Антагонист пептидных рецепторов, связанных с геном кальцитонина
пептидов, связанных с геном кальцитонина ( CGRP ), Антагонисты рецепторов представляют собой класс препаратов, которые действуют как антагонисты ( пептидных рецепторов, связанных с геном кальцитонина CGRPR). [1]
Несколько моноклональных антител , которые связываются с рецептором или пептидом CGRP, были одобрены для профилактики мигрени. [2] Активация нерва вызывает высвобождение CGRP и других нейропептидов, что приводит к воспалению, боли и отеку. Три низкомолекулярных антагониста CGRPR одобрены в США в качестве средств против мигрени . [3] [4] [5] Лекарства этого класса также исследовались на предмет использования при остеоартрите . [6]
Примеры
[ редактировать ]Непептидные малые молекулы
[ редактировать ]- Уброгепант одобрен для лечения острой мигрени [7] [4]
- Римегепант (BMS-927711) одобрен для острого и профилактического лечения мигрени. [8] [3]
- Атогепант (AGN-241689) одобрен для профилактического лечения мигрени. [5]
- Завегепант (BHV-3500) — назальный спрей, одобренный для лечения острых приступов мигрени. [9] [10]
- Телкагепант (МК-0974) достиг III фазы клинических испытаний; разработка прекращена в 2011 году. [11]
- Олцегепант (BIBN-4096BS) является кандидатом на лекарственное средство. [12]
- БИ 44370 ТА (БИ 44370) [13]
- МК-3207 [14]
- СБ-268262
Моноклональные антитела, нацеленные на рецептор CGRP.
[ редактировать ]Моноклональные антитела, нацеленные на молекулу CGRP
[ редактировать ]- Эптинезумаб (ALD403) одобрен для профилактики мигрени. [16]
- Фреманезумаб (TEV-48125) одобрен для профилактики мигрени. [17] [18]
- Галканезумаб (LY2951742) одобрен для профилактики мигрени и кластерных головных болей . [19]
Некротический фасциит
[ редактировать ]Исследование показало, что ботокс эффективен против некротического фасциита, вызванного S. pyogenes, у мышей. [20] Механизм его действия заключается в блокировании рецепторов CGRP нервных клеток, которые вызывают сильную боль и активируют каскад CGRP, что предотвращает атаки иммунной системы для контроля над патогеном. [21] Ботокс блокирует каскад CGRP нервных клеток. [22]
Мигрень
[ редактировать ]По состоянию на 2018 год эренумаб под торговой маркой Aimovig был одобрен в США для применения при мигрени. Он взаимодействует, блокируя рецептор CGRP. [23] По состоянию на 2018 год фреманезумаб под торговой маркой Ajovy был одобрен в США для применения при мигрени. Он взаимодействует с белком CGRP, экспрессируемым во время атаки. [24] Третий одобренный препарат, по состоянию на 2018 год, гальканезумаб под торговой маркой Emgality, был одобрен в США для применения при мигрени. Он также взаимодействует с белком. [25]
По состоянию на февраль 2020 года эптинезумаб (Вьепти) был одобрен FDA для лечения мигрени посредством внутривенной инфузии. [26]
Для лечения мигрени одобрены три низкомолекулярных антагониста: уброгепант, римегепант и атогепант. [4] [3] [5] Уброгепант и римегепант одобрены для лечения неотложных состояний. [4] [3] Атогепант и римегепант одобрены для профилактического лечения. [5] [3]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Рашид, Абин; Манги, Али (2024), «Пептидный рецептор, связанный с геном кальцитонина» , StatPearls , Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing, PMID 32809483 , получено 30 июля 2024 г.
- ^ «Информация о назначении Эренумаба (AIMOVIG)» (PDF) . FDA.gov . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 2018. Архивировано (PDF) из оригинала 7 декабря 2018 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и «Информация о назначении Nurtec ODT» (PDF) . FDA.gov . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . Июнь 2021 г. Архивировано (PDF) из оригинала 28 мая 2021 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д «Информация о назначении уброгепанта» (PDF) . FDA.gov . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 2019. Архивировано (PDF) из оригинала 17 июля 2020 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д «Информация о назначении Кулипты» (PDF) . FDA.gov . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . Март 2022 г. Архивировано (PDF) из оригинала 14 ноября 2021 г.
- ^ Накаса, Т; Исикава, М; Такада, Т; Мияки, С; Очи, М (2015). «Ослабление дегенерации хряща с помощью антагониста пептидных рецепторов, связанных с геном кальцитонина, посредством ингибирования склероза субхондральной кости у мышей с остеоартритом» . Журнал ортопедических исследований . 34 (7): 1177–84. дои : 10.1002/jor.23132 . ПМИД 26686833 .
- ^ Тфельт-Хансен, П; Олесен, Дж. (апрель 2011 г.). «Возможное место действия антагонистов CGRP при мигрени» . Цефалгия: Международный журнал головной боли . 31 (6): 748–50. дои : 10.1177/0333102411398403 . ПМИД 21383046 .
- ^ Маркус, Р; Годсби, П.Дж.; Додик, Д; Сток, Д; Манос, Г; Фишер, ТЗ (февраль 2014 г.). «BMS-927711 для лечения острой мигрени: двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование с определением дозы» . Цефалгия: Международный журнал головной боли . 34 (2): 114–25. дои : 10.1177/0333102413500727 . ПМИД 23965396 .
- ^ https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/appletter/2023/216386Orig1s000ltr.pdf .
- ^ «Назальный спрей от мигрени ZAVZPRET™ (Завегепант) от Pfizer получил одобрение FDA» (пресс-релиз). 10 марта 2023 г.
- ^ «Пресс-релиз: Merck объявляет финансовые результаты за второй квартал 2011 года» . Мерк . 29 июля 2011 г. Архивировано из оригинала 12 апреля 2013 г.
- ^ Рекобер, А; Руссо, AF (август 2007 г.). «Олцегепант, непептидный антагонист CGRP1 для лечения мигрени». IDrugs: Журнал по исследованию лекарственных средств . 10 (8): 566–74. ПМИД 17665333 .
- ^ Динер, ХК; Барбанти, П; Далёф, К; Рейтер, У; Хабек, Дж; Подхорна, Дж. (апрель 2011 г.). «BI 44370 TA, пероральный антагонист CGRP для лечения острых приступов мигрени: результаты исследования фазы II» . Цефалгия: Международный журнал головной боли . 31 (5): 573–84. дои : 10.1177/0333102410388435 . ПМИД 21172952 .
- ^ Ли, CC; Вермеерш, С; Денни, штат Вашингтон; Кеннеди, WP; Пальча, Дж; Гипсон, А; Хан, TH; Бланшар, Р; Де Лепелейр, я; Депре, М; Мерфи, Миннесота; Ван Дейк, К; де Хун, JN (май 2015 г.). «Характеристика связи PK/PD для ингибирования индуцированной капсаицином дермальной вазодилатации с помощью MK-3207, перорального антагониста пептидных рецепторов, связанных с геном кальцитонина» . Британский журнал клинической фармакологии . 79 (5): 831–7. дои : 10.1111/bcp.12547 . ПМЦ 4415719 . ПМИД 25377933 .
- ^ Мицикостас, Д.Д.; Рейтер, Ю (2017). «Моноклональные пептидные антитела, связанные с геном кальцитонина, для профилактики мигрени: сравнение рандомизированных контролируемых исследований». Курр Опин Нейрол . 30 (3): 272–280. doi : 10.1097/WCO.0000000000000438 . ПМИД 28240610 . S2CID 46105364 .
- ^ «Информация о назначении эптинезумаба» (PDF) . FDA.gov . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 2020. Архивировано (PDF) из оригинала 25 февраля 2020 г.
- ^ Х. Шпрейцер (29 февраля 2016 г.). «Новые действующие вещества – ТЭВ-48125». Австрийская фармацевтическая газета (на немецком языке) (5/2016): 12.
- ^ Уолтер, С; Бигал, Мэн (март 2015 г.). «TEV-48125: обзор разрабатываемого моноклонального антитела CGRP для профилактического лечения мигрени». Текущие отчеты о боли и головной боли . 19 (3): 6. дои : 10.1007/s11916-015-0476-1 . ПМИД 25754596 . S2CID 8550606 .
- ^ «Пакет одобрения препарата: Эмгалити (галканезумаб-гнлм)» . www.accessdata.fda.gov . Проверено 9 июля 2021 г.
- ^ Пиньо-Рибейро, Фелипе А.; Баддал, Букет; Хаарсма, Рианна; О'Сигда, Магнус; Ян, Николь Дж.; Блейк, Кимбрия Дж.; Портли, Макайла; Верри, Вальдичев А.; Дейл, Джеймс Б.; Весселс, Майкл Р.; Чиу, Исаак М. (17 мая 2018 г.). «Блокирование передачи сигналов нейронов иммунным клеткам лечит стрептококковую инвазивную инфекцию» . Клетка . 173 (5): 1083–1097.e22. дои : 10.1016/j.cell.2018.04.006 . ISSN 0092-8674 . ПМК 5959783 . ПМИД 29754819 .
- ^ «Как микроб, вызывающий плотоядную болезнь, захватывает нейроны, чтобы избежать разрушения иммунитета» .
- ^ «Сочетание ботокса и антитела CGRP: должны ли страховые компании покрывать это? - Migraine Canada™» . 10 мая 2020 г. Проверено 30 июля 2024 г.
- ^ Розенберг, Дж. (18 мая 2018 г.). «FDA одобрило эренумаб, первый ингибитор CGRP для профилактики мигрени» . АЖМК . Проверено 6 апреля 2019 г.
- ^ «FDA одобрило второе лечение мигрени анти-CGRP» . Американский фонд мигрени . Проверено 6 апреля 2019 г.
- ^ «Эмгалити Лилли (галканезумаб-ГНЛМ) получает одобрение FDA США для профилактического лечения мигрени у взрослых» . Эли Лилли и компания . Проверено 6 апреля 2019 г.
- ^ «Эптинезумаб-джмр (Вьепти) одобрен FDA для профилактики мигрени» . Американское общество головной боли . Проверено 9 июля 2021 г.