ЭМРИКАСАН
![]() | |
Юридический статус | |
---|---|
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
Chemspider | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Кегг | |
Comptox Dashboard ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 26 H 27 F 4 N 3 O 7 |
Молярная масса | 569.510 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Emricasan ( IDN-6556 , PF-03491390 ) является потенциальным препаратом, изобретенным в 1998 году Idun Pharmaceuticals. [ 1 ] [ 2 ] Препарат был приобретен Pfizer в 2005 году [ 3 ] а затем продано Conatus Pharmaceuticals в 2010 году. [ 1 ] Conatus, в свою очередь, лицензировал Emricasan в Novartis в 2017 году для эксклюзивной разработки и коммерциализации. [ 4 ]
Вещество действует как ингибитор панаспазы и оказывает антиапоптотическое и противовоспалительное действие. [ 4 ] Он был разработан для лечения заболеваний печени [ 5 ] и было предоставлено FDA быстрое обозначение для лечения безалкогольного стеатогепатита цирроз [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] Вещество является первым ингибитором пан-каспазы, который продвигается к широкому клиническому тестированию, и его новый механизм действия привел к исследованиям, используя его для других потенциальных применений. [ 9 ] [ 10 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а беременный McCallister E (9 августа 2010 г.). «Idun это снова: Conatus Reacques Adsets Idun от Pfizer, надеясь, что данные привлекут инвесторов» . Биоценс .
- ^ Линтон С.Д., Аджа Т., Армстронг Р.А., Бай Х, Чен Л.С., Чен Н. и др. (Ноябрь 2005 г.). «Первый в своем классе ингибитор пан-каспазы разработал для лечения заболеваний печени». Журнал лекарственной химии . 48 (22): 6779–82. doi : 10.1021/jm050307e . PMID 16250635 .
- ^ «Pfizer для приобретения Idun Pharmaceuticals в денежной транзакции» . Сценарий Май 2005 г.
- ^ Jump up to: а беременный Тейлор П (4 мая 2017 г.). «Novartis добавляет в Pipeline Nash, активируя лицензию на Conatus Emricasan» . Fiercebiotech.
- ^ Хоглен Н.К., Чен Л.С., Фишер КД, Хиракава Б.П., Груссл Т, ПК Контрерас (май 2004 г.). "Характеристика IDN-6556 (3- [2- (2-трет-бутил-фениламиноумсалил) -амино] -Пропиониламино] -4-оксо-5- (2,3,5,6-тетрафлоро-феноксировка) -Птанояльная кислота ): ингибитор каспазы нацеленного на печень ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 309 (2): 634–40. doi : 10.1124/jpet.103.062034 . PMID 14742742 .
- ^ Marriott N (10 мая 2017 г.). «Lonza News Novartis вступит в соглашение с Conatus для лечения Nash» . Европейский фармацевтический обзор.
- ^ Хаддад JJ (сентябрь 2013 г.). «Современное мнение о 3- [2-[(2-трет-бутил-фениламиноумсалил) -амино] -пропиониламино]-4-оксо-5- (2,3,5,6-тетрафторо-фенокси) -пентановая кислота, Исследовательские препараты, нацеленные на лекарственные средства, каспазы и каспазоподобные протеазы: клинические испытания в поле зрения и недавние противовоспалительные достижения ». Недавние патенты на открытие лекарств от воспаления и аллергии . 7 (3): 229–58. doi : 10.2174/1872213x113079990017 . PMID 23859695 .
- ^ Ротман Y, Sanyal AJ (январь 2017 г.). «Современная и предстоящая фармакотерапия для безалкогольной жировой болезни печени» . Кишечник 66 (1): 180–190. doi : 10.1136/gutjnl-2016-312431 . PMID 27646933 . S2CID 3461795 .
- ^ Brumatti G, Ma C, Lalaoui N, Nguyen NY, Navarro M, Tanzer MC и др. (Май 2016 г.). «Ингибитор каспазы-8 Emricasan в сочетании с миметическим биринавантом SMAC, чтобы вызвать некроптоз и лечить острый миелоидный лейкоз» . Научная трансляционная медицина . 8 (339): 339Ra69. doi : 10.1126/scitranslmed.aad3099 . PMID 27194727 .
- ^ Сюй М., Ли Э.М., Вэнь З., Ченг Ю., Хуанг В.К., Цянь Х и др. (Октябрь 2016). «Идентификация ингибиторов малых молекул вирусной инфекции Zika и индуцировала гибель нейронных клеток с помощью скрининга перепрофилирования лекарственного средства» . Природная медицина . 22 (10): 1101–1107. doi : 10.1038/nm.4184 . PMC 5386783 . PMID 27571349 .