Плодовитый
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Выиграть 18446 |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Чеби | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Echa Infocard | 100.014.576 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 12 H 20 Cl 4 N 2 O 2 |
| Молярная масса | 366.10 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
FertilySin ( Win 18446 ) - это экспериментальный препарат, который изучался как мужской контрацептиву , но так и не продавался. Он мешает продукции яичка ретиноевой кислоты , [ 1 ] который необходим для сперматогенеза . В исследованиях у мужчин, в том числе грызунов, волков, кошек и застряв, было обнаружено, что фертилизин является безопасным, эффективным и обратимым оральным противозачаточным средством. [ 2 ] [ 3 ] Однако побочные эффекты, наблюдаемые в клинических испытаниях человека, препятствуют его использованию у мужчин. [ 4 ]
Фертилизин первоначально изучался в 1950 -х годах на предмет его потенциальных амебицидных эффектов. [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Когда эффекты антисперматогенеза наблюдались в исследованиях на животных, фокус исследований превратился в его потенциальное использование в качестве противозачаточного средства. Фертилизин является ингибитором альдегиддегидрогеназы 1A2 , члена альдегиддегидрогеназы ферментов . Ингибирование этого фермента блокирует продукцию ретиноевой кислоты, которая предотвращает выработку спермы. Поскольку альдегиддегидрогеназы также участвуют в метаболизме этанола, фертилизин обладает побочными эффектами, сходными с действием дисульфирама (Antabuse). [ 3 ] Фертилизин также может иметь тератогенные эффекты. [ 7 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Paik J, Haenisch M, Muller CH, Goldstein AS, Arnold S, Isoherranen N, et al. (Май 2014). «Ингибирование биосинтеза ретиноевой кислоты бисдихлороацетидиамином выигрывает 18 446 заметно подавляет сперматогенез и изменяет метаболизм ретиноидов у мышей» . Журнал биологической химии . 289 (21): 15104–15117. doi : 10.1074/jbc.m113.540211 . PMC 4031560 . PMID 24711451 .
- ^ Heller CG, Moore DJ, Paulsen CA (январь 1961 г.). «Подавление сперматогенеза и хроническая токсичность у мужчин новой серией бис (дихлоруацетил) диаминов». Токсикология и прикладная фармакология . 3 : 1–11. doi : 10.1016/0041-008x (61) 90002-3 . PMID 13713106 .
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный «Фертизин» . Инксовые лекарства . Национальный центр по продвижению трансляционных наук (NCAT): Национальные институты здравоохранения США.
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный Кин (20 апреля 2021 года). "Почему у нас уже нет таблетки для контроля над рождаемостью?" Полем Институт истории науки.
- ^ Berberian DA, Slighter RG, Dennis EW (1961). «N, N'-BIS (дихлоруацетил) диамины в качестве амебицидных агентов». Американский журнал тропической медицины и гигиены . 10 (4): 503–509. doi : 10.4269/ajtmh.1961.10.503 .
- ^ Coulston F, Beyler AL, Drobeck HP (ноябрь 1960 г.). «Биологические действия новой серии бис (дихлоруацетил) диаминов». Токсикология и прикладная фармакология . 2 (6): 715–731. doi : 10.1016/0041-008x (60) 90088-0 . PMID 13695940 .
- ^ Биндер М (февраль 1985 г.). «Тератогенные эффекты диамина бис (дихлоруацетил) на эмбрионы хомяка. Аортальные аномалии и патогенез синдрома Дигоржа» . Американский журнал патологии . 118 (2): 179–193. PMC 1887872 . PMID 3970137 .