Ланикдар
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код ATC |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 37 H 36 N 4 O 3 |
| Молярная масса | 584.720 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Laniquidar ( Inn )-это ингибитор P-гликопротеина третьего поколения , который проводил клинические исследования для острого миелоидного лейкоза (AML) и миелодиспластического синдрома (MDS). [ 1 ] Он был прекращен из -за его низкой биодоступности и высокой изменчивости с тем, как пациенты отвечали на препарат. [ 2 ]
Клинические испытания
[ редактировать ]Laniquidar был протестирован на его эффективность для лечения рефрактерного рака молочной железы вместе с доцетакселом и паклитакселом . Фаза 2 Клинические испытания начались в сентябре 2001 года Европейской организацией по исследованиям и лечению рака (EORTC), в которую входили 35 участников. Эти пациенты не отвечали на предшествующую химиотерапию. Исследование закончилось в июне 2002 года, но результаты не были зарегистрированы. [ 3 ]
Химия
[ редактировать ]Ланикдар - бензазепин . Химическое название для ланиекидара-метил 11- (1- (4-квинолин-2-илметокси) фенотил) пиперидин-4илиден) -6,11-дигидро-5H-бензо [D] имидазо [1,2-А] азепин 3-карбоксилат и его свободная основание имеют химическую формулу C 37 H 36 N 4 O 3 с молекулярной массой 584,720 г/моль. [ 4 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Laniquidar-это высокоселективный ингибитор P-гликопротеина (P-GP), который также обладает высокой липофильностью. P-GP-это белок , устойчивый к мулит , который вызывает отток субстратов, таких как химиотерапевтические препараты из клетки. Laniquidar работает, чтобы ингибировать отток, вызывая конформационное изменение P-GP. Это препятствует гидролизу АТФ, и субстрат не может быть расположен для покинуть клетку, так как проницаемость клеточной мембраны уменьшается. [ 5 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Росс Д.Д. (декабрь 2004 г.). «Модуляция транспортеров лекарственной устойчивости в качестве стратегии лечения миелодиспластического синдрома». Лучшая практика и исследования. Клиническая гематология . 17 (4): 641–51. doi : 10.1016/j.beha.2004.08.014 . PMID 15494300 .
- ^ Рейна., Сосник, Алехандро. Бендейн (2020). Насосы оттока лекарственного средства в путях устойчивости к раку: от молекулярного распознавания и характеристики до возможных стратегий ингибирования в химиотерапии . Академическая пресса. ISBN 978-0-12-814141-0 Полем OCLC 1127254794 .
{{cite book}}: Cs1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка ) - ^ «R101933 в сочетании с химиотерапией при лечении пациентов с метастатическим раком молочной железы, который не ответил на предыдущую химиотерапию - табличный вид - Clinicaltrials.gov» . Clinicaltrials.gov . Получено 2021-04-29 .
- ^ Pubchem. "Ланикдар" . pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Получено 2021-04-29 .
- ^ «Семинары в радиационной онкологии» . Ядерная медицина и биология . 30 (3): I - II. Апрель 2003 г. DOI : 10.1016/S0969-8051 (03) 00045-3 . ISSN 0969-8051 .
 | Эта противоопухолевого или иммуномодулирующего препарата статья является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |