Лометралин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | N , N -диметил-8-хлор-5-метокси-1-аминотетралин |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 13 Н 18 Cl НЕТ О |
| Молярная масса | 239.74 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Лометралин ( МНН ; кодовое название CP-14,368 ) представляет собой лекарственное средство и аминотетралина производное . [ 1 ] Структурная модификация трициклических , лометралин нейролептиков , первоначально была запатентована компанией Pfizer как антипсихотическое , транквилизаторное и противопаркинсоническое средство . [ 2 ] [ 3 ] Однако позже его изучали как потенциальный антидепрессант и/или анксиолитик , хотя клинические исследования не выявили психоактивности в использованных дозах, и дальнейшее исследование было приостановлено. [ 1 ] [ 4 ] [ 5 ] Дальнейшие экспериментальные модификации химической структуры лометралина привели к открытию таметралина , мощного ингибитора обратного захвата дофамина . и норадреналина , что, в свою очередь, привело к открытию ныне широко популярного антидепрессанта сертралина , селективного ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС) . [ 6 ]
Кетон-предшественник может подвергаться реакции Манниха с пирролидином с получением CID: 12348935 . Этот специфический агент обладал анальгетической активностью в том же диапазоне, что и морфин, и не вызывал антагонизма со стороны налоксона. [ 7 ] [ 8 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Парк С., Гершон С., Ангрист Б., Флойд А. (февраль 1972 г.). «Оценка аминотетралина, CP 14.368, как антидепрессанта». Текущие терапевтические исследования, клинические и экспериментальные . 14 (2): 65–70. ПМИД 4401233 .
- ^ Дрейк Э. (27 января 1994 г.). Фармацевтический словарь Saunders, 1994 г. WB Saunders Co. ISBN 978-0-7216-5254-2 . Проверено 27 апреля 2012 г.
- ^ Соединенные Штаты. Патентное ведомство (1972). «Лометралин: транквилизатор, противопаркинсоническое средство». Официальный бюллетень Патентного ведомства США: Патенты . Офис . Проверено 27 апреля 2012 г.
- ^ МакМахон Ф.Г. (1974). Психофармакологические средства . Футура Паб. компании ISBN 978-0-87993-052-3 . Проверено 27 апреля 2012 г.
- ^ Баварский университет Юлиуса Максимилиана в Вюрцбурге. Рабочая группа по исследованию сна (1973). Характер сна. Характер сна. La Nature du Sommeil: Международный симпозиум, Вюрцбург, 23–26 сентября 1971 г. Г. Фишер. ISBN 978-3-437-10295-0 . Проверено 27 апреля 2012 г.
- ^ Коу Б.К. , Харберт К.А., Сарджес Р., Вайсман А., Уэлч В.М. (2006). «Открытие сертралина (Золофт®)» . Архивировано из оригинала 30 декабря 2014 г. Проверено 27 апреля 2012 г.
- ^ Уэлч В.М., Харберт К.А., Сарджес Р., Страттен В.П., Вайсман А. (май 1977 г.). «Анальгетическая и транквилизирующая активность 5,8-дизамещенных 1-тетралоновых оснований Манниха». Журнал медицинской химии . 20 (5): 699–705. дои : 10.1021/jm00215a016 . ПМИД 853506 .
- ^ Уэлч В.М., Платтнер Дж.Дж., Страттен В.П., Харберт Калифорния (март 1978 г.). «Анальгетическая и транквилизирующая активность 5,8-дизамещенных 2-аминометил-3,4-дигидронафталинов». Журнал медицинской химии . 21 (3): 257–63. дои : 10.1021/jm00201a004 . ПМИД 628000 .