Лосигамон
![]() | |
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Код ATC |
|
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
Chemspider | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 12 H 11 Cl O 4 |
Молярная масса | 254.67 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Losigamone ( Inn ) является исследовательским препаратом для лечения эпилепсии . Он был изучен как дополнительный лечение для частичных судорог . [ 1 ] фазы III Клинические испытания проводились около 2000 года. [ 2 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Механизм действия не известен. Данные, касающиеся взаимодействия лозигамона с рецепторами ГАМК, являются противоречивыми: они увеличивают индуцированный ГАМК приток хлорида в культурах нейронов спинного мозга , но не оказывают существенного влияния на ГАМКергические ингибирующие постсинаптические потенциалы в срезе гиппокампа . [ 2 ] Взаимодействие с калием [ 2 ] и натриевые каналы [ 3 ] был предложен. Результаты экспериментов как in vitro, так и in vivo подтверждают, что профили фармакологической активности двух энантиомеров лозигамона не идентичны и предполагают, что возбуждающие аминокислотные опосредованные процессы участвуют в способе действия (+)-лозигамона ( на изображении), тогда как (-)-Лосигамон не обладает такими свойствами. [ 4 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Baulac M, Klement S (август 2003 г.). «Эффективность и безопасность лозигамона в частичных припадках: рандомизированное двойное слепое исследование». Исследование эпилепсии . 55 (3): 177–89. doi : 10.1016/s0920-1211 (03) 00108-6 . PMID 12972172 . S2CID 25270336 .
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный в Willmore LJ (декабрь 2001 г.). "Losigamone. Доктор Уиллмар Швабе". Текущее мнение в области расследования . 2 (12): 1763–6. PMID 11892943 .
- ^ Draguhn A, Jungclaus M, Sokolowa S, Heinemann U (май 1997). «Лосигамон уменьшает спонтанную синаптическую активность в культивируемых нейронах гиппокампа». Европейский журнал фармакологии . 325 (2–3): 245–51. doi : 10.1016/s0014-2999 (97) 00121-0 . PMID 9163572 .
- ^ Джонс Ф.А., Дэвис Дж.А. (ноябрь 1999). «Противосудорожные эффекты энантиомеров лозигамона» . Британский журнал фармакологии . 128 (6): 1223–8. doi : 10.1038/sj.bjp.0702919 . PMC 1571758 . PMID 10578135 .