076-7 . PMID 9802417 . S2CID 19193956 .
- ^ Димитров Э.Л., Дежозеф М.Р., Браунфилд М.С., Урбан Дж. Х. (август 2007 г.). «Участие рецепторов нейропептида Y-Y1 в регуляцию нейроэндокринной активности нейронов-гормонов-рилизинг-рилизинга» . Эндокринология . 148 (8): 3666–73. doi : 10.1210/en.2006-1730 . PMID 17463058 .
- ^ Aiglstorfer I, Hendrich I, Moser C, Bernhardt G, Dove S, Buschauer A (июль 2000 г.). «Структурно-активность взаимосвязи антагонистов рецепторов нейропептида Y Y1, связанных с BIBP 3226». Биоорганические и лекарственные химические письма . 10 (14): 1597–600. doi : 10.1016/s0960-894x (00) 00292-4 . PMID 10915060 .
- ^ Вайс С., Келлер М., Бернхардт Г., Бушауэр А., Кениг Б (ноябрь 2008 г.). «Модульный синтез непептидических антагонистов рецептора NPY Y1 Y1». Биоорганическая и лекарственная химия . 16 (22): 9858–66. doi : 10.1016/j.bmc.2008.09.033 . PMID 18851917 .