ТО ⁶-Бензилгуанин

ТО ⁶-Бензилгуанин
Имена
	Название ИЮПАК 6-(Бензилокси)-7H - пурин-2-амин
	Другие имена 6-(бензилокси)гуанин; 6- О -Бензилгуанин; О(6)-бГуа; О6-БГ
Идентификаторы
Номер CAS	19916-73-5 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
ХимическийПаук	4417 ;
Информационная карта ECHA	100.161.788
ПабХим CID	4578 ;
НЕКОТОРЫЙ	01KC87F8FE ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID20173700 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 12 Н 11 Н 5 О
Молярная масса	241.254 g·mol −1
Плотность	1,432 г/мл
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). Ссылки на инфобоксы

ТО ⁶-Бензилгуанин ( O6-BG — синтетическое производное гуанина ) . Это противоопухолевое средство . Он оказывает свое действие, действуя как суицидный ингибитор фермента О6-алкилгуанин-ДНК-алкилтрансферазы, что приводит к прерыванию репарации ДНК. O6-BG использовался клинически в сочетании с алкилирующим агентом темозоломидом при глиобластоме , однако было обнаружено, что эта комбинация чрезмерно токсична, не принося существенной пользы. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}

O6-BG также используется в качестве биохимического инструмента при изучении механизмов репарации ДНК. ^{[ нужна ссылка ]}

Ссылки

^ Куинн, Дж.А.; Дежарден, А; Вейнгарт, Дж; Брем, Х; Долан, Мэн; Делани, С.М.; Вреденбург, Дж; Рич, Дж; и др. (2005). «Фаза I исследования темозоломида плюс O6-бензилгуанина у пациентов с рецидивирующей или прогрессирующей злокачественной глиомой» . Журнал клинической онкологии . 23 (28): 7178–87. дои : 10.1200/JCO.2005.06.502 . ПМИД 16192602 . {{cite journal}}: CS1 maint: числовые имена: список авторов ( ссылка )
^ Куинн, Дж.А.; Цзян, SX; Рирдон, окружной прокурор; Дежарден, А.; Вреденбург, Джей Джей; Рич, Дж. Н.; Гуруранган, С.; Фридман, А.Х.; и др. (2009). «Испытание фазы II темозоломида плюс O6-бензилгуанина у взрослых с рецидивирующей, устойчивой к темозоломиду злокачественной глиомой» . Журнал клинической онкологии . 27 (8): 1262–7. дои : 10.1200/JCO.2008.18.8417 . ПМК 2667825 . ПМИД 19204199 .
^ Блюменталь, Дебора Т. (2015). «Исследование III фазы лучевой терапии (ЛТ) и O6-бензилгуанина (O6-BG) плюс BCNU по сравнению с лучевой терапией и только BCNU и статусом метилирования при недавно диагностированной глиобластоме (GBM) и глиосаркоме: исследование Юго-западной онкологической группы (SWOG) S0001 " . Международный журнал клинической онкологии . 20 (4): 650–8. дои : 10.1007/s10147-014-0769-0 . ПМК 4465052 . ПМИД 25407559 .

Внешние ссылки

Фридман, HS (2000). «Может ли истощение О6-алкилгуанин-ДНК-алкилтрансферазы повысить активность алкилатора в клинике?» (PDF) . Клинические исследования рака . 6 (8): 2967–8. ПМИД 10955771 .

[1] Куинн, Дж.А.; Дежарден, А; Вейнгарт, Дж; Брем, Х; Долан, Мэн; Делани, С.М.; Вреденбург, Дж; Рич, Дж; и др. (2005). «Фаза I исследования темозоломида плюс O6-бензилгуанина у пациентов с рецидивирующей или прогрессирующей злокачественной глиомой» . Журнал клинической онкологии . 23 (28): 7178–87. дои : 10.1200/JCO.2005.06.502 . ПМИД 16192602 . {{cite journal}}: CS1 maint: числовые имена: список авторов ( ссылка )

[2] Куинн, Дж.А.; Цзян, SX; Рирдон, окружной прокурор; Дежарден, А.; Вреденбург, Джей Джей; Рич, Дж. Н.; Гуруранган, С.; Фридман, А.Х.; и др. (2009). «Испытание фазы II темозоломида плюс O6-бензилгуанина у взрослых с рецидивирующей, устойчивой к темозоломиду злокачественной глиомой» . Журнал клинической онкологии . 27 (8): 1262–7. дои : 10.1200/JCO.2008.18.8417 . ПМК 2667825 . ПМИД 19204199 .

[3] Блюменталь, Дебора Т. (2015). «Исследование III фазы лучевой терапии (ЛТ) и O6-бензилгуанина (O6-BG) плюс BCNU по сравнению с лучевой терапией и только BCNU и статусом метилирования при недавно диагностированной глиобластоме (GBM) и глиосаркоме: исследование Юго-западной онкологической группы (SWOG) S0001 " . Международный журнал клинической онкологии . 20 (4): 650–8. дои : 10.1007/s10147-014-0769-0 . ПМК 4465052 . ПМИД 25407559 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]