Jump to content

ЭМРИКАСАН

ЭМРИКАСАН
Юридический статус
Юридический статус
Идентификаторы
Номер CAS
PubChem CID
Chemspider
НЕКОТОРЫЙ
Кегг
Comptox Dashboard ( EPA )
Химические и физические данные
Формула C 26 H 27 F 4 N 3 O 7
Молярная масса 569.510  g·mol −1
3D model ( JSmol )

Emricasan ( IDN-6556 , PF-03491390 ) является потенциальным препаратом, изобретенным в 1998 году Idun Pharmaceuticals. [ 1 ] [ 2 ] Препарат был приобретен Pfizer в 2005 году [ 3 ] а затем продано Conatus Pharmaceuticals в 2010 году. [ 1 ] Conatus, в свою очередь, лицензировал Emricasan в Novartis в 2017 году для эксклюзивной разработки и коммерциализации. [ 4 ]

Вещество действует как ингибитор панаспазы и оказывает антиапоптотическое и противовоспалительное действие. [ 4 ] Он был разработан для лечения заболеваний печени [ 5 ] и было предоставлено FDA быстрое обозначение для лечения безалкогольного стеатогепатита цирроз [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] Вещество является первым ингибитором пан-каспазы, который продвигается к широкому клиническому тестированию, и его новый механизм действия привел к исследованиям, используя его для других потенциальных применений. [ 9 ] [ 10 ]

  1. ^ Jump up to: а беременный McCallister E (9 августа 2010 г.). «Idun это снова: Conatus Reacques Adsets Idun от Pfizer, надеясь, что данные привлекут инвесторов» . Биоценс .
  2. ^ Линтон С.Д., Аджа Т., Армстронг Р.А., Бай Х, Чен Л.С., Чен Н. и др. (Ноябрь 2005 г.). «Первый в своем классе ингибитор пан-каспазы разработал для лечения заболеваний печени». Журнал лекарственной химии . 48 (22): 6779–82. doi : 10.1021/jm050307e . PMID   16250635 .
  3. ^ «Pfizer для приобретения Idun Pharmaceuticals в денежной транзакции» . Сценарий Май 2005 г.
  4. ^ Jump up to: а беременный Тейлор П (4 мая 2017 г.). «Novartis добавляет в Pipeline Nash, активируя лицензию на Conatus Emricasan» . Fiercebiotech.
  5. ^ Хоглен Н.К., Чен Л.С., Фишер КД, Хиракава Б.П., Груссл Т, ПК Контрерас (май 2004 г.). "Характеристика IDN-6556 (3- [2- (2-трет-бутил-фениламиноумсалил) -амино] -Пропиониламино] -4-оксо-5- (2,3,5,6-тетрафлоро-феноксировка) -Птанояльная кислота ): ингибитор каспазы нацеленного на печень ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 309 (2): 634–40. doi : 10.1124/jpet.103.062034 . PMID   14742742 .
  6. ^ Marriott N (10 мая 2017 г.). «Lonza News Novartis вступит в соглашение с Conatus для лечения Nash» . Европейский фармацевтический обзор.
  7. ^ Хаддад JJ (сентябрь 2013 г.). «Современное мнение о 3- [2-[(2-трет-бутил-фениламиноумсалил) -амино] -пропиониламино]-4-оксо-5- (2,3,5,6-тетрафторо-фенокси) -пентановая кислота, Исследовательские препараты, нацеленные на лекарственные средства, каспазы и каспазоподобные протеазы: клинические испытания в поле зрения и недавние противовоспалительные достижения ». Недавние патенты на открытие лекарств от воспаления и аллергии . 7 (3): 229–58. doi : 10.2174/1872213x113079990017 . PMID   23859695 .
  8. ^ Ротман Y, Sanyal AJ (январь 2017 г.). «Современная и предстоящая фармакотерапия для безалкогольной жировой болезни печени» . Кишечник 66 (1): 180–190. doi : 10.1136/gutjnl-2016-312431 . PMID   27646933 . S2CID   3461795 .
  9. ^ Brumatti G, Ma C, Lalaoui N, Nguyen NY, Navarro M, Tanzer MC и др. (Май 2016 г.). «Ингибитор каспазы-8 Emricasan в сочетании с миметическим биринавантом SMAC, чтобы вызвать некроптоз и лечить острый миелоидный лейкоз» . Научная трансляционная медицина . 8 (339): 339Ra69. doi : 10.1126/scitranslmed.aad3099 . PMID   27194727 .
  10. ^ Сюй М., Ли Э.М., Вэнь З., Ченг Ю., Хуанг В.К., Цянь Х и др. (Октябрь 2016). «Идентификация ингибиторов малых молекул вирусной инфекции Zika и индуцировала гибель нейронных клеток с помощью скрининга перепрофилирования лекарственного средства» . Природная медицина . 22 (10): 1101–1107. doi : 10.1038/nm.4184 . PMC   5386783 . PMID   27571349 .
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 2c6bf4bf0bed9ea4b0013ed3fb569793__1711331100
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/2c/93/2c6bf4bf0bed9ea4b0013ed3fb569793.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Emricasan - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)