N -(2 -гидроксипропил) метакриламид
| |
| Имена | |
|---|---|
| Предпочтительное имя IUPAC
N- (2-гидроксипропил) -2-метилпроп-2-десенамид | |
| Другие имена
N -(2 -гидроксипропил) метакриламид
| |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
| Chemspider | |
PubChem CID
|
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
Comptox Dashboard ( EPA )
|
|
| Характеристики | |
| C 7 H 13 N O 2 | |
| Молярная масса | 143.186 g·mol −1 |
| Появление | Белые кристаллы без запаха [ 1 ] |
За исключением случаев, когда отмечены, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
| |
N- (2-гидроксипропил) метакриламид или N-HPMA -это мономер , используемый для изготовления полимерного поли ( N- (2-гидроксипропил) метакриламид) .
Полимер является водорастворимым (высоко гидрофильным ), не иммуногенным и нетоксичным, и хорошо находится в кровообращении. Таким образом, он часто используется в качестве макромолекулярного носителя для препаратов с низкой молекулярной массой (особенно противораковых химиотерапевтических агентов) для повышения терапевтической эффективности и ограниченных побочных эффектов. [ 2 ] Поли (HPMA) -DRUG-конъюгат предпочтительно накапливается в опухолевых тканях посредством процесса пассивного нацеливания (или так называемого эффекта EPR ). Из -за своих благоприятных характеристик полимеры HPMA и сополимеры также обычно используются для получения синтетических биосовместимых медицинских материалов, таких как гидрогели .
Развитие PHPMA в качестве противораковых транспортных средств для доставки наркотиков инициируется доктором Джиндбичем Копечеком и коллегами в Чешской (-ословацкой) академии наук в Праге в середине 1970-х годов. [ 3 ] До этого он использовался в качестве расширителя плазмы . Лаборатория Kopeček разработала и разработала конъюгаты сополимера HPMA в качестве лизосомального средства доставки в раковые клетки. Концепция использования PHPMA в качестве полимерных препаратов открыла новую перспективу в современной фармацевтической науке и превратилась в первое конъюгат полимерных лекарств, ведущих клинические испытания ( IE PK1; HPMA сополимер-дероксубицин). [ 4 ]
Сополимеры HPMA также используются в качестве каркаса для ибоди, полимерных антител миметики .
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Ulbrich K, Subr V (февраль 2010 г.). «Структурные и химические аспекты сополимеров HPMA в качестве носителей лекарств». Адвла Препарат издал. Преподобный 62 (2): 150–66. doi : 10.1016/j.addr.2009.10.007 . PMID 19931329 .
- ^ Lammers T, Ulbrich K (февраль 2010 г.). «HPMA сополимеры: 30 лет достижений». Адвла Препарат издал. Преподобный 62 (2): 119–21. doi : 10.1016/j.addr.2009.12.004 . PMID 20005273 .
- ^ Kopecek J, Kopecková P (февраль 2010 г.). «HPMA сополимеры: происхождение, ранние события, настоящее и будущее» . Адвла Препарат издал. Преподобный 62 (2): 122–49. doi : 10.1016/j.addr.2009.10.004 . PMC 2836498 . PMID 19919846 .
- ^ Васи П.А., Кей С.Б., Моррисон Р., Двенадцать С., Уилсон П., Дункан Р. и др. (Январь 1999). «Фаза I Клиническое и фармакокинетическое исследование PK1 [N- (2-гидроксипропил) метакриламидного сополимера доксорубицина]: первый член нового класса химиотерапевтических конъюгических конъюнктов-полимер. Клин Рак . 5 (1): 83–94. PMID 9918206 .