4-андростен-3,6,17-трион
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Через рот |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 24 О 3 |
| Молярная масса | 300.398 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
4-Андростен-3,6,17-трион ( 4-АТ ; также продается как 6-ОКСО или 4-этиоаллохолен-3,6,17-трион ) представляет собой лекарственное средство или пищевую добавку , которая может увеличивать соотношение тестостерона и эстрогена. но не имеет доказанного влияния на состав тела. Его использование можно обнаружить в моче. [ 2 ] [ 3 ]
4-АТ является мощным необратимым ингибитором ароматазы , который ингибирует биосинтез эстрогена путем постоянного связывания и инактивации ароматазы в жировой и периферической ткани. [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Ароматаза отвечает за превращение тестостерона в эстрадиол . Блокирование ароматазы приводит к снижению уровня эстрадиола в организме, что затем приводит к увеличению ЛГ и, следовательно, тестостерона . Поскольку тестостерон обладает миотропной активностью, а эстрадиол — нет, повышенный уровень тестостерона увеличивает мышечную массу. Однако, по-видимому, не проводилось исследований на людях или животных, проверяющих гипотезу о том, что 4-АТ оказывает анаболический эффект.
4-АТ используется потребителями стероидов или прогормонов для противодействия повышению уровня эстрогена , вызванному ароматизацией во время стероидного курса . Это помогает свести к минимуму побочные эффекты, такие как гинекомастия , но может привести к появлению прыщей . Кроме того, после курса стероидов это соединение можно использовать для сокращения периода восстановления после подавления яичек, которое может быть результатом использования стероидов.
Университет Бэйлора провел восьминедельное исследование, чтобы определить эффекты 300 мг или 600 мг 4-АТ у мужчин, тренирующихся с отягощениями. По сравнению с исходным уровнем уровень свободного тестостерона увеличился на 90% в группе, принимавшей 300 мг, и на 84% в группе, принимавшей 600 мг, соответственно. Также значительно увеличился дигидротестостерон и соотношение свободного тестостерона к эстрадиолу . В отчете сделан вывод, что «результаты этого исследования показывают, что восемь недель приема 6-OXO не оказали влияния на состав тела или маркеры клинической безопасности, но не полностью ингибировали активность ароматазы и значительно повышали уровни эндогенного ДГТ, которые были ослаблены после трех недель приема». -недельный период отмывания». [ 7 ] В этом исследовании не использовалась контрольная группа, и оно частично финансировалось двумя производителями коммерческого 4-АТ. [ 7 ]
В предупреждающем письме FDA [ нужна ссылка ] от 7 июля 2006 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) утверждает, что маркетинг 4-АТ нарушает Федеральный закон о пищевых продуктах, лекарствах и косметике, и поэтому продукты, содержащие его, являются фальсифицированными по юридическому определению.
В 2008 году Министерство здравоохранения Канады выпустило предупреждение о том, что 4-AT представляет риск для здоровья, связанный со свертыванием крови, и рекомендовало всем пользователям немедленно прекратить его использование. [ 8 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Всемирный антидопинговый кодекс: Запрещенный список 2012 года» (PDF) . Всемирное антидопинговое агентство . Архивировано из оригинала (PDF) 13 мая 2012 г. Проверено 17 июля 2012 г.
- ^ Ван Туин В., Ван Иноо П., Микульчикова П., Девентер К., Дельбеке Ф.Т. (ноябрь 2005 г.). «Обнаружение андрост-4-ен-3,6,17-триона (6-ОКСО) и его метаболитов в моче методом газовой хроматографии-масс-спектрометрии в связи с допинг-анализом». Биомедицинская хроматография . 19 (9): 689–695. дои : 10.1002/bmc.496 . ПМИД 15828056 .
- ^ Девентер К., Ван Иноо П., Микульчикова П., Ван Туин В., Дельбеке Ф.Т. (декабрь 2005 г.). «Количественный анализ андрост-4-ен-3,6,17-триона и его метаболитов в моче человека после приема пищевой добавки методом жидкостной хроматографии/масс-спектрометрии с ионной ловушкой». Журнал хроматографии. Б. Аналитические технологии в биомедицине и науках о жизни . 828 (1–2): 21–26. дои : 10.1016/j.jchromb.2005.08.024 . ПМИД 16213800 .
- ^ Нумадзава М., Цудзи М., Муцуми А. (сентябрь 1987 г.). «Исследования ингибирования ароматазы 4-андростен-3,6,17-трионом: его 3-бета-восстановление и зависящее от времени необратимое связывание ароматазы с микросомами плаценты человека». Журнал биохимии стероидов . 28 (3): 337–344. дои : 10.1016/0022-4731(87)91028-4 . ПМИД 3657156 .
- ^ Кови Д.Ф., Худ В.Ф. (апрель 1981 г.). «Промежуточные продукты, генерируемые ферментами, полученные из 4-андростен-3,6,17-триона и 1,4,6-андростатриен-3,17-диона, вызывают зависимое от времени снижение активности плацентарной ароматазы человека». Эндокринология . 108 (4): 1597–1599. дои : 10.1210/эндо-108-4-1597 . ПМИД 7472286 .
- ^ Сюэ А.Дж., Эриксон Г.Ф. (декабрь 1978 г.). «Глюкокортикоидное ингибирование продукции эстрогена, индуцированной ФСГ, в культивируемых гранулезных клетках крысы». Стероиды . 32 (5): 639–648. дои : 10.1016/0039-128X(78)90074-0 . ПМИД 734698 . S2CID 23530490 .
- ^ Jump up to: а б Роул Д., Уилборн С., Тейлор Л., Маллиган С., Крайдер Р., Уиллоуби Д. (октябрь 2007 г.). «Влияние восьми недель предполагаемой пищевой добавки 6-OXO (андрост-4-ен-3,6,17-трион), ингибирующей ароматазу, на профили гормонов сыворотки и маркеры клинической безопасности у тренированных с отягощениями эугонадных мужчин» . Журнал Международного общества спортивного питания . 4:13 . дои : 10.1186/1550-2783-4-13 . ПМК 2100070 . ПМИД 17949492 .
- ^ «Министерство здравоохранения Канады предупреждает потребителей не использовать пищевые добавки 6-OXO и 1-AD из-за потенциальных серьезных рисков для здоровья» . Здоровье Канады . 18 июня 2008 г.